uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Oncrasin-1 DNA/RNA Synthesis remmer

Name: Oncrasin-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0780
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S0780

Oncrasin-1 (Onc-1) is een krachtige RNA-polymerase II remmer met antitumoractiviteit die verschillende menselijke longkankercellen met K-Ras mutaties doodt. Deze verbinding veroorzaakt abnormale aggregatie van proteïnekinase C iota (PKC ) in de kern van gevoelige cellen, maar niet in resistente cellen.

Oncrasin-1 DNA/RNA Synthesis remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 269.73

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S078001 DMSO]54 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.8%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
HPLC
SDS
Datasheet

99.8

Gerelateerde doelwitten	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Overige DNA/RNA Synthesis Inhibitoren	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	269.73	Formule	C₁₆H₁₂ClNO	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	75629-57-1	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2CC3=CC=C(C=C3)Cl)C=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 54 mg/mL (200.2 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.7mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.39mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	K-ras RNA polymerase II PKCι
In vitro	Oncrasin-1 (NSC-743380) is een selectief cytotoxische verbinding met significant effect op longkankercellen die specifieke KRAS-genmutaties dragen. Deze verbinding remt de proliferatie van tumorcellen door celcyclusarrest en apoptose te induceren. Onderzoek toont aan dat deze chemische stof een lage toxiciteit heeft voor normale cellen, wat duidt op een goede selectiviteit. Verder mechanistisch onderzoek suggereert dat deze verbinding kan werken door de downstreameffectormoleculen van de RAS-signaalroute te moduleren. Experimenten hebben aangetoond dat de antitumoractiviteit van deze chemische stof positief correleert met de concentratie en de behandeltijd. Bovendien heeft deze verbinding in diermodellen een goede tolerantie en een remmend effect op tumorgroei getoond. Daarom heeft deze chemische stof potentieel als kandidaat-geneesmiddel voor de behandeling van KRAS-gemuteerde longkanker.
In vivo	Oncrasin-1 (NSC-743380) is een selectief antitumor klein molecuul dat werkt door apoptose in kankercellen te induceren. Deze verbinding werd oorspronkelijk ontdekt bij screening van KRAS-gemuteerde longkankercellen en kan de proliferatie van een verscheidenheid aan kankercellijnen effectief remmen. Studies hebben aangetoond dat het werkingsmechanisme van deze chemische stof de remming van RNA-polymerase I omvat, wat leidt tot nucleolaire stress en celcyclusarrest. Verdere experimenten bevestigden dat dit molecuul weinig effect heeft op normale cellen, wat een goed therapeutisch venster aantoont. Momenteel is dit kleine molecuul een belangrijk hulpmiddel geworden voor onderzoek naar gerichte kankertherapie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21443218/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18794128/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):