c-Kit (also called CD117) is a member of type III Receptor tyrosine kinases. The activation of c-kit leads to a phosphorylation cascade reregulating apoptosis, cell differentiation, proliferation, chemotaxis, and cell adhesion. Activated c-kit binds PLC-γ, Grb2/7, SRC class kinases, PI3K at different tyrosine sites and then the downstream targets of PI3-K and Src family kineses including Ras signaling pathway are activated resulting in cell survival and cell proliferation. SHP-2 interacts with c-Kit at tyrosine567 and influences the activation of MAP-kinase pathway.
c-Kit inhibitors
Overige Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) is een orale, potente multi-gerichte receptor tyrosine kinase remmer van CSF-1R, Kit (c-Kit), en FLT3 met IC50 van respectievelijk 20 nM, 10 nM en 160 nM. Deze verbinding induceert apoptose en necrose met antitumoractiviteit. Fase 3. |
|
|
| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinib is een nieuwe, krachtige en multi-gerichte remmer die zich richt op Abl, Src en c-Kit, met IC50 van respectievelijk <1 nM, 0,8 nM en 79 nM in celvrije assays. Dasatinib induceert autophagy en apoptosis met anti-tumoractiviteit. |
|
|
| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib is een potente en selectieve oraal biologisch beschikbare pan-fibroblastgroeifactorreceptor (FGFR)-remmer met potentiële antineoplastische activiteit. Deze verbinding bindt ook aan RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) en VEGFR-2 en induceert cellulaire apoptose. |
|
|
| S9662 | UNC2025 | UNC2025 is een krachtige en oraal actieve dubbele remmer van FLT3 en MER met een IC50 van respectievelijk 0,35 nM en 0,46 nM. Deze verbinding remt ook AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) en Met (c-Met) met een IC50 van respectievelijk 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM en 364 nM. |
|
|
| S8553 | Avapritinib (BLU-285) | Avapritinib is een kleinmoleculige kinaseremmer die de PDGFRα D842V-mutantactiviteit in vitro (IC50 = 0,5 nM) en de PDGFRα D842V-autofosforylering in de cellulaire setting (IC50 = 30 nM) potent remt; ook een potente remmer van de analoge Kit (c-Kit)-mutatie, D816V in Kit (c-Kit) Exon 17 (IC50 = 0,5 nM). |
|
|
| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib is een multi-target remmer, voornamelijk voor VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) met een IC50 van 4 nM/5.2 nM, minder krachtig tegen VEGFR1/Flt-1, en ~10 keer selectiever voor VEGFR2/3 tegenover FGFR1, PDGFRα/β in celvrije assays. Lenvatinib (E7080) remt ook FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET) en vertoont krachtige antitumoractiviteiten. Fase 3. |
|
|
| S1005 | Axitinib (AG-013736) | Axitinib is een multi-target inhibitor van VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ en c-Kit met een IC50 van respectievelijk 0,1 nM, 0,2 nM, 0,1-0,3 nM, 1,6 nM en 1,7 nM in Porcine aorta endothelial cells. |
|
|
| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib is een multi-target inhibitor van tyrosine kinase met inhibitie voor v-Abl, c-Kit en PDGFR, IC50-waarden zijn respectievelijk 0,6 μM, 0,1 μM en 0,1 μM in celvrije of celgebaseerde assays. Imatinib (STI571) induceert autophagy. |
|
|
| S1064 | Masitinib | Masitinib is een nieuwe remmer voor Kit (c-Kit) en PDGFR ch945;/β met een IC50 van 200 nM en 540 nM/800 nM, zwakke remming van ABL en c-Fms. Fase 3. |
|
|
| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) is een krachtige en multi-targeted remmer van c-Kit, PDGFRα en Flt3 met een IC50 van respectievelijk 10 nM, 40 nM en 81 nM. Het onderdrukt c-MET en c-RET, en is ook actief als een DNA-reparatie-eiwit RAD51-remmer met antineoplastische activiteit. Fase 2. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.