HDAC Inhibiteurs | HDAC Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S1122 | Mocetinostat (MGCD0103) | Le Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) est un puissant inhibiteur de HDAC avec la plus grande puissance pour HDAC1 avec une IC50 de 0,15 μM dans un essai sans cellules, une sélectivité de 2 à 10 fois contre HDAC2, 3 et 11, et aucune activité envers HDAC4, 5, 6, 7 et 8. Mocetinostat (MGCD0103) induit l'apoptosis et l'autophagy. Phase 2. |
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| S8049 | Tubastatin A | Tububastatin A est un inhibiteur puissant et sélectif de HDAC6 avec une IC50 de 15 nM dans un essai sans cellules. Il est sélectif contre tous les autres isozymes (1000 fois) sauf HDAC8 (57 fois). Ce composé favorise l'autophagy et augmente l'apoptosis. |
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| S8001 | Ricolinostat (ACY-1215) | Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) est un inhibiteur sélectif de HDAC6 avec une IC50 de 5 nM dans un essai sans cellules. Il est >10 fois plus sélectif pour HDAC6 que pour HDAC1/2/3 (HDACs de classe I) avec une légère activité contre HDAC8, une activité minimale contre HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1 et Sirtuin2. Ricolinostat (ACY-1215) supprime la prolifération cellulaire et favorise l'apoptose. Phase 2. |
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| S2012 | PCI-34051 | PCI-34051 est un inhibiteur puissant et spécifique de l'HDAC8 avec une IC50 de 10 nM dans un essai sans cellule. Il présente une sélectivité supérieure à 200 fois par rapport à HDAC1 et 6, et supérieure à 1000 fois par rapport à HDAC2, 3 et 10. PCI-34051 induit l'apoptosis dépendante de la caspase. |
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| S1484 | MC1568 | MC1568 est un inhibiteur sélectif de l'HDAC pour le maïs HD1-A avec une IC50 de 100 nM dans un essai sans cellule. Il est 34 fois plus sélectif pour HD1-A que pour HD1-B. |
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| S2627 | Tubastatin A HCl | Le Tubastatin A HCl est un inhibiteur puissant et sélectif de HDAC6 avec une IC50 de 15 nM dans un essai sans cellules. Il est sélectif (1000 fois plus) contre toutes les autres isozymes, à l'exception de HDAC8 (57 fois plus). |
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| S2818 | Tacedinaline (CI994) | La Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) est un inhibiteur sélectif de la classe I des HDAC avec des IC50 de 0,9, 0,9, 1,2 et >20 μM pour les HDAC humaines 1, 2, 3 et 8, respectivement. Phase 3. |
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| S3944 | VPA (Valproic acid) | Le Valproic acid (VPA) est un acide gras aux propriétés anticonvulsivantes utilisé dans le traitement de l'épilepsie. C'est également un inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC) et il est actuellement étudié pour le traitement du VIH et de divers cancers. Ce composé induit l'autophagy et la mitophagy par la régulation positive de BNIP3 et la biogenèse mitochondriale par la régulation positive de PGC-1α. De plus, il active la signalisation Notch-1. |
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| S7569 | LMK-235 | LMK-235 est un inhibiteur sélectif de HDAC4 et HDAC5 avec une IC50 de 11,9 nM et 4,2 nM, respectivement. |
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| S2239 | Tubacin | Tubacin est un inhibiteur de HDAC6 hautement puissant et sélectif, réversible, perméable aux cellules, avec un IC50 de 4 nM dans un test sans cellules, environ 350 fois plus sélectif que HDAC1. Ce composé réduit la réplication du virus de l'encéphalite japonaise via la diminution de la synthèse de l'ARN viral. |
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| S1168 | Valproic Acid sodium | Le Valproic Acid sodium est un inhibiteur de HDAC en induisant sélectivement la dégradation protéasomale de HDAC2, utilisé dans le traitement de l'épilepsie, des troubles bipolaires et la prévention des migraines. L'acide valproïque induit la signalisation Notch1 dans les cellules de cancer du poumon à petites cellules (SCLC). L'acide valproïque fait l'objet de recherches pour le traitement du VIH et de divers cancers. L'acide valproïque (VPA) induit l'autophagy et la mitophagy par la régulation positive de BNIP3 et la biogenèse mitochondriale par la régulation positive de PGC-1α. |
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| S1999 | Sodium butyrate | Le Sodium butyrate (NaB, Butanoic acid sodium salt), sel de sodium de l'acide butyrique, est un inhibiteur de l'histone désacétylase et se lie de manière compétitive aux sites de zinc des histones désacétylases de classe I et II (HDACs). Ce composé inhibe la progression du cycle cellulaire, favorise la différenciation et induit l'apoptosis et l'autophagy dans plusieurs types de cellules cancéreuses. |
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| S8567 | Tucidinostat (Chidamide) | Le Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) est un inhibiteur à faible nanomolaire de HDAC1, 2, 3 et 10, les isotypes HDAC bien documentés pour être associés au phénotype malin. Il présente des valeurs IC50 de 95, 160, 67 et 78 nM pour HDAC1, 2, 3 et 10, respectivement. |
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| S2244 | AR-42 | AR-42 (HDAC-42) est un inhibiteur de HDAC avec une IC50 de 30 nM. Phase 1. |
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| S7324 | TMP269 | TMP269 est un inhibiteur puissant et sélectif de classe IIa HDAC avec un IC50 de 157 nM, 97 nM, 43 nM et 23 nM pour HDAC4, HDAC5, HDAC7 et HDAC9, respectivement. |
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| S2341 | (-)-Parthenolide | Le (-)-Parthenolide, un inhibiteur de la voie Nuclear Factor-κB, épuise spécifiquement la protéine HDAC1 sans affecter les autres HDAC de classe I/II ; il favorise également l'ubiquitination de MDM2 et active les fonctions cellulaires de p53. |
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| S7595 | Santacruzamate A (CAY10683) | Santacruzamate A (CAY10683) est un inhibiteur puissant et sélectif de HDAC, avec une IC50 de 119 pM pour HDAC2 et une sélectivité >3600 fois supérieure à celle des autres HDACs. |
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| S7596 | CAY10603 | CAY10603 (BML-281) est un inhibiteur puissant et sélectif de HDAC6 avec une IC50 de 2 pM, >200 fois plus sélectif que les autres HDACs. |
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| S1515 | Pracinostat (SB939) | Pracinostat (SB939) est un puissant inhibiteur pan-HDAC avec une IC50 de 40-140 nM, à l'exception de HDAC6. Il n'a aucune activité contre l'isoenzyme de classe III SIRT I. Ce composé induit l'apoptose dans les cellules tumorales. Phase 2. |
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| S3592 | 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) | Le 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) est un inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC) et un inducteur épigénétique clé de l'hepcidine hépatique anti-HCV. Ce composé inhibe l'inflammation induite par les LPS en régulant le stress du réticulum endoplasmique (RE) et l'autophagy dans les modèles de lésion pulmonaire aiguë. |
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| S1090 | Abexinostat (PCI-24781) | Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) est un nouvel inhibiteur pan-HDAC qui cible principalement HDAC1 avec un Ki de 7 nM. Il montre une puissance modeste envers les HDACs 2, 3, 6 et 10 et une sélectivité supérieure à 40 fois contre HDAC8. Ce composé est actuellement en phase 1/2. |
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| S7292 | RG2833 (RGFP109) | RG2833 (RGFP109) est un inhibiteur de HDAC pénétrant dans le cerveau, et ce composé présente des valeurs de IC50 de 60 nM et 50 nM pour HDAC1 et HDAC3, respectivement, dans des essais acellulaires. |
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| S1194 | CUDC-101 | CUDC-101 est un puissant inhibiteur multi-cibles contre HDAC, EGFR et HER2 avec une IC50 de 4,4 nM, 2,4 nM et 15,7 nM, et ce composé inhibe les HDACs de classe I/II, mais pas les HDACs de classe III, de type Sir. Phase 1. |
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| S8502 | TMP195 | TMP195 (TFMO 2) est un inhibiteur sélectif, premier de sa classe, de l'HDAC de classe IIa avec un Ki de 59, 60, 26 et 15nM pour HDAC4, HDAC5, HDAC7 et HDAC9, respectivement. |
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| S1095 | Dacinostat (LAQ824) | Dacinostat (LAQ824, NVP-LAQ824) est un nouvel inhibiteur de l'HDAC avec une IC50 de 32 nM et est connu pour activer le promoteur p21. |
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| S4125 | 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) | Le 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) est un sel de 4-phénylbutyrate ou d'acide 4-phénylbutyrique. Ce composé est un inhibiteur de l'histone désacétylase, utilisé pour traiter les troubles du cycle de l'urée. |
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| S7617 | Tasquinimod | Tasquinimod (ABR-215050) est un agent antiangiogénique actif par voie orale en inhibant allostériquement la signalisation HDAC4. Phase 3. |
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| S1422 | Droxinostat | Le Droxinostat (NS 41080) est un inhibiteur sélectif de HDAC, principalement pour les HDACs 6 et 8 avec une IC50 de 2,47 μM et 1,46 μM, plus de 8 fois plus sélectif contre HDAC3 et sans inhibition de HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9 et 10. |
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| S7473 | Nexturastat A | Nexturastat A est un inhibiteur puissant et sélectif de HDAC6 avec une IC50 de 5 nM, avec une sélectivité >190 fois supérieure aux autres HDAC. |
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| S8043 | Scriptaid | Scriptaid (GCK 1026) est un inhibiteur de HDAC. Il montre un effet plus important sur le H4 acétylé que sur le H3. |
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| S7555 | Domatinostat (4SC-202) | Le Domatinostat (4SC-202) est un inhibiteur sélectif de classe I de l'HDAC avec des IC50 de 1,20 M, 1,12 M et 0,57 M pour HDAC1, HDAC2 et HDAC3, respectivement. Ce composé présente également une activité inhibitrice contre la Lysine specific demethylase 1 (LSD1) et est en phase 1. |
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| S2779 | M344 (D 237) | M344 est un puissant inhibiteur de HDAC avec un IC50 de 100 nM et capable d'induire la différenciation cellulaire. |
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| S2693 | Resminostat | Resminostat (RAS2410) inhibe de manière dose-dépendante et sélective HDAC1/3/6 avec des IC50 de 42,5 nM/50,1 nM/71,8 nM, et est moins puissant sur HDAC8 avec une IC50 de 877 nM. |
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| S8323 | ITSA-1 (ITSA1) | ITSA-1 (ITSA1) affecte l'activité de l'HDAC après traitement par TSA, mais ne montre aucune activité envers d'autres inhibiteurs d'HDAC. |
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| S7689 | BG45 | Le BG45 est un inhibiteur de classe I de l'HDAC avec une IC50 de 289 nM, 2,0 µM, 2,2 µM et >20 µM pour HDAC3, HDAC1, HDAC2 et HDAC6 dans les essais acellulaires, respectivement. |
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| S8464 | Citarinostat (ACY-241) | Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2) est un inhibiteur sélectif oralement disponible de HDAC6 avec une IC50 de 2,6 nM et 46 nM pour HDAC6 et HDAC3, respectivement, et présente une sélectivité de 13 à 18 fois plus élevée pour HDAC6 par rapport à HDAC1-3. |
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| S6687 | SIS17 | SIS17 est un inhibiteur spécifique de l'histone désacétylase 11 (HDAC 11) mammifère avec une CI50 de 0,83 μM. Ce composé inhibe la démyristoylation du substrat de HDAC11, la sérine hydroxyméthyl transférase 2, sans inhiber d'autres HDACs. |
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| S8495 | WT161 | WT161 est un inhibiteur de HDAC6 puissant, sélectif et biodisponible avec des valeurs IC50 de 0,4 nM, 8,35 nM et 15,4 nM pour HDAC6, HDAC1 et HDAC2, respectivement ; il a démontré une sélectivité >100 fois supérieure aux autres HDAC. Ce composé induit l'apoptose. |
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| S8648 | ACY-738 | ACY-738 inhibe HDAC6 avec une faible puissance nanomolaire (IC50=1,7 nM) et une sélectivité de 60 à 1500 fois supérieure à celle des HDACs de classe I. |
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| S7278 | HPOB | HPOB est un puissant inhibiteur sélectif de HDAC6 avec une IC50 de 56 nM, une sélectivité >30 fois supérieure à celle des autres HDACs. |
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| S6738 | TC-H 106 | TC-H 106 (Pimelic Diphenylamide 106) est un inhibiteur lent et fortement lié des histone désacétylases (HDAC) de classe I avec une valeur Ki de 148 nM, environ 102 nM, 14 nM pour HDAC1, HDAC2, HDAC3, respectivement. |
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| S0709 | Tubastatin A TFA | Tubastatin A TFA (sel de trifluoroacétate de Tubastatin A) est un inhibiteur puissant et sélectif de HDAC6 avec une IC50 de 15 nM dans un test sans cellules. Il est sélectif contre toutes les autres isozymes (1000 fois) à l'exception de HDAC8 (57 fois). Tubastatin A favorise l'autophagy et augmente l'apoptosis. |
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| S3981 | Sinapinic Acid | Sinapinic acid (Sinapic acid) est un petit acide hydroxycinnamique naturel qui appartient à la famille des phénylpropanoïdes et est couramment utilisé comme matrice en spectrométrie de masse MALDI. Sinapinic acid (Sinapic acid) agit comme un inhibiteur de l'HDAC, avec une CI50 de 2,27 mM, et inhibe également l'activité de l'ACE-I. |
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| S5810 | UF010 | UF010 est un inhibiteur sélectif de HDAC de classe I avec des valeurs d'IC50 de 0,5 nM, 0,1 nM, 0,06 nM, 1,5 nM, 9,1 nM et 15,3 nM pour HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8, HDAC6 et HDAC10, respectivement. |
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| S0864 | ACY-775 | ACY-775 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'histone désacétylase 6 (HDAC6) avec une CI50 de 7,5 nM. |
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| S8773 | TH34 | Le TH34 est un inhibiteur de l'HDAC qui montre une sélectivité prononcée pour les HDAC 6, 8 et 10 par rapport aux HDAC 1, 2 et 3. Dans un essai NanoBRET, ce composé se lie fortement aux HDAC6, 8 et 10 avec des concentrations IC50 micromolaires faibles (HDAC6: 4,6 µM, HDAC8: 1,9 µM, HDAC10: 7,7 µM). |
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| E8178 | Quisinostat | Quisinostat (JNJ-26481585) est un inhibiteur de seconde génération puissant et actif par voie orale de la pan-Histone Deacetylase (HDAC). Il inhibe HDAC1, HDAC2, HDAC4, HDAC10, HDAC11 avec des IC50 de 0,11 nM, 0,33 nM, 0,64 nM, 0,46 nM, 0,37 nM respectivement. Il présente une puissante activité antitumorale in vivo et un potentiel d'utilisation clinique dans diverses tumeurs solides et malignités hématologiques. |
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| S1703 | Divalproex Sodium | Divalproex Sodium, composé d'une association de valproate de sodium et d'acide valproïque dans une relation molaire de 1:1 sous forme à enrobage entérique, est un inhibiteur de l'HDAC, utilisé dans le traitement de l'épilepsie. |
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| E0391 | BRD-6929 | BRD-6929 est un inhibiteur de l'histone désacétylase 1 (HDAC1) et de l'HDAC2 avec des IC50 de 0,04 µM et 0,1 µM, respectivement. Il présente des activités antiprolifératives contre une lignée de cellules cancéreuses humaines (HCT116) et dans les cellules épithéliales mammaires humaines (HMEC). |
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| S1073 | BML-210 (CAY10433) | BML-210 (CAY10433) est un inhibiteur à petite molécule de HDAC. Il inhibe le signal rapporteur piloté par HDAC4-VP16 de manière dose-dépendante avec une IC50 apparente d'environ 5 µM. |
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| S9262 | Raddeanin A | La Raddeanin A (Raddeanin R3, NSC382873), une saponine triterpénoïde issue d'Anemone raddeana Regel, présente une activité inhibitrice modérée contre les histone désacétylases (HDACs) et possède une forte puissance antiangiogénique et une activité antitumorale. |
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| E6577New | 1-Naphthohydroxamic acid | Le 1-Naphthohydroxamic acid (composé 2) démontre une inhibition puissante et sélective de HDAC8 (IC50 = 14 μM), présentant une sélectivité significativement plus grande pour HDAC8 par rapport aux HDAC1 de classe I et HDAC6 de classe II (IC50 >100 μM). Ce composé n'élève pas les niveaux globaux d'acétylation de l'histone H4 et ne diminue pas l'activité HDAC intracellulaire totale. De plus, il a été démontré que le 1-Naphthohydroxamic acid favorise l'acétylation de la tubuline. | ||
| E5952New | PT 3 | Le PT 3 est un inhibiteur puissant et sélectif de la classe des benzamides de l'Histone Désacétylase 3 (HDAC3) avec une IC50 de 245 nM. Il traverse la barrière hémato-encéphalique et améliore l'apprentissage et la mémoire dans des modèles de reconnaissance de nouveaux objets chez la souris. | ||
| E8302New | YX968 | Le YX968 est un dégradeur double PROTAC puissant, rapide et sélectif de HDAC3/8 avec des valeurs de DC50 de 1,7 nM et 6,1 nM, respectivement. Il favorise l'apoptose et tue les cellules cancéreuses avec une forte puissance in vitro et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer. | ||
| E8292New | GEM144 | GEM144 est un double inhibiteur puissant et oralement actif de l'ADN polymérase α (POLA1) et de l'HDAC11 . Il présente une puissante activité antiproliférative in vitro et une efficacité antitumorale in vivo en induisant l'acétylation de p53, l'activation de p21, l'arrêt du cycle cellulaire G1/S et l'apoptose. | ||
| E1086 | KT-531 | KT-531 (KT531) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'HDAC6 avec une CI50 de 8,5 nM, affichant une sélectivité 39 fois supérieure aux autres isoformes d'HDAC. | ||
| E1686 | SW-100 | SW-100 est un inhibiteur sélectif de l'histone désacétylase 6 (HDAC6) avec une CI50 de 2,3 nM. Il présente une sélectivité 1000 fois supérieure pour HDAC6 par rapport à toutes les autres isoenzymes HDAC. | ||
| E1580 | TNG260 | Le TNG260 est un inhibiteur de déacétylase sélective de CoREST (CoreDAC) qui inhibe HDAC1 avec une sélectivité 10 fois supérieure à celle de HDAC3. Il diminue l'infiltration intratumorale des neutrophiles et présente une destruction cellulaire médiée par le système immunitaire. | ||
| E1469 | ITF3756 | ITF3756 est un inhibiteur sélectif de l'histone désacétylase 6 (HDAC6) portant un échafaudage pentahétérocyclique. Il peut être utilisé dans la recherche sur les maladies auto-immunes, les maladies neurodégénératives et le cancer. | ||
| E1554 | Tefinostat(CHR-2845) | Tefinostat (CHR-2845) est un inhibiteur ciblé des monocytes/macrophages de la pan-histone désacétylase (HDAC), qui subit un clivage médiatisé par l'estérase intracellulaire humaine carboxylesterase-1 (hCE-1) pour donner l'acide actif CHR-2847. Des études in vitro révèlent une sensibilité accrue spécifique des leucémies monocytoïdes à ce composé. | ||
| S2190 | Pyroxamide (NSC 696085) | Pyroxamide (NSC 696085) est un puissant inhibiteur de HDAC1 purifiée par affinité avec une ID50 de 100 nM, et il induit également la suppression de la croissance et la mort cellulaire dans le rhabdomyosarcome humain in vitro. | ||
| S8743 | SKLB-23bb | SKLB-23bb est un inhibiteur sélectif de HDAC6 biodisponible par voie orale avec des valeurs d'IC50 inférieures à 100 nmol/L, contre la plupart des lignées cellulaires vérifiées. Il a également la capacité de perturber les microtubules. | ||
| S6548 | NKL 22 | NKL 22 est un inhibiteur sélectif de HDAC avec une IC50 de 78 µM. | ||
| S7726 | BRD73954 | BRD73954 est un inhibiteur puissant et sélectif de HDAC avec une IC50 de 36 nM et 120 nM pour HDAC6 et HDAC8, respectivement. | ||
| E0812 | CXD101 | Le CXD101 (HDAC-IN-4) est un inhibiteur puissant, sélectif et oralement actif de la classe I de l'histone désacétylase (HDAC) avec des IC50 de 63 nM, 570 nM et 550 nM pour HDAC1, HDAC2 et HDAC3, respectivement. | ||
| E5948New | PB94 | PB94 est un inhibiteur puissant et sélectif de HDAC11 avec une CI50 de 108 nM et présente une sélectivité >40 fois supérieure aux autres isoformes de HDAC. Il améliore la douleur neuropathique dans les modèles murins et peut être radiomarqué au carbone-11 sous forme de [¹¹C]this compound pour l'imagerie TEP, démontrant une absorption cérébrale significative et un potentiel pour les applications d'imagerie in vivo. | ||
| S5905 | Suberohydroxamic acid | Suberohydroxamic acid (acide subérique bishydroxamique) est un inhibiteur compétitif de l'HDAC avec des valeurs IC50 de 0,25 et 0,3 μM pour HDAC1 et HDAC3 respectivement. | ||
| S8962 | BRD3308 | Le BRD3308 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de l'HDAC3 avec une CI50 de 54 nM, 1,26 μM et 1,34 μM pour l'HDAC3, l'HDAC1 et l'HDAC2, respectivement. Ce composé active la transcription du VIH-1. Il supprime l'apoptose des cellules β pancréatiques induite par les cytokines inflammatoires (stress glucolipotoxique) et augmente la libération fonctionnelle d'insuline. | ||
| S7593 | Splitomicin | Splitomicin est un inhibiteur sélectif de l'histone désacétylase Sir2p NAD(+)-dépendante avec une IC50 de 60 μM, montrant une activité plus élevée dans un essai basé sur des cellules. | ||
| E7940 | ACY-957 | ACY-957 est un inhibiteur chimique sélectif de HDAC1 et HDAC2 avec des valeurs d'IC50 de 7 nM et 18 nM respectivement contre HDAC1/2. Il induit la protéine d'hémoglobine (HbF) dans les cellules progénitrices érythroïdes primaires, y compris celles de patients atteints de drépanocytose, offrant une approche prometteuse pour le traitement de la drépanocytose (SCD) et de la β-thalassémie. | ||
| S5438 | Biphenyl-4-sulfonyl chloride | Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) est un inhibiteur de HDAC avec des applications synthétiques dans la C-arylation désulfatative catalysée par le palladium. | ||
| E5936New | FT895 | Le FT895 inhibe HDAC11 avec une IC50 de 3 nM. | ||
| S9934 | KA2507 | KA2507, un inhibiteur puissant, oralement actif et sélectif de l'HDAC6 avec une IC50 de 2,5 nM, montre des activités antitumorales et des effets immunomodulateurs dans des modèles précliniques. | ||
| E7481 | Givinostat | Givinostat est un inhibiteur oralement actif, contenant de l'acide hydroxamique, des histone désacétylases (HDACs), avec le potentiel de traiter les enfants atteints d'arthrite juvénile idiopathique systémique. Il cible principalement les HDACs de Classe I et II, avec des IC50 de 198 nM et 157 nM pour HDAC1 et HDAC3, respectivement. | ||
| S1313 | GSK3117391 | Le GSK3117391 (GSK3117391A, HDAC-IN-3) est un puissant inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC). | ||
| S8769 | Tinostamustine(EDO-S101) | La Tinostamustine (EDO-S101) est un inhibiteur alkylant de la désacétylase de première classe, avec des valeurs d'IC50 de 9 nM, 9 nM, 25 nM et 107 nM pour HDAC1, HDAC2, HDAC3 et HDAC8 (HDACs de Classe 1), respectivement, et de 6 nM et 72 nM pour HDAC6 et HDAC10 (HDACs de Classe II). | ||
| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrol a un large spectre de cibles incluant les cyclooxygénases (c.-à-d. COX, IC50=1,1 M), les lipooxygénases (LOX, IC50=2,7 M), les kinases, les sirtuines et d'autres protéines. Il a des effets anticancéreux, anti-inflammatoires, hypoglycémiants et d'autres effets cardiovasculaires bénéfiques. Resveratrol induit la mitophagie/autophagie et l'apoptose dépendante de l'autophagie. |
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| S1848 | Curcumin | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow) est le curcuminoïde principal de l'épice indienne populaire curcuma, qui est un membre de la famille du gingembre (Zingiberaceae). C'est un inhibiteur de la p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) et de l'Histone deacetylase (HDAC); il active la Nrf2 pathway et supprime l'activation de NF-κB. Curcumin induit la mitophagy, l'autophagy, l'apoptosis, et l'arrêt du cycle cellulaire avec une activité antitumorale. Curcumin réduit les lésions rénales associées à la rhabdomyolyse en diminuant la mort cellulaire médiée par la ferroptosis. Curcumin présente des propriétés anti-infectieuses contre divers agents pathogènes humains tels que le Influenza Virus, le virus de l'hépatite C, le HIV et ainsi de suite. |
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| S5771 | Sulforaphane | Le Sulforaphane est un isothiocyanate d'origine naturelle dérivé de la consommation de légumes crucifères, tels que le brocoli, le chou et le chou frisé. Ce composé est un inducteur de Nrf2. Il est également un inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC) et du NF-κB. Il augmente l'hème oxygénase-1 (HO-1) et réduit les niveaux de reactive oxygen species (ROS). Il induit l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose. |
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| E1912 | B102(PARP/HDAC-IN-1) | B102(PARP/HDAC-IN-1) est un double inhibiteur de PARP et HDAC, avec une IC50 de 19,01 nM, 2,13 nM, 1,69 μM, > 10 μM pour PARP1, PARP2, HDAC1, HDAC6, respectivement, dans un essai enzymatique. Il présente des effets anti-prolifératifs et anti-tumoraux. Il induit également des dommages à l'ADN et l'apoptose in vitro. | ||
| S9275 | Isoguanosine | L'Isoguanosine (Crotonoside) inhibe FLT3 et HDAC3/6 pour le traitement de l'AML. Ce composé est un isomère actif naturel de la guanosine que l'on trouve dans les graines de Croton tiglium. |
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