SKLB1002

Catalogusnr.S7258 Batch:S725802

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C13H12N4O2S2
Molecuulgewicht 320.39 CAS-nr. 1225451-84-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 4 mg/mL (12.48 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.200mg/ml (0.62mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.100mg/ml (0.31mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving SKLB1002 is een potente en ATP-competitieve VEGFR2-remmer met een IC50 van 32 nM.
Doelen
VEGFR2
32 nM
In vitro SKLB1002 vertoont een opvallend lagere cytotoxiciteit op normale menselijke cellen L-02. Deze verbinding remt significant de proliferatie, migratie, invasie en buisvorming van HUVEC door de VEGF-geïnduceerde fosforylering van VEGFR2 kinase en de stroomafwaartse proteïnekinasen, waaronder ERK, FAK en Src, te remmen.
In Vivo Bij zebravissenembryo's blokkeert SKLB1002 opmerkelijk de vorming van embryonale en tumor-geïnduceerde angiogenese met geen of de minste impact op normale celproliferatie. Bij athymische muizen met SW620- of HepG2-xenografts veroorzaakt deze verbinding (100 mg/kg dagelijks, i.p.) een significante remming van tumorgroei, remt het tumorangiogenese en induceert het tumorapoptose. In het 4T1- en CT26-tumormodel produceren deze chemische stof en lokale hyperthermie een synergetische anti-angiogenese, anti-kanker en bevordering van apoptose-werkzaamheid.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:[1]
  • Kinase-remmingsassays

    Kinase-remming wordt gemeten door middel van radiometrische assays, uitgevoerd door de Kinase Profiler-service. Kortom, in aanwezigheid of afwezigheid van SKLB1002 wordt VGFR2 (5–10 mU) geïncubeerd in een reactieoplossing van 25 μL die 8 mmol/L 3-(N-morfolino)propaansulfonzuur (MOPS), pH 7,0, 0,2 mmol/L EDTA, 0,33 mg/mL myeline basisch eiwit, 10 mmol/L Mg-acetaat en γ-[33P]ATP bevat. Na incubatie gedurende 40 minuten bij kamertemperatuur wordt de reactie gestopt en wordt 10 μL van de reactieoplossing op een P30-filtermateriaal aangebracht en 3 keer gedurende 5 minuten gewassen in 75 mmol/L fosforzuur en eenmaal in methanol voorafgaand aan scintillatietelling.
Celassay:[1]
  • Cellijnen

    HUVECs, L-02, B16-F10, HepG2, and SW620 cells.

  • Concentraties

    ~40 μM

  • Incubatietijd

    24 hours

  • Methode

    Cell proliferation is measured using MTT assay. Various cells including HUVECs, L-02, B16-F10, HepG2, and SW620 are treated with indicated concentrations of SKLB1002 for 24 hours. Vandetanib and sunitinib serve as positive controls. Each assay is replicated 3 times.
Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Mice bearing SW620 or HepG2 tumors.

  • Doseringen

    ~100 mg/kg daily

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21622720/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23263406/

Klantproductvalidatie

Protein expressions of VEGFR2, p-VEGFR2, FAK, p-FAK, ERK, p-ERK and VE-cadherin in HCT116 cells with or without SKLB1002 treatment were determined by western blotting analysis. Representative data of three experiments are shown

Gegevens van [ , , BMC Cancer, 2017, 17(1):593 ]

SKLB1002 inhibited tube-like structures formation and VE-cadherin expression of HCT116 cells. a The tube-like structures formed by HCT116 cells with or without SKLB1002 treatment (left). Red arrows indicate the typical tube-like structures. Scale bar: 100 μm; Quantitative analysis of the mean number of tube-like structures and shown as mean ± SD (right). b Protein expressions of VEGFR2, p-VEGFR2, FAK, p-FAK, ERK, p-ERK and VE-cadherin in HCT116 cells with or without SKLB1002 treatment were determined by western blotting analysis. Representative data of three experiments are shown

Gegevens van [ , , BMC Cancer, 2017, 17: 593 ]

Sellecks SKLB1002 Is geciteerd door 5 Publicaties

Compensatory lymphangiogenesis is required for edema resolution in zebrafish [ Sci Rep, 2025, 15(1):8177] PubMed: 40065081
egr3 is a mechanosensitive transcription factor gene required for cardiac valve morphogenesis [ Sci Adv, 2024, 10(20):eadl0633] PubMed: 38748804
The developing epicardium regulates cardiac chamber morphogenesis by promoting cardiomyocyte growth [ Dis Model Mech, 2023, 16(5)dmm049571] PubMed: 36172839
Paracrine signaling by VEGF-C promotes non-small cell lung cancer cell metastasis via recruitment of tumor-associated macrophages. [ Exp Cell Res, 2018, 364(2):208-216] PubMed: 29427623
VEGFR2 regulates endothelial differentiation of colon cancer cells. [Liu Z, et al. BMC Cancer, 2017, 17(1):593] PubMed: 28854900

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.