phosphatase Remmers | phosphatase Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S1949	Menadione (Vitamin K3)	Menadione (Vitamine K3), een vetoplosbare verbinding, is een remmer van Cdc25 phosphatase en mitochondriale DNA polymerase γ (pol γ), gebruikt als voedingssupplement.	mSphere, 2025, 10(1):e0070324 Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8 Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0
S4007	Pentamidine isethionate	Pentamidine is een remmer van PRL Phosphatases en remt ook de synthese van DNA, RNA en eiwitten.	Nat Commun, 2022, 13(1):6323 Biomed Chromatogr, 2022, e5519. Cell Prolif, 2020, 53(1):e12718
S8182	NSC87877	NSC-87877 is een celpermeabele remmer van zowel SHP-1 als SHP-2 met IC50-waarden van respectievelijk 355 en 318 nM. Het remt ook EGF-geïnduceerde Erk1/2-activering in HEK293-cellen en vermindert significant de levensvatbaarheid/proliferatie van MDA-MB-468-cellen.	EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1 Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14 Inflammation, 2022, 10.1007/s10753-022-01762-6
S6570	TPI-1	TPI-1 (Tyrosine Phosphatase Inhibitor 1) is een krachtige remmer van SHP-1 met een IC50 van 40 nM voor recombinant SHP-1. Deze verbinding vertoont antikankeractiviteit.	Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12 Cell Rep Med, 2024, 5(1):101374 EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
S1857	Etidronate	Etidronate is een niet-aminobisfosfonaat, vertoont protein tyrosine phosphatase (PTP) remmende activiteit en wordt gebruikt voor de behandeling van de ziekte van Paget en de preventie van heterotopische ossificatie.	Exp Eye Res, 2025, 258:110435 J Immunother Cancer, 2020, 8(2)e001037
S5452	Sanguinarine chloride	Sanguinarine, een plantalkaloïde, is een krachtige en specifieke protein phosphatase (PP) 2C-remmer. Sanguinarine chloride kan apoptose stimuleren via het activeren van de productie van reactive oxygen species (ROS). Sanguinarine-geïnduceerde apoptose is geassocieerd met de activering van JNK en NF-κB.	Cell Rep, 2023, 42(3):112186 Front Pharmacol, 2021, 12:638215
S6992	Calcium chloride	Calcium chloride (CaCl2) is een ionische verbinding die wordt gebruikt als calciumsupplement bij aandoeningen zoals hypocalciëmie en hyperkaliëmie en als tegengif bij magnesiumtoxiciteit. Het functioneert ook als co-adjuvans in hemostatische formuleringen en behandelt effectief refractaire hypotensie en compleet hartblok. Het verhoogt de activiteit van MoPtc1 en MoPtc2, type 2C protein phosphatases betrokken bij de ionische stressrespons en MAPK-signaleringsregulatie in Magnaporthe oryzae. Het kan ook worden gebruikt als een droogmiddel en dehydraterend middel.	J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400 STAR Protoc, 2025, 6(3):104028
S0528	Raphin1	Raphin1 is een oraal biologisch beschikbare, selectieve inhibitor van R15B (PPP1R15B, een regulerende subeenheid van proteïne phosphatase 1). Deze verbinding bindt sterk aan het R15B-PP1c holophosphatase met een Kd van 33 nM.	Cell Rep, 2024, 43(8):114606 Cell Stem Cell, 2022, 29(7):1119-1134.e7
S2435	Sodium stibogluconate	Sodium stibogluconate (SSG, Stibogluconate trisodium nonahydrate, Lenocta, VQD-001), een pentavalent antimoonderivaat, is een potente en selectieve remmer van protein tyrosine phosphatase (PTPase). Deze verbinding remt 99% van de Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 (SHP-1) activiteit bij 10 μg/ml en vergelijkbare mate van remming van SHP-2 en PTP1B vereist 100 μg/ml. Dit chemische middel is een geneesmiddel dat wordt gebruikt bij de behandeling van leishmaniasis.	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3 Biomed Chromatogr, 2022, e5519.
S5953	Menadione bisulfite sodium	Menadione bisulfite sodium (vitamine K3), een vetoplosbare verbinding, is een remmer van Cdc25 phosphatase en mitochondriale DNA polymerase γ (pol γ), gebruikt als voedingssupplement.	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00065-7 Life Sci, 2020, 242:117159
E1191	GDC-1971	GDC-1971 (verbinding 199) is een SHP2 remmer.	Nat Commun, 2024, 15(1):3805
S5198	Sodium Etidronate	Sodium Etidronate (Didronel, EHDP, Etidroninezuur) is een niet-aminobisfosfonaat dat protein tyrosine phosphatase (PTP)-remmende activiteit vertoont.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
E1171	SBI-425	SBI-425, een potente, selectieve en oraal biobeschikbare weefsel-niet-specifieke alkalische phosphatase (TNAP) remmer, remt effectief TNAP in de bloedvaten, waardoor cardiovasculaire parameters en overleving verbeteren.	Mol Metab, 2025, 98:102191
S9703	BBP- 398 (IACS-13909)	BBP-398 (IACS-13909) is een specifieke en potente allosterische remmer van SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase) die de signalering via de MAPK-route onderdrukt.	J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37
S3678	PTP Inhibitor II	PTP Inhibitor II (NSC 129010, 4-(Bromoacetyl)anisole) is een cel-permeabele protein tyrosine phosphatase (PTP) inhibitor die covalent bindt aan het katalytische domein van de Src homologie regio 2 domein-bevattende phosphatase (SHP-1(ΔSH2)) met een Ki-waarde van 128 μM.	Fish Shellfish Immunol, 2020, 99:562-571
S7485	CCT007093	CCT007093 is een krachtige PPM1D (WIP1) remmer met een IC50 van 8,4 μM.	Oncogene, 2016, 35(42):5552-5564
S0136	KY-226	KY-226 is een potente, selectieve, oraal actieve en allosterische remmer van protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) met een IC50 van 0,28 μM voor humane PTP1B-activiteit. Deze verbinding oefent antidiabetische en antiobesitas-effecten uit door respectievelijk de insulin- en leptin-signalering te verbeteren.	J Immunol, 2022, 209(9):1662-1673
S2837	BCI chemical	BCI ((E)-BCI, verbinding 1) is een allosterische dual specificity phosphatase (DUSP)-remmer met een EC50 van respectievelijk 13,3 μM en 8,0 μM in cellen voor DUSP6 en DUSP1.	Cell Rep, 2023, 42(12):113568
E2692	L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt	L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt (2-Fosfo-L-ascorbinezuurmagnesium), een langwerkend vitamine C-derivaat dat collageenvorming en -expressie kan stimuleren, kan worden gebruikt als een supplement voor het kweekmedium voor de osteogene differentiatie van menselijke adipose stamcellen (hASC's), wat de alkaline phosphatase (ALP) activiteit en expressie van runx2A in hASC's verhoogt tijdens de osteogene differentiatie.	J Funct Biomater, 2024, 15(12)385
S4013	Sodium Monofluorophosphate	Sodium Monofluorophosphate (NSC248) is een competitieve remmer van pyruvate kinase en alkaline phosphatase met een K_i van respectievelijk 3,4 mM en 69 μM, die ook onomkeerbaar phosphorylase phosphatase remt met een K_i van 0,5 mM.
S6391	Sephin-1	Sephin-1 (NSC-65390) is een selectieve inhibitor van een holophosphatase, een klein molecule dat veilig en selectief een regulerende subeenheid van proteïne phosphatase 1 in vivo inhibeert. Deze verbinding bindt en inhibeert selectief de stress-geïnduceerde PPP1R15A.
S0744	Raphin1 acetate	Raphin1 acetate is een oraal biologisch beschikbare, selectieve remmer van de regulerende phosphatase PPP1R15B (R15B). Deze verbinding bindt sterk aan de R15B-PP1c holophosphatase met een Kd van 0,033 μM.
E4016	Phenylarsine oxide	Phenylarsine oxide (Oxophenylarsine) is een membraanpermeabele protein tyrosine phosphatase-remmer met een IC50 van 18 µM. Het stimuleert 2-deoxyglucose transport in insulineresistent menselijk skeletspierweefsel.
S0302	F1063-0967	F1063-0967 is een remmer van Dual-specificity phosphatase 26 (DUSP26) met een IC50 van 11,62 μM.
S0056	(E/Z)-BCI	(E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) is een inhibitor van duaal specifieke phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) en mitogeen-geactiveerd proteïnekinase met een EC50 van respectievelijk 13,3 μM en 8,0 μM voor DUSP6 en DUSP1 in cellen. (E)-BCI induceert apoptosis via de generatie van reactive oxygen species (ROS) en activering van de intrinsieke mitochondriale pathway in H1299 longkankercellen.
E1165	JAB-3068	JAB-3068 (SHP2-IN-6) is een krachtige allosterische inhibitor van SHP2. Deze verbinding versterkt de antitumoractiviteit van CD8+ T-cellen en kan in combinatie met PD-1/PD-L1-antilichamen worden gebruikt om niet-reagerende tumoren aan te pakken.
E1027^New	Voclosporin	Voclosporin is een potente remmer van Calcineurine. Het vertoont zowel immunomodulerende als niet-immuuneffecten door T-celproliferatie te remmen, proteïnurie te verminderen door stabilisatie van het podocyten-cytoskelet en vasoconstrictie van de afferente arteriole, en effectief lymfocytenproliferatie en cytokineproductie te onderdrukken, waardoor het nuttig is voor onderzoek naar systemische lupus erythematosus (SLE).
S6109	H-HoArg-OH	H-HoArg-OH (L-Homoarginine) is een orgaanspecifieke, oncompetitieve remmer van serum "bot- en lever" alkaline phosphatase.
S3696	PTP Inhibitor I	PTP Inhibitor I is een celpermeabele protein tyrosine phosphatase (PTP) inhibitor met Ki-waarden van respectievelijk 43 en 42 μM voor SHP-1(ΔSH2) en PTP1B.
E0758	Silydianin	Silydianin is een van de belangrijkste actieve bestanddelen van Silybium marianum, met het vermogen om vrije radicalen te vangen, oxidatieve stress te verminderen en heeft ook ontstekingsremmende en Metabolism regulerende effecten. Voorlopige studies hebben aangetoond dat deze verbinding het potentieel kan hebben om de groei van bepaalde tumorcellen te remmen.
S0119	PTP1B-IN-2	PTP1B-IN-2 (MDK3465, Ptp1B-In-2, Compound P6) is een krachtige en selectieve protein tyrosine phosphatase-1B (PTP1B) remmer met een IC50 van 50 nM. Deze verbinding verbetert insuline-gemedieerde insuline receptor D2 (IR D2) fosforylering en insuline-gestimuleerde glucose-opname.
S5788	Tacrolimus monohydrate	Tacrolimus monohydrate (Tacrolimus, FK506) is een macrolide antibioticum dat voornamelijk werkt als een remmer van calcineurin phosphatase door te binden aan FK506 binding protein (FKBP). Deze remming blokkeert calciumafhankelijke processen, waaronder transcriptie van het interleukine-2-gen, activering van stikstofoxidesynthase, celdegranulatie en apoptose, en heeft ook immunosuppressieve, neuroregeneratieve en neuroprotectieve eigenschappen.
S7383	(-)-p-Bromotetramisole Oxalate	(-)-p-Bromotetramisole Oxalate (L-p-Bromotetramisole Oxalate) is een krachtige en niet-specifieke alkaline phosphatase-remmer.
S4451	NSC45586	NSC45586 is een remmer van PHLPP (Pleckstrin homology domain and leucine-rich repeat protein phosphatase), dat selectief is voor PHLPP1 en PHLPP2.
S0445	SC-43	SC-43, een sorafenibderivaat, is een agonist van Src-homology protein tyrosine phosphatase-1 (SHP-1/PTPN6) en vermindert leverfibrose. Deze verbinding vermindert p-STAT3 en induceert apoptose met antitumoractiviteit.
S9913	PHPS1	PHPS1 (PTP Inhibitor V), een krachtige en celpermeabele remmer, is specifiek voor Shp2 met een Ki-waarde van 0,73 μM.
E1878	Bromoenol lactone	Bromoenol lactone ((6E)-Bromoenol lactone) is een irreversibele, krachtige remmer van calciumonafhankelijke fosfolipase A2 (iPLA2β) met een IC50-waarde van ≈7 μM. Het voorkomt antigeen-gestimuleerde exocytose in mestcellen zonder de Ca2+-instroom te belemmeren.
S5441	1-Naphthyl phosphate potassium salt	1-Naphthyl phosphate potassium salt (α-Naphthylzuurfosfaat monokaliumzout) is een niet-specifieke phosphatase-remmer die werkt op zure, alkalische en proteïnefosfatasen.
S5431	L-Homoarginine hydrochloride	L-Homoarginine is een specifieke inhibitor van lever-type alkaline phosphatase.
E1780	Alexidine dihydrochloride	Alexidine dihydrochloride, een dibiguanideverbinding, is een effectieve en selectieve remmer van protein tyrosine phosphatases localized to mitochondrion 1 (PTPMT1) met een IC50 van 1,08 μM in vitro. Het heeft het potentieel om type II diabetes te behandelen.
E3790	Sambucus Adnata Extract	Sambucus Adnata Extract wordt gewonnen uit Sambucus Adnata, dat een significante remmende activiteit heeft getoond voor protein-tyrosine phosphatase 1B (PTP1B).
E0140	PRL-3 Inhibitor (Compound 5e)	PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) is een potente PRL-3 inhibitor met een IC50 van 0.9 μM.
E0956	MP07-66	MP07-66, een FTY720-analoog, is vrij van immunosuppressieve effecten en vertoont veelbelovende antitumorale effecten bij chronische lymfatische leukemie door verstoring van het SET-PP2A-complex wat leidt tot PP2A-reactivatie.
S9829	BVT-948	BVT 948 is een irreversibele, niet-competitieve en celpermeabele protein tyrosine phosphatase (PTP) remmer met IC50s van respectievelijk 0,9 µM, 1,7 µM, 0,09 µM, 1,5 µM en 0,7 µM voor PTP1B, TCPTP, SHP-2, LAR en YopH.
S0244	SPI-112	SPI-112 is een niet-celpermeabele remmer van Src homology region 2 domain-containing phosphatase 2 (SHP-2, PTPN11) met een IC50 van 1 μM in een celvrije test.
S3284	Tracheloside	Tracheloside is een lignaan-glycoside geïsoleerd uit zaden van Carthamus tinctorius met anti-oestrogene effecten. Deze verbinding vermindert significant de activiteit van alkaline phosphatase (AP) (een oestrogeen-induceerbaar markerenzym) met een IC50 van 0,31 μg/ml. Het bevordert de proliferatie van keratinocyten door ERK1/2 stimulatie.
S7437	Sal003	Sal003 is een krachtige en celpermeabele eIF-2α phosphatase-remmer.	Front Pharmacol, 2023, 14:1095307 bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S5595	3-Carene	3-Carene (Carene, Delta-3-Carene) is een bicyclische monoterpeen in essentiële oliën geëxtraheerd uit pijnbomen. Deze verbinding heeft krachtige farmacologische effecten op COX-2 overexpressie en LPS-geïnduceerde migratie van Raw264.7 macrofagen. Het stimuleert significant de activiteit en expressie van alkaline phosphatase, een vroege fasemarker van osteoblastische differentiatie.	Phytomedicine, 2021, 91:153707
S6777	NSC95397	NSC 95397 is een potente, selectieve Cdc25 dual specificity phosphatase inhibitor met Ki van respectievelijk 32 nM, 96 nM, 40 nM voor Cdc25A, Cdc25B en Cdc25C. NSC 95397 heeft IC50 van respectievelijk 22,3 nM, 56,9 nM en 125 nM voor humane Cdc25A, humane Cdc25C en Cdc25B. NSC 95397 remt mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) en onderdrukt proliferatie en induceert apoptose in darmkankercellen via de MKP-1- en ERK1/2-route.	Phytomedicine, 2022, 104:154283
S0918	Ginkgolic acid C17:1	Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) remt de constitutieve activering van STAT3 door het opheffen van stroomopwaartse JAK2 en Src. Deze verbinding kan de aanzienlijke expressie van PTEN en SHP-1 induceren. Het induceert apoptose van tumorcellen.
S3245	Nodakenetin	Nodakenetin (NANI), een van planten afgeleid coumarine geïsoleerd uit Angelica decursiva, remt α-glucosidase, PTP1B, rat lens aldose reductase (RLAR), AChE, BChE, en β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1). Deze verbinding verandert de eiwitexpressie van Bax en Bcl-2, en bevordert mitochondrial apoptosis. Het vertoont anti-tumoractiviteit.