uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

BVT-948 phosphatase remmer

Name: BVT-948
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9829
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S9829

BVT 948 is een irreversibele, niet-competitieve en celpermeabele protein tyrosine phosphatase (PTP) remmer met IC50s van respectievelijk 0,9 µM, 1,7 µM, 0,09 µM, 1,5 µM en 0,7 µM voor PTP1B, TCPTP, SHP-2, LAR en YopH.

BVT-948 phosphatase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 241.24

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S982901 DMSO]48 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.77%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.77

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overige phosphatase Inhibitoren	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) NSC87877 TPI-1 Sanguinarine chloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	241.24	Formule	C₁₄H₁₁NO₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	39674-97-0	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1(C)C(=O)N=C2C3=CC=CC=C3C(=O)C(=C12)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 48 mg/mL (198.97 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	SHP-2 (Cell-free assay) 0.09 μM YopH (Cell-free assay) 0.7 μM PTP1B (Cell-free assay) 0.9 μM LAR (Cell-free assay) 1.5 μM TCPTP (Cell-free assay) 1.7 μM
In vitro	In L6 myotubes wordt PTP1B verder geoxideerd tot de irreversibele sulfinische en sulfonische vormen met BVT.948. BVT.948 is in staat om tyrosinefosforylering van cellulaire eiwitten, waaronder de insulinereceptor, te verhogen. BVT.948 remt verschillende andere geteste PTP's en was ook efficiënt in het remmen van verschillende cytochroom P450 (P450) isovormen.
In vivo	BVT.948 verbetert de insulinetolerantietests bij ob/ob-muizen, en verbetert daardoor blijkbaar de insulinegevoeligheid. BVT.948 kan de glucoseklaring uit de bloedbaan als reactie op insuline aanzienlijk verbeteren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14747616/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):