uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

KY-226 phosphatase remmer

Name: KY-226
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0136
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S0136

KY-226 is een potente, selectieve, oraal actieve en allosterische remmer van protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) met een IC50 van 0,28 μM voor humane PTP1B-activiteit. Deze verbinding oefent antidiabetische en antiobesitas-effecten uit door respectievelijk de insulin- en leptin-signalering te verbeteren.

KY-226 phosphatase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 481.67

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S013601 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]1.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.7%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.7

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overige phosphatase Inhibitoren	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) NSC87877 TPI-1 Sanguinarine chloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	481.67	Formule	C₂₇H₃₁NO₃S₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1621673-53-7	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCCCCCS(=O)(=O)NC(=O)C1=CC=C(C=C1)CSCC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 96 mg/mL (199.3 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 1.5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.8mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 96 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.67mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PTP1B (Cell-free assay) 0.28 μM
In vitro	KY-226 remt de humane PTP1B-activiteit, maar vertoont geen peroxisoomproliferator-geactiveerde receptor γ (PPARγ) agonistactiviteit. In knaagdier-preadipocyten (3T3-L1) heeft deze verbinding tot 10 μM geen effect op adipocytdifferentiatie. In humane hepatoma-afgeleide cellen (HepG2) verhoogt deze chemische stof (0,3-10 μM) de door insulin geproduceerde gefosforyleerde insulinereceptor (pIR).
In vivo	Bij db/db-muizen vermindert de orale toediening van KY-226 (10 en 30 mg/kg/dag, 4 weken) de plasmaglucose- en triglycerideniveaus, evenals de hemoglobine A1c-waarden significant, zonder de gewichtstoename te verhogen. Deze verbinding vermindert de plasmaglucosestijgingen in de orale glucosetolerantietest. Het verhoogt ook pIR en gefosforyleerd Akt in de lever en de femorale spier. Bij muizen met obesitas, veroorzaakt door een vetrijk dieet, vermindert de orale toediening van deze chemische stof (30 en 60 mg/kg/dag, 4 weken) de gewichtstoename, voedselconsumptie en vetvolumetoename, met een toename van gefosforyleerd STAT3 in de hypothalamus.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29731242/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):