Name: SKLB1002
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7258
Rating: 5 (5 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.58%

99.58

Gerelateerde doelwitten	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overige VEGFR Inhibitoren	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	320.39	Formule	C₁₃H₁₂N₄O₂S₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1225451-84-2	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=NN=C(S1)SC2=NC=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 4 mg/mL (12.48 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.200mg/ml (0.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.100mg/ml (0.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 32 nM
In vitro	SKLB1002 vertoont een opvallend lagere cytotoxiciteit op normale menselijke cellen L-02. Deze verbinding remt significant de proliferatie, migratie, invasie en buisvorming van HUVEC door de VEGF-geïnduceerde fosforylering van VEGFR2 kinase en de stroomafwaartse proteïnekinasen, waaronder ERK, FAK en Src, te remmen.
Kinase Assay	Kinase-remmingsassays
Kinase Assay	Kinase-remming wordt gemeten door middel van radiometrische assays, uitgevoerd door de Kinase Profiler-service. Kortom, in aanwezigheid of afwezigheid van SKLB1002 wordt VGFR2 (5–10 mU) geïncubeerd in een reactieoplossing van 25 μL die 8 mmol/L 3-(N-morfolino)propaansulfonzuur (MOPS), pH 7,0, 0,2 mmol/L EDTA, 0,33 mg/mL myeline basisch eiwit, 10 mmol/L Mg-acetaat en γ-[³³P]ATP bevat. Na incubatie gedurende 40 minuten bij kamertemperatuur wordt de reactie gestopt en wordt 10 μL van de reactieoplossing op een P30-filtermateriaal aangebracht en 3 keer gedurende 5 minuten gewassen in 75 mmol/L fosforzuur en eenmaal in methanol voorafgaand aan scintillatietelling.
In vivo	Bij zebravissenembryo's blokkeert SKLB1002 opmerkelijk de vorming van embryonale en tumor-geïnduceerde angiogenese met geen of de minste impact op normale celproliferatie. Bij athymische muizen met SW620- of HepG2-xenografts veroorzaakt deze verbinding (100 mg/kg dagelijks, i.p.) een significante remming van tumorgroei, remt het tumorangiogenese en induceert het tumorapoptose. In het 4T1- en CT26-tumormodel produceren deze chemische stof en lokale hyperthermie een synergetische anti-angiogenese, anti-kanker en bevordering van apoptose-werkzaamheid.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21622720/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23263406/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SKLB1002 VEGFR remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 320.39