| E1207 |
Osunprotafib (ABBV-CLS-484)
|
Osunprotafib (ABBV-CLS-484) is een krachtige PTPN1 of PTPN2-remmer met subnanomolaire activiteit.
|
|
|
| S5003 |
FK506 (Tacrolimus)
|
Tacrolimus (FK506) is een 23-koppig macrolide lacton, het vermindert peptidyl-prolyl isomerase activiteit in T-cellen door te binden aan het immunofiline FKBP12 (FK506 binding protein) waardoor een nieuw complex ontstaat. Tacrolimus remt ook de phosphatase activiteit van calcineurin. Tacrolimus induceert vasculaire endotheliale autophagy.
|
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122
-
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32
-
PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
|
|
| S2286 |
Cyclosporin A
|
Cyclosporin A, een niet-polair cyclisch oligopeptide, is een immuunsuppressief middel dat bindt aan cyclofiline en vervolgens calcineurin remt met een IC50 van 7 nM in een celvrije test. Cyclosporin A wordt gewoonlijk gegeven na een transplantatieoperatie om afstoting te voorkomen en is gebruikt om het toxische effect ervan te testen op een geperfuseerd 3D proximaal tubulusmodel. Cyclosporin A (NSC 290193) kan worden gebruikt om diermodellen van chronische afstoting van levertransplantatie te induceren.
|
-
Frontiers in Immunology, May 25, 2022, 861292
-
Circulation Research, March 27, 2026, e327680
-
Anticancer Research, March 2023, 1103-1112
|
|
| S8278 |
SHP099 Hydrochloride
|
SHP099 is een zeer potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare kleinmoleculige SHP2-remmer met een IC50-waarde van 0,071 μM en vertoont geen activiteit tegen SHP1.
|
-
Cancers (Basel), 2025, 17(7)1152
-
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
-
Pharmacol Res, 2024, 201:107096
|
|
| S8718 |
RMC-4550
|
RMC-4550 is een potente SHP-2-remmer met een IC50 van 1,55 nM en deze verbinding heeft geen significante activiteit tegen 468 kinasen, het katalytische domein van 15 phosphatases en andere cellulaire targets, inclusief GPCR's, transporters en ionkanalen.
|
-
Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z
-
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819
-
Commun Chem, 2025, 8(1):282
|
|
| S6388 |
SHP099
|
SHP099 is een zeer krachtige, selectieve en oraal biologisch beschikbare klein-molecule SHP2-remmer met een IC50-waarde van 71 nM en vertoont geen activiteit tegen SHP1.
|
-
iScience, 2025, 28(2):111662
-
Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881
-
bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120
|
|
| S1514 |
Cyclosporine
|
Cyclosporine is een calcineurin phosphatase-pathwayremmer, gebruikt als immunosuppressivum om afstoting bij orgaantransplantatie te voorkomen.
|
-
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5
-
Cells, 2023, 12(23)2696
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
|
|
| S8987 |
Batoprotafib (TNO155)
|
Batoprotafib (TNO155) is een remmer van proteïne tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homologie regio 2 domein phosphatase /PTPN11) met een IC50 van 0.011 µM, en heeft potentiële antineoplastische activiteit.
|
-
bioRxiv, March 11 2026, nan
-
Molecular Cancer Therapeutics, December 01 2023, 1479-1492
-
Journal of Thoracic Oncology, August 2021, 1321-1332
|
|
| S7573 |
GSK2830371
|
GSK2830371 is een oraal actieve, allosterische Wip1 phosphatase remmer met een IC50 van 6 nM.
|
-
J Biomed Sci, 2025, 32(1):88
-
Journal of Biomedical Science, 2025, 88
-
Cell Death & Disease, 2025, 864
|
|
| S1949 |
Menadione (Vitamin K3)
|
Menadion (Vitamine K3), een vetoplosbare verbinding, is een remmer van Cdc25 phosphatase en mitochondriale DNA-polymerase γ (pol γ), gebruikt als voedingssupplement.
|
-
mSphere, 2025, 10(1):e0070324
-
Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8
-
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0
|
|