Home Protein Tyrosine Kinase VEGFR remmer ZM 323881 HCl

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

ZM 323881 HCl VEGFR remmer

Cat.Nr.S2896

ZM 323881 is een potente en selectieve VEGFR2-remmer met een IC50 van <2 nM, en vertoont vrijwel geen activiteit op VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR en ErbB2.
ZM 323881 HCl VEGFR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 411.86

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S289601 DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.90%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.90

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 411.86 Formule

C22H18FN3O2.HCl

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 193000-39-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC1=CC(=C(C=C1O)NC2=NC=NC3=C2C=CC(=C3)OCC4=CC=CC=C4)F.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 10 mg/mL (24.28 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
VEGFR2
<2 nM
In vitro
ZM323881 remt de VEGF-A-, EGF- en bFEF-geïnduceerde HUVEC-celproliferatie met een IC50 van respectievelijk 8 nM, 1,9 μM en 1,6 μM. ZM323881 (10 nM) heft VEGF-A-gemedieerde toenames in vasculaire permeabiliteit op in geperfuseerde mesenteriale microvaten bij mannelijke luipaarden. ZM323881 (10 nM) blokkeert de toename in intensiteit van de VEGF-R2-band in de long van mannelijke luipaardkikkers. ZM323881 (1 μM) blokkeert de activering van extracellulair gereguleerde kinase, p38, Akt en endotheel stikstofoxidesynthase (eNOS) door VEGF, maar remde de p38-activering door de VEGFR-1-specifieke ligand, placentale groeifactor (PIGF), niet in humane aorta-endotheelcellen (HAEC's). ZM323881 (1 μM) verstoort ook VEGF-geïnduceerde membraanextensie, celmigratie en buisvorming door HAEC's. ZM323881 (1 μM) keert VEGF-gestimuleerde fosforylering van CrkII en zijn Src-homologie 2 (SH2)-bindend eiwit p130Cas om, die bekend staan om een cruciale rol te spelen bij de regulatie van endotheelcelmigratie. ZM323881 (10 nM) blokkeert volledig de VEGF-geïnduceerde VEGF-promotoractiviteit in SCC-9-cellen. ZM323881 (10 nM) blokkeert VEGF-gestimuleerde Hif-1α-eiwitaccumulatie in SCC-9-cellen. ZM323881 (10 nM) blokkeert VEGF-geïnduceerde Rac1-activering na 30 min in HUVEC's. ZM323881 (10 nM) voorkomt Vav2-tyrosinefosforylering als reactie op VEGF in HUVEC's. ZM323881 (< 1 μM) remt VEGF-gestimuleerde proliferatie van neurale stamcellen op een dosisafhankelijke manier. ZM323881 (< 1 μM) remt de proliferatie van neurale stamcellen op een dosisafhankelijke manier, zelfs wanneer er geen exogeen VEGF wordt toegevoegd.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17686471/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17211450/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.