Name: Menadione (Vitamin K3)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1949
Rating: 5 (9 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.88%

99.88

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overige phosphatase Inhibitoren	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) NSC87877 TPI-1 Sanguinarine chloride

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
HT22 cells	Function assay			Neuroprotective activity in mouse HT22 cells assessed as prevention from glutamate-induced oxidative cell death by MTS assay, PD50=0.797 μM
HeLa cell	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against HeLa cell lines, EC50=3.7 μM
PaCa2 cell	Proliferation assay			Antiproliferative activity against human pancreatic carcinoma Mia PaCa2 cell line by colorimetric assay, IC50=6.2 μM
HT-29 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human HT-29 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.69 μM
DU145 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human DU145 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.86 μM
MDA-MB-231 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=12.68 μM
human A2058 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human A2058 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 5 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=13.4 μM
SAS cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human SAS cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=14 μM
HaCaT cells	Function assay		48 h	Antihyperproliferative activity against human HaCaT cells assessed as inhibition of cell growth after 48 hrs by phase contrast microscopy, IC50=15.8 μM
HeLa cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=18 μM
CRL2796 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human CRL2796 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 4 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=21 μM
HL60 cells	Function assay	50 μM		Induction of necrosis in intact human HL60 cells assessed as cytosolic LDH release at 50 uM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	172.18	Formule	C₁₁H₈O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	58-27-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC 4170			Smiles	CC1=CC(=O)C2=CC=CC=C2C1=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 34 mg/mL (197.46 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.700mg/ml (9.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.700mg/ml (9.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Cdc25 phosphatase DNA polymerase γ
In vitro	Menadione (Vitamin K3) voorkomt mitochondriale Ca(2+)-opname in normale pancreasacinaire cellen, wat een snelle verspreiding van Ca(2+) door de cel mogelijk maakt. De geïnduceerde mitochondriale depolarisatie is te wijten aan inductie van de permeabiliteitsovergangsporie. Bij niet-toxische concentratie resulteert deze verbinding in een korte activering van extracellulaire signaal-gereguleerde kinase (ERK) en c-Jun N-terminal kinase (JNK) in de RALA255-10G rat hepatocyt cellijn. Het is even krachtig tegen multidrug-resistente en parentale leukemie cellijnen met IC50-waarden van respectievelijk 13,5 mM en 18 mM. De verbinding remt de incorporatie van radioactief thymidine, uridine en aminozuren in respectievelijk DNA, RNA en eiwit, in drie menselijke kankercellijnen. Bij 1-20 mM remt het dosis- en tijdsafhankelijk de celproliferatie van AR4-2J cellen. Een concentratie van 100 mM veroorzaakt snelle celdood. Dit niveau (100 mM) induceert DNA-smeer in elektroforese, wat wijst op necrose, terwijl lagere concentraties (10-20 mM) een DNA-ladder induceren, wat wijst op apoptose. Concentraties van 1-20 mM induceren wild-type P53, terwijl 100 mM een gering effect heeft op wild-type P53. Behandeling ermee beïnvloedt duidelijk de mitochondriale functie van Jurkat T-cellen door een instorting van het innerlijke transmembraanpotentieel (DeltaPsi(m)) en een afname van de innerlijke membraanmassa te induceren, wat volledig kon worden teruggedraaid door N-acetylcysteïne.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11861756/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12774020/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2018560/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9378363/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11726226/ [6] http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0045206896910524 [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24520419/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-JNK / JNK / p-c-Jun / c-Jun / p-ERK / ERK Cyclin B1 / CDK1 / CDC25C c-Fos / HO-1		20578144

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01094444	Completed	Folliculitis	Per Pfeiffer\|Odense University Hospital	May 2010	Phase 2
NCT00656786	Completed	EGFR Inhibitor-associated Rash	Spectrum Pharmaceuticals Inc	April 3 2008	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Menadione (Vitamin K3) phosphatase remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 172.18