Name: RK-33
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8246
Rating: 5 (24 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.49%

99.49

Gerelateerde doelwitten	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Overige DNA/RNA Synthesis Inhibitoren	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 BMH-21 Carmofur Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone Tegafur (FT-207)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
A549	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.5 μM.	21572541
A549	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.56 μM.	23290252
H460	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human H460 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.8 μM.	21572541
H460	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human H460 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.87 μM.	23290252
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.01 μM.	21572541
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.05 μM.	23290252
PC3	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.8 μM.	21572541
PC3	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.9 μM.	23290252
MCF7	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 7.5 μM.	21572541
MCF7	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 7.59 μM.	23290252
OVCAR3	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human OVCAR3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 14.5 μM.	21572541
OVCAR3	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human OVCAR3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 14.5 μM.	23290252
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	428.44	Formule	C₂₃H₂₀N₆O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1070773-09-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)CN2C=NC3=C2N=CN=C4C3=NC(=O)N4CC5=CC=C(C=C5)OC

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 40 mg/mL (93.36 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.000mg/ml (4.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.700mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	DDX3
In vitro	RK-33 bindt specifiek aan DDX3, maar niet aan de nauw verwante eiwitten DDX5 en DDX17. Deze verbinding remt de groei van kanker en radiosensibiliseert longkankercellen op een DDX3-afhankelijke manier. Het heeft geen effect op mitochondriale ademhaling of ATP-generatie. Dit chemische middel remt proliferatie en induceert apoptose op een DDX3-afhankelijke manier. Wnt-signalering wordt gemedieerd door DDX3 en geremd door RK-33. Het belemmert stralingsgeïnduceerde DNA-schadereparatie door NHEJ-activiteit te remmen.
In vivo	RK-33 in combinatie met straling induceert tumorregressie in meerdere muismodellen van longkanker. Deze verbinding is, in de gebruikte dosis, niet-toxisch bij SCID-muizen. Deze chemisch behandelde muizen vertonen geen waarneembare morfologische veranderingen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25820276/

Toepassingen (Applications)

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	DDX3 Cyclin D1 / Cyclin E1		30292066
Growth inhibition assay	Cell viability		27634756

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

RK-33 DDX3-inhibitor

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 428.44

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Oplosbaarheid (Solubility)

Molariteitscalculator

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Toepassingen (Applications)

RK-33 DDX3-inhibitor

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 428.44

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Oplosbaarheid (Solubility)

Molariteitscalculator

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Toepassingen (Applications)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)