Name: M344 (D 237)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2779
Rating: 5 (13 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S277901 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.36%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.36

Gerelateerde doelwitten	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Overige HDAC Inhibitoren	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A Hydrochloride Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	307.39	Formule	C₁₆H₂₅N₃O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	251456-60-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 62 mg/mL (201.69 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.100mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 62 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.510mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken	An inducer of terminal cell differentiation and a potent HDAC inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	HDAC 100 nM
In vitro	M344 heeft een significanter effect op celproliferatie dan op celdifferentiatie in MEL DS19-cellen. Deze verbinding is toxisch bij concentraties boven 10 μM, terwijl maximaal slechts 20% van de overlevende celpopulatie wordt aangezet tot differentiatie. In vitro vertoont deze chemische stof significante anti-proliferatieve activiteiten tegen de endometriumkankercellijn Ishikawa en de ovariumkankercellijn SK-OV-3 met respectievelijk een EC50 van 2,3 μM en 5,1 μM. De normale humane endometrium epitheelcellen vertonen echter weinig gevoeligheid voor deze verbinding. Bovendien leidt het ook tot een verminderd aandeel cellen in de S-fase en een verhoogd aandeel in de G0/G1-fasen van de celcyclus, induceert het apoptose en verlaagt het de transmembraanpotentiaal van mitochondria. Deze chemische stof remt potent de proliferatie van tumorcellen van het embryonale zenuwstelsel, waaronder medulloblastoomcellen (D341 Med, Daoy) en neuroblastoomcellen (CH-LA 90, SHSY-5Y), met respectievelijk een GI50 van 0,65 μM, 0,63 μM, 0,63 μM en 0,67 μM.
Kinase Assay	Enzymremming
Kinase Assay	Radioactief gelabelde kippenkernhistonen worden gebruikt als enzymsubstraat. Het enzym bevrijdt getritieerd azijnzuur van het substraat, wat gekwantificeerd wordt door scintillatietelling. IC50-waarden zijn resultaten van driedubbele bepalingen. 50 μL maïsenzym (bij 30 °C) wordt 30 minuten geïncubeerd met 10 μL totale [³H]acetaat-voorgelabelde kippenreticulocytenhistonen (1 mg/mL). De reactie wordt gestopt door toevoeging van 36 μL 1 M HCl/0,4 M acetaat en 800 μL ethylacetaat. Na centrifugatie (10000g, 5 minuten) wordt een alicuot van 600 μL van de bovenste fase geteld op radioactiviteit in 3 mL vloeibaar scintillatiecocktail. Deze verbinding wordt getest in een startconcentratie van 40 μM, en actieve stoffen worden verder verdund.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10579829/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16263156/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17230517/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20828393/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

M344 (D 237) HDAC Remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 307.39