phosphatase Remmers | phosphatase Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
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| S1949 | Menadione (Vitamin K3) | La Menadione (Vitamine K3), un composé liposoluble, est un inhibiteur de la Cdc25 phosphatase et de l'ADN polymérase γ mitochondriale (pol γ), utilisée comme supplément nutritionnel. |
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| S4007 | Pentamidine isethionate | La Pentamidine est un inhibiteur des PRL Phosphatases et inhibe également la synthèse de l'ADN, de l'ARN et des protéines. |
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| S8182 | NSC87877 | NSC-87877 est un inhibiteur perméable aux cellules de SHP-1 et SHP-2 avec des valeurs IC50 de 355 et 318 nM respectivement. Il inhibe également l'activation d'Erk1/2 induite par l'EGF dans les cellules HEK293 et réduit significativement la viabilité/prolifération des cellules MDA-MB-468. |
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| S6570 | TPI-1 | TPI-1 (Tyrosine Phosphatase Inhibitor 1) est un puissant inhibiteur de SHP-1 avec une CI50 de 40 nM pour la SHP-1 recombinante. Ce composé présente une activité anticancéreuse. |
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| S1857 | Etidronate | Etidronate est un non-aminobisphosphonate, présente une activité inhibitrice de la protein tyrosine phosphatase (PTP) et est utilisé pour le traitement de la maladie de Paget et la prévention de l'ossification hétérotopique. |
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| S5452 | Sanguinarine chloride | La Sanguinarine, un alcaloïde végétal, est un inhibiteur puissant et spécifique de la protein phosphatase (PP) 2C. Le Sanguinarine chloride peut stimuler l'apoptose en activant la production de reactive oxygen species (ROS). L'apoptose induite par la sanguinarine est associée à l'activation de JNK et de NF-κB. |
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| S6992 | Calcium chloride | Calcium chloride (CaCl2) est un composé ionique utilisé pour la supplémentation en calcium dans des conditions telles que l'hypocalcémie et l'hyperkaliémie et comme antidote à la toxicité du magnésium. Il fonctionne également comme co-adjuvant dans les formulations hémostatiques et traite efficacement l'hypotension réfractaire et le bloc cardiaque complet. Il améliore l'activité de MoPtc1 et MoPtc2, des type 2C protein phosphatases impliquées dans la réponse au stress ionique et la régulation de la signalisation MAPK chez Magnaporthe oryzae. Il peut également être utilisé comme dessicant et agent déshydratant. |
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| S0528 | Raphin1 | Raphin1 est un inhibiteur sélectif biodisponible par voie orale de R15B (PPP1R15B, une sous-unité régulatrice de la protéine phosphatase 1). Ce composé se lie fortement à l'holophosphatase R15B-PP1c avec un Kd de 33 nM. |
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| S2435 | Sodium stibogluconate | Le Sodium stibogluconate (SSG, Stibogluconate trisodium nonahydrate, Lenocta, VQD-001), un dérivé d'antimoine pentavalent, est un inhibiteur puissant et sélectif de la protein tyrosine phosphatase (PTPase). Ce composé inhibe 99 % de l'activité de la Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 (SHP-1) à 10 μg/ml, et des degrés similaires d'inhibition de la SHP-2 et de la PTP1B nécessitent 100 μg/ml. Ce produit chimique est un médicament utilisé dans le traitement de la leishmaniose. |
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| S5953 | Menadione bisulfite sodium | Le Menadione bisulfite sodium (vitamine K3), un composé liposoluble, est un inhibiteur de la Cdc25 phosphatase et de l'ADN polymérase γ (pol γ) mitochondriale, utilisé comme supplément nutritionnel. |
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| E1191 | GDC-1971 | GDC-1971 (composé 199) est un inhibiteur de SHP2. |
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| S5198 | Sodium Etidronate | Sodium Etidronate (Didronel, EHDP, acide étidronique) est un non-aminobisphosphonate qui présente une activité inhibitrice de la protein tyrosine phosphatase (PTP). |
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| E1171 | SBI-425 | Le SBI-425, un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de la phosphatase alcaline non spécifique tissulaire (TNAP), inhibe efficacement la TNAP dans la vasculature, améliorant les paramètres cardiovasculaires et la survie. |
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| S9703 | BBP- 398 (IACS-13909) | BBP-398 (IACS-13909) est un inhibiteur allostérique spécifique et puissant de SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase) qui supprime la signalisation via la voie MAPK. |
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| S3678 | PTP Inhibitor II | PTP Inhibitor II (NSC 129010, 4-(Bromoacetyl)anisole) est un inhibiteur perméable aux cellules de la protéine tyrosine phosphatase (PTP) qui se lie de manière covalente au domaine catalytique de la phosphatase contenant le domaine 2 de la région d'homologie Src (SHP-1(ΔSH2)) avec une valeur Ki de 128 μM. |
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| S7485 | CCT007093 | CCT007093 est un puissant inhibiteur de PPM1D (WIP1) avec une IC50 de 8,4 μM. |
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| S0136 | KY-226 | KY-226 est un inhibiteur puissant, sélectif, oralement actif et allostérique de la protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) avec une IC50 de 0,28 μM pour l'activité PTP1B humaine. Ce composé exerce des effets antidiabétiques et anti-obésité en améliorant respectivement la signalisation de l'insulin et de la leptin. |
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| S2837 | BCI chemical | BCI ((E)-BCI, composé 1) est un inhibiteur allostérique de dual specificity phosphatase (DUSP) avec une CE50 de 13,3 μM et 8,0 μM dans les cellules pour DUSP6 et DUSP1, respectivement. |
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| E2692 | L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt | Le L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt (2-Phospho-L-ascorbic acid magnesium), un dérivé de vitamine C à action prolongée qui peut stimuler la formation et l'expression du collagène, peut être utilisé comme supplément de milieu de culture pour la différenciation ostéogénique des cellules souches adipeuses humaines (hASC), ce qui augmente l'activité de la alkaline phosphatase (ALP) et l'expression de runx2A dans les hASC pendant la différenciation ostéogénique. |
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| S4013 | Sodium Monofluorophosphate | Sodium Monofluorophosphate (NSC248) est un inhibiteur compétitif de la pyruvate kinase et de l'alkaline phosphatase avec un Ki de 3,4 mM et 69 μM respectivement, qui inhibe également irréversiblement la phosphorylase phosphatase avec un Ki de 0,5 mM. | ||
| S6391 | Sephin-1 | Sephin-1 (NSC-65390) est un inhibiteur sélectif d'une holophosphatase, une petite molécule qui inhibe de manière sûre et sélective une sous-unité régulatrice de la protéine phosphatase 1 in vivo. Ce composé se lie et inhibe sélectivement la PPP1R15A induite par le stress. | ||
| S0744 | Raphin1 acetate | Raphin1 acetate est un inhibiteur sélectif biodisponible par voie orale de la phosphatase régulatrice PPP1R15B (R15B). Ce composé se lie fortement à l'R15B-PP1c holophosphatase avec un Kd de 0,033 μM. | ||
| E4016 | Phenylarsine oxide | Le Phenylarsine oxide (Oxophenylarsine) est un inhibiteur de la protein tyrosine phosphatase perméable à la membrane avec une IC50 de 18 µM. Il stimule le transport du 2-désoxyglucose dans les muscles squelettiques humains résistants à l'insuline. | ||
| S0302 | F1063-0967 | Le F1063-0967 est un inhibiteur de la Dual-specificity phosphatase 26 (DUSP26) avec une CI50 de 11,62 μM. | ||
| S0056 | (E/Z)-BCI | (E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) est un inhibiteur de la phosphatase doublement spécifique 1/6 (DUSP1/DUSP6) et de la protéine kinase activée par les mitogènes avec une EC50 de 13,3 μM et 8,0 μM pour DUSP6 et DUSP1 dans les cellules, respectivement. (E)-BCI induit l'apoptosis via la génération de reactive oxygen species (ROS) et l'activation de la voie mitochondriale intrinsèque dans les cellules de cancer du poumon H1299. | ||
| E1165 | JAB-3068 | JAB-3068 (SHP2-IN-6) est un puissant inhibiteur allostérique de SHP2. Ce composé améliore l'activité antitumorale des lymphocytes T CD8+ et peut être utilisé en combinaison pour traiter les tumeurs non réactives en association avec des anticorps PD-1/PD-L1. | ||
| E1027New | Voclosporin | Voclosporin est un puissant inhibiteur de la Calcineurine. Il présente des effets immunomodulateurs et non immunitaires en inhibant la prolifération des lymphocytes T, en réduisant la protéinurie par la stabilisation du cytosquelette des podocytes et la vasoconstriction de l'artériole afférente, et en supprimant efficacement la prolifération des lymphocytes et la production de cytokines, ce qui le rend utile pour la recherche sur le lupus érythémateux disséminé (LED). | ||
| S6109 | H-HoArg-OH | Le H-HoArg-OH (L-Homoarginine) est un inhibiteur organo-spécifique et incompétitif de la phosphatase alcaline "osseuse et hépatique" sérique. | ||
| S3696 | PTP Inhibitor I | PTP Inhibitor I est un inhibiteur perméable aux cellules de la protein tyrosine phosphatase (PTP) avec des valeurs de Ki de 43 et 42 μM pour SHP-1(ΔSH2) et PTP1B, respectivement. | ||
| E0758 | Silydianin | Silydianin est l'un des principaux constituants actifs de Silybium marianum, avec une capacité à piéger les radicaux libres, à réduire le stress oxydatif, et possède également des effets anti-inflammatoires et régulateurs du Metabolism. Des études préliminaires ont montré que ce composé pourrait avoir le potentiel d'inhiber la croissance de certaines cellules tumorales. | ||
| S0119 | PTP1B-IN-2 | PTP1B-IN-2 (MDK3465, Ptp1B-In-2, Compound P6) est un inhibiteur puissant et sélectif de la protein tyrosine phosphatase-1B (PTP1B) avec une IC50 de 50 nM. Ce composé améliore la phosphorylation du récepteur D2 de l'insuline (IR D2) médiée par l'insuline et l'absorption du glucose stimulée par l'insuline. | ||
| S5788 | Tacrolimus monohydrate | Tacrolimus monohydrate (Tacrolimus, FK506) est un antibiotique macrolide qui agit principalement comme un inhibiteur de la calcineurin phosphatase en se liant à la FK506 binding protein (FKBP). Cette inhibition bloque les processus dépendants du calcium, y compris la transcription du gène de l'interleukine-2, l'activation de l'oxyde nitrique synthase, la dégranulation cellulaire et l'apoptose, et possède également des propriétés immunosuppressives, neuro-régénératrices et neuroprotectrices. | ||
| S7383 | (-)-p-Bromotetramisole Oxalate | Le (-)-p-Bromotetramisole Oxalate (L-p-Bromotetramisole Oxalate) est un inhibiteur puissant et non spécifique de la alkaline phosphatase. | ||
| S4451 | NSC45586 | NSC45586 est un inhibiteur de PHLPP (Pleckstrin homology domain and leucine-rich repeat protein phosphatase), sélectif pour PHLPP1 et PHLPP2. | ||
| S0445 | SC-43 | SC-43, un dérivé du sorafenib, est un agoniste de la Src-homology protein tyrosine phosphatase-1 (SHP-1/PTPN6) et réduit la fibrose hépatique. Ce composé réduit le p-STAT3 et induit l'apoptose avec une activité antitumorale. | ||
| S9913 | PHPS1 |
PHPS1 (PTP Inhibitor V), un inhibiteur puissant et perméable aux cellules, est spécifique de Shp2 avec une valeur Ki de 0,73 μM. |
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| E1878 | Bromoenol lactone | Bromoenol lactone ((6E)-Bromoenol lactone) est un inhibiteur irréversible et puissant de la phospholipase A2 indépendante du calcium (iPLA2β) avec une valeur IC50 d'environ 7 μM. Il prévient l'exocytose stimulée par l'antigène dans les mastocytes sans entraver l'influx de Ca2+. | ||
| S5441 | 1-Naphthyl phosphate potassium salt | 1-Naphthyl phosphate potassium salt (sel monopotassique de phosphate d'α-naphtyle acide) est un inhibiteur non spécifique de la phosphatase qui agit sur les phosphatases acides, alcalines et protéiques. | ||
| S5431 | L-Homoarginine hydrochloride | La L-Homoarginine est un inhibiteur spécifique de la phosphatase alcaline de type hépatique. | ||
| E1780 | Alexidine dihydrochloride | Le dichlorhydrate d'Alexidine, un composé dibiguanide, est un inhibiteur efficace et sélectif des protein tyrosine phosphatases localized to mitochondrion 1 (PTPMT1) avec une IC50 de 1,08 μM in vitro. Il a le potentiel de traiter le diabète de type II. | ||
| E3790 | Sambucus Adnata Extract | Sambucus Adnata Extract est extrait de Sambucus Adnata, qui a montré une activité inhibitrice significative de la protein-tyrosine phosphatase 1B (PTP1B). | ||
| E0140 | PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) |
PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) est un puissant inhibiteur de PRL-3 avec une IC50 de 0.9 μM. |
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| E0956 | MP07-66 | Le MP07-66, un analogue du FTY720, est dépourvu d'effets immunosuppresseurs et montre des effets antitumoraux prometteurs dans la leucémie lymphoïde chronique par la perturbation du complexe SET-PP2A, conduisant à la réactivation de la PP2A. | ||
| S9829 | BVT-948 | Le BVT 948 est un inhibiteur irréversible, non compétitif et perméable aux cellules de la protein tyrosine phosphatase (PTP) avec des IC50 de 0,9 µM, 1,7 µM, 0,09 µM, 1,5 µM et 0,7 µM pour PTP1B, TCPTP, SHP-2, LAR et YopH respectivement. | ||
| S0244 | SPI-112 | SPI-112 est un inhibiteur non perméable aux cellules de la Src homology region 2 domain-containing phosphatase 2 (SHP-2, PTPN11) avec une IC50 de 1 μM dans un essai acellulaire. | ||
| S3284 | Tracheloside | Tracheloside est un lignane glycoside isolé des graines de Carthamus tinctorius avec des effets anti-œstrogéniques. Ce composé diminue significativement l'activité de la alkaline phosphatase (AP) (une enzyme marqueur inductible par l'œstrogène) avec une IC50 de 0,31 μg/ml. Il favorise la prolifération des kératinocytes par la stimulation de ERK1/2. | ||
| S7437 | Sal003 | Sal003 est un inhibiteur puissant et perméable aux cellules de la eIF-2α phosphatase. |
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| S5595 | 3-Carene | Le 3-Carene (Carene, Delta-3-Carene) est un monoterpène bicyclique présent dans les huiles essentielles extraites des pins. Ce composé a de puissants effets pharmacologiques sur la surexpression de la COX-2 et la migration des macrophages Raw264.7 induite par le LPS. Il est démontré qu'il stimule significativement l'activité et l'expression de la alkaline phosphatase, un marqueur de phase précoce de la différenciation ostéoblastique. |
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| S6777 | NSC95397 | NSC 95397 est un puissant inhibiteur sélectif de la dual specificity phosphatase Cdc25 avec un Ki de 32 nM, 96 nM, 40 nM pour Cdc25A, Cdc25B et Cdc25C, respectivement. NSC 95397 a une IC50 de 22,3 nM, 56,9 nM et 125 nM pour les Cdc25A humaines, Cdc25C humaines et Cdc25B, respectivement. NSC 95397 inhibe la mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) et supprime la prolifération et induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses du côlon via la voie MKP-1 et ERK1/2. |
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| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) inhibe l'activation constitutive de STAT3 par l'abrogation de JAK2 et Src en amont. Ce composé peut induire l'expression substantielle de PTEN et de SHP-1. Il induit l'apoptose des cellules tumorales. | ||
| S3245 | Nodakenetin | La Nodakenetin (NANI), une coumarine d'origine végétale isolée d'Angelica decursiva, inhibe l'α-glucosidase, la PTP1B, l'aldose réductase du cristallin de rat (RLAR), l'AChE, la BChE et l'enzyme de clivage du précurseur amyloïde au site β 1 (BACE1). Ce composé altère l'expression des protéines Bax et Bcl-2, et provoque l'apoptose mitochondriale. Il présente une activité antitumorale. |
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