uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

PD 169316 p38 MAPK inhibitor

Name: PD 169316
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5183
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.S5183

PD 169316 is een potente, selectieve en celpermeabele p38 MAP kinase-remmer met een IC50 van 89 nM. PD169316 heft signalering geïnitieerd door zowel TGFbeta als Activin A op. PD169316 vertoont antivirale activiteit tegen Enterovirus71.

PD 169316 p38 MAPK inhibitor Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 360.34

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.83%

99.83

Gerelateerde doelwitten	ERK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Overige p38 MAPK Inhibitoren	SB202190 SB203580 (Adezmapimod) PH-797804 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate VX-702 Losmapimod SB239063 Neflamapimod (VX-745) BMS-582949

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	360.34	Formule	C₂₀H₁₃FN₄O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	152121-53-4	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=NC(=C(N2)C3=CC=NC=C3)C4=CC=C(C=C4)F)[N+](=O)[O-]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 14 mg/mL (38.85 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.700mg/ml (1.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.200mg/ml (0.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	TGF-β Activin A Enterovirus71 p38 MAPK (Cell-free assay) 89 nM
In vitro	Inhibitie van de P38-kinaseactiviteit met 0,5 μM PD169316 verandert de proliferatiesnelheid en de mate van apoptose significant; de effecten van 0,2 μM PD169316 zijn niet significant. Het niveau van P-STAT1 (Tyr701) neemt af met 0,5 μM PD169316, wat waarschijnlijk te wijten is aan P38-inhibitie.
In vivo	PD169316 (intramusculaire injectie elke dag gedurende 14 opeenvolgende dagen) vertoont antivirale activiteit in een zuigelingenmuismodel.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34048499/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28545002/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14521923/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):