Erbb2 (HER2) belongs to Erbb family lacks the capacity to interact with a ligand because its extracellular region exists in a fixed, unfolded conformation. Erbb2 (HER2) acts as an amplifier of the Erbb signaling network. The adaptors and effector of Erbb2 includes Shc, Syk, RasGAP, Grb2/7, Abl, Mapk8, PLC and STAT1/3. Erbb3 lacks kinase activity and can form heterodimeric complexes with Erbb2. The ERBB2–ERBB3 dimer can be an important cancer therapeutic target.
HER2 remmers (HER2 Inhibitors)
Overige Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
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| S2150 | Neratinib (HKI-272) | Le Neratinib est un inhibiteur très sélectif de HER2 et EGFR avec des IC50 de 59 nM et 92 nM dans des tests sans cellules ; il inhibe faiblement KDR et Src, sans inhibition significative d'Akt, CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf et c-Met. Phase 3. |
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| S8362 | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380) | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) est un inhibiteur oral, puissant, sélectif, réversible et compétitif de l'ATP à petite molécule de ErbB-2 (également appelé HER2) avec des IC50 de 8 nM et 7 nM pour ErbB-2 et p95 HER2, respectivement, dans des essais cellulaires, montrant une sélectivité d'environ 500 fois pour HER2 par rapport à EGFR. Il a une activité antinéoplasique potentielle. |
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| S1011 | Afatinib (BIBW2992) | Afatinib inhibe irréversiblement l'EGFR/ErbB in vitro avec une IC50 de 0,5, 0,4, 10, 14, 1 nM pour EGFRwt, EGFR L858R , EGFR L858R/T790M ErbB2 (HER2) et ErbB4 (HER4), respectivement. Ce composé induit l'autophagy. |
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| S1028 | Lapatinib Ditosylate | Le Lapatinib Ditosylate est un inhibiteur puissant de l'EGFR et de l'ErbB2 avec des IC50 de 10,8 et 9,2 nM dans des tests sans cellules, respectivement. |
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| S1167 | CP-724714 | Le CP-724714 est un inhibiteur puissant et sélectif de HER2/ErbB2 avec un IC50 de 10 nM, une sélectivité >640 fois supérieure à EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met etc. dans des essais acellulaires. Phase 2. |
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| S2192 | Sapitinib (AZD8931) | Sapitinib (AZD8931) est un inhibiteur réversible et compétitif de l'ATP des EGFR, ErbB2 et ErbB3 avec une IC50 de 4 nM, 3 nM et 4 nM dans des essais sans cellules. Ce composé est plus puissant contre les cellules NSCLC et 100 fois plus sélectif pour la famille ErbB que MNK1 et Flt. Phase 2. |
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| S5241 | Lapatinib ditosylate monohydrate | Le Lapatinib ditosylate monohydrate (Lapatinib ditoluenesulfonate monohydrate, Lapatinib tosilate, Lapatinib tosilate hydrate) est un double inhibiteur de la tyrosine kinase qui interrompt les voies HER2/neu et du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), utilisé pour le traitement des tumeurs solides telles que le cancer du sein et du poumon. |
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| S2216 | Mubritinib (TAK 165) | Mubritinib (TAK-165) est un puissant inhibiteur de HER2/ErbB2 avec une IC50 de 6 nM dans les cellules BT-474 ; ce composé ne montre aucune activité sur EGFR, FGFR, PDGFR, JAK1, Src et Blk dans la même lignée cellulaire. |
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| S1056 | AC480 (BMS-599626) | AC480 (BMS-599626) est un inhibiteur sélectif et efficace de HER1 et HER2 avec des IC50 de 20 nM et 30 nM, ~8 fois moins puissant pour HER4, >100 fois pour VEGFR2, c-Kit, Lck, MET etc. Ce composé est en phase 1. |
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| S2816 | Tyrphostin AG 879 | Tyrphostin AG 879 inhibe puissamment HER2/ErbB2 avec une IC50 de 1 μM, 100 et 500 fois plus sélective pour ErbB2 que PDGFR et EGFR. |
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