uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Sodium butyrate HDAC Remmer

Cat.Nr.: S1999

Sodium butyrate (NaB, Butanoic acid sodium salt), natriumzout van boterzuur, is een histonedeacetylase-remmer en bindt competitief aan de zinkplaatsen van klasse I en II histonedeacetylases (HDACs). Deze verbinding remt de celcyclusprogressie, bevordert differentiatie en induceert apoptosis en autophagy in verschillende soorten kankercellen.
Sodium butyrate HDAC Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 110.09

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 100.00%
100.00

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
human K562 cells Proliferation assay 1 mM Antiproliferative activity against human K562 cells at 1 mM in presence of guanosine
human H1299 cells Function assay 7 days Inhibition of human USP1/UAF1 in human H1299 cells assessed as reduction in colony formation after 7 days, EC50=3 μM
human JEG3 cells Function assay Inhibition of aromatase in human JEG3 cells by scintillation spectrometry, IC50=0.0015 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 110.09 Formule

C4H7NaO2

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 156-54-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NaB, Butanoic acid sodium salt Smiles CCCC(=O)[O-].[Na+]

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 22 mg/mL

Ethanol : 8 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Histone deacetylase
In vitro
Butyraat medieert de groeiremming van colonkankercellen en daarmee de moleculaire link tussen een vezelrijk dieet en de arrestatie van coloncarcinogenese op te helderen. Deze verbinding induceert p21 mRNA-expressie op een onmiddellijke-vroege manier, door transactivatie van een promotor cis-element(en) gelegen binnen 1,4 kb van de transcriptionele startplaats, onafhankelijk van p53-binding. Sodium butyrate, in fysiologische concentraties, induceert apoptosis in 2 adenoomcellijnen, RG/C2 en AA/Cl, en in de carcinoomcellijn PC/JW/FI. Het oefent krachtige effecten uit op een verscheidenheid aan colonmucosa-functies, zoals remming van ontsteking en carcinogenese, versterking van verschillende componenten van de colonafweerbarrière en vermindering van oxidatieve stress. Dit chemische middel remt de meeste HDAC's, behalve klasse III HDAC en klasse II HDAC6 en -10. Het is ook het meest effectieve vetzuur in het stimuleren of onderdrukken van de expressie van specifieke genen.
In vivo
Sodium butyrate verlengt de overleving significant op een dosisafhankelijke manier, verbetert het lichaamsgewicht en de motorische prestaties, en vertraagt de neuropathologische gevolgen in het R6/2 transgene muismodel van de ziekte van Huntington (HD). Deze verbinding verhoogt ook de histon- en specificiteitsproteïne-1-acetylering en beschermt tegen 3-nitropropionzuur-neurotoxiciteit.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12840228/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14561870/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/649576/

Toepassingen (Applications)

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot Cyclin D3 / CDK4 / CDK6 / CDK2 p15INK4b / p21Cip1 Phospho-H3 Ser10 / Acetyl-H3Lys9 / Acetyl-H3Lys14 / Dimethyl-H3
S1999-WB1
24280698
Immunofluorescence Acetyl-H3Lys9
S1999-IF1
24280698

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT00800930 Completed
Shigellosis
International Centre for Diarrhoeal Disease Research Bangladesh|Swedish International Development Cooperation Agency (SIDA)|Karolinska Institutet
January 2005 Phase 2