ZM 323881 HCl

Catalogusnr.S2896 Batch:S289601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H18FN3O2.HCl
Molecuulgewicht 411.86 CAS-nr. 193000-39-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (24.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving ZM 323881 is een potente en selectieve VEGFR2-remmer met een IC50 van <2 nM, en vertoont vrijwel geen activiteit op VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR en ErbB2.
Doelen
VEGFR2
<2 nM
In vitro ZM323881 remt de VEGF-A-, EGF- en bFEF-geïnduceerde HUVEC-celproliferatie met een IC50 van respectievelijk 8 nM, 1,9 μM en 1,6 μM. ZM323881 (10 nM) heft VEGF-A-gemedieerde toenames in vasculaire permeabiliteit op in geperfuseerde mesenteriale microvaten bij mannelijke luipaarden. ZM323881 (10 nM) blokkeert de toename in intensiteit van de VEGF-R2-band in de long van mannelijke luipaardkikkers. ZM323881 (1 μM) blokkeert de activering van extracellulair gereguleerde kinase, p38, Akt en endotheel stikstofoxidesynthase (eNOS) door VEGF, maar remde de p38-activering door de VEGFR-1-specifieke ligand, placentale groeifactor (PIGF), niet in humane aorta-endotheelcellen (HAEC's). ZM323881 (1 μM) verstoort ook VEGF-geïnduceerde membraanextensie, celmigratie en buisvorming door HAEC's. ZM323881 (1 μM) keert VEGF-gestimuleerde fosforylering van CrkII en zijn Src-homologie 2 (SH2)-bindend eiwit p130Cas om, die bekend staan om een cruciale rol te spelen bij de regulatie van endotheelcelmigratie. ZM323881 (10 nM) blokkeert volledig de VEGF-geïnduceerde VEGF-promotoractiviteit in SCC-9-cellen. ZM323881 (10 nM) blokkeert VEGF-gestimuleerde Hif-1α-eiwitaccumulatie in SCC-9-cellen. ZM323881 (10 nM) blokkeert VEGF-geïnduceerde Rac1-activering na 30 min in HUVEC's. ZM323881 (10 nM) voorkomt Vav2-tyrosinefosforylering als reactie op VEGF in HUVEC's. ZM323881 (< 1 μM) remt VEGF-gestimuleerde proliferatie van neurale stamcellen op een dosisafhankelijke manier. ZM323881 (< 1 μM) remt de proliferatie van neurale stamcellen op een dosisafhankelijke manier, zelfs wanneer er geen exogeen VEGF wordt toegevoegd.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12483548/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14626450/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16499871/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17686471/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17211450/

Klantproductvalidatie

(A) Fluorescence microscopic analysis of Hoechst 33342 staining of NCIH460 and NCI-H460/MX20 cells. Cells were treated as described in ‘2. Materials and Methods’. Scale bar, 10 μm. (B) Effects of ZM323881 on intracellular accumulation of [3H]-mitoxantrone in NCI-H460 and NCI-H460/MX20 cells. (C) Efflux of [3H]-mitoxantrone in the absence and presence of inhibitors in NCI-H460 cells. (D) Efflux of [3H]-mitoxantrone in the absence and presence of inhibitors in NCI-H460/MX20 cells.

Gegevens van [ , , Biochem Pharmacol, 2017, 132:29-37 ]

The effect of ZM323881 at 10 μM on the subcellular localization of BCRP in NCI-H460/MX20 cells. Scale bar, 10 μm, DAPI (blue) counterstains the nuclei. Effects of ZM323881 and mitoxantrone (0–40 μM) on the BCRP ATPase activities. Concentrations of ZM323881 and mitoxantrone are plotted at (D) linear or (E) log scale.

Gegevens van [ , , Biochem Pharmacol, 2017, 132:29-37 ]

Sellecks ZM 323881 HCl Is geciteerd door 21 Publicaties

Soluble E-cadherin contributes to inflammation in acute lung injury via VEGF/VEGFR2 signaling [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):113] PubMed: 40011876
Endothelial-Pericyte Interactions Regulate Angiogenesis Via VEGFR2 Signaling During Retinal Development and Disease [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(12):45] PubMed: 40970668
The Antioxidant TEMPOL Protects Human Hematopoietic Stem Cells From Culture-Mediated Loss of Functions [ Stem Cells Transl Med, 2023, szad049] PubMed: 37616262
The Antioxidant TEMPOL Protects Human Hematopoietic Stem Cells From Culture-Mediated Loss of Functions [ Stem Cells Transl Med, 2023, 12(10):676-688] PubMed: 37616262
Phosphate-induced activation of VEGFR2 leads to caspase-9-mediated apoptosis of hypertrophic chondrocytes [ iScience, 2023, 26(9):107548] PubMed: 37636062
Histamine promotes angiogenesis through a histamine H1 receptor-PKC-VEGF-mediated pathway in human endothelial cells [ J Pharmacol Sci, 2023, 151(4):177-186] PubMed: 36925216
Bone marrow-independent adventitial macrophage progenitor cells contribute to angiogenesis [ Cell Death Dis, 2022, 13(3):220] PubMed: 35264563
Intrinsic epigenetic control of angiogenesis in induced pluripotent stem cell-derived endothelium regulates vascular regeneration [ NPJ Regen Med, 2022, 7(1):28] PubMed: 35551465
Vascular endothelial growth factor-A/vascular endothelial growth factor2 signaling in spinal neurons contributes to bone cancer pain [ Mol Pain, 2022, 18:17448069221075891] PubMed: 35083936
Contribution of Adventitia-Derived Stem and Progenitor Cells to New Vessel Formation in Tumors [ Cells, 2021, 10(7)1719] PubMed: 34359889

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.