FLT3
Isoform-selectieve producten
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S9662 | UNC2025 | UNC2025 is een krachtige en oraal actieve dubbele remmer van FLT3 en MER met een IC50 van respectievelijk 0,35 nM en 0,46 nM. Deze verbinding remt ook AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) en Met (c-Met) met een IC50 van respectievelijk 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM en 364 nM. |
|
|
| S7754 | ASP2215 (Gilteritinib) | Gilteritinib (ASP2215) is een kleinmoleculige FLT3/AXL-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,29 nM en 0,73 nM voor FLT3 en AXL. Het remt FLT3 bij een IC50-waarde die ongeveer 800 keer potenter was dan de concentratie die nodig was om c-KIT te remmen (230 nM). |
|
|
| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) is een orale, potente multi-gerichte receptor tyrosine kinase remmer van CSF-1R, Kit (c-Kit), en FLT3 met IC50 van respectievelijk 20 nM, 10 nM en 160 nM. Deze verbinding induceert apoptose en necrose met antitumoractiviteit. Fase 3. |
|
|
| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib is een multikinase-remmer van Raf-1 en B-Raf met respectievelijk een IC50 van 6 nM en 22 nM in celvrije assays. Sorafenib remt VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 en c-KIT met respectievelijk een IC50 van 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM en 68 nM. Sorafenib induceert autophagy en apoptosis en activeert ferroptosis met antitumoractiviteit. |
|
|
| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) is een breedspectrum JNK-remmer voor JNK1, JNK2 en JNK3 met een IC50 van respectievelijk 40 nM, 40 nM en 90 nM in celvrije assays; 10-voudige hogere selectiviteit tegen MKK4, 25-voudige hogere selectiviteit tegen MKK3, MKK6, PKB en PKCα, en 100-voudige selectiviteit tegen ERK2, p38, Chk1, EGFR enz. Deze verbinding is ook een breedspectrumremmer van serine/threonine kinases waaronder Aurora kinase A, FLT3 en TRKA met een IC50 van 60 nM, 90 nM en 70 nM. Het remt autophagy en activeert apoptosis. |
|
|
| S2730 | Crenolanib (CP-868596) | Crenolanib is een potente en selectieve remmer van PDGFRα/β met Kd van 2,1 nM/3,2 nM in CHO-cellen, remt ook potent FLT3, gevoelig voor de D842V-mutatie, niet de V561D-mutatie, >100-voudig selectiever voor PDGFR dan c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2 en Src. Crenolanib helpt mitophagy te induceren. |
|
|
| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR258) is een multitarget RTK-remmer, voornamelijk gericht op klasse III RTK's (FLT3/c-Kit) met IC50-waarden van 1 nM/2 nM. Het is ook potent tegen klasse IV (FGFR1/3) en klasse V (VEGFR1-4) RTK's, met IC50-waarden van 8-13 nM, terwijl het een lagere potentie vertoont ten opzichte van InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R en HER2 in celvrije assays. Fase 4. |
|
|
| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate is het lactaat van Dovitinib, een multigerichte RTK-remmer, voornamelijk voor klasse III (FLT3/c-Kit) met IC50 van 1 nM/2 nM, ook krachtig voor klasse IV (FGFR1/3) en klasse V (VEGFR1-4) RTK's met IC50 van 8-13 nM, minder krachtig voor InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 en HER2. Fase 4. |
|
|
| S1043 | Tandutinib (MLN518) | Tandutinib (MLN518, CT53518, NSC726292) is een krachtige FLT3-antagonist met een IC50 van 0,22 μM. Deze verbinding remt ook PDGFR en c-Kit, met een 15 tot 20 keer hogere potentie voor FLT3 versus CSF-1R en >100 keer selectiviteit voor hetzelfde doelwit versus FGFR, EGFR en KDR. Het werd onderzocht in Fase 2. |
|
|
| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 heeft selectieve activiteit tegen Aurora A en Flt3 met IC50 van 14 nM en 1,86 nM, 25-voudig selectief voor Aurora A boven Aurora B en minder potent tegen RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR en PDGFRα. Deze verbinding remt de groei van een breed scala aan menselijke solide tumor- en hematopoëtische kankercellijnen met IC50 van 0,025 tot 0,7 μM, wat apoptose en G2/M-fase-arrest induceert. Fase 2. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.