Name: Neflamapimod (VX-745)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1458
Rating: 5 (13 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	ERK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Overige p38 MAPK Inhibitoren	SB202190 SB203580 (Adezmapimod) PH-797804 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate VX-702 Losmapimod SB239063 Asiatic Acid BMS-582949

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	436.26	Formule	C₁₉H₉Cl₂F₂N₃OS	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	209410-46-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C(=C1)Cl)C2=C3C=CC(=NN3C=NC2=O)SC4=C(C=C(C=C4)F)F)Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 15 mg/mL (34.38 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (68.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken	A potent and selective inhibitor to p38α and p38β MAPK.
Targets/IC₅₀/Ki	p38α 10 nM p38β 220 nM
In vitro	Neflamapimod (VX-745) selectively inhibits p38α and p38β MAPK with IC50 of 10 nM and 220 nM, respectively, but not p38γ MAPK and a large panel of other kinases, with IC50 larger than 20 µM. In a human peripheral blood mononuclear cell (PBMC) assay, it provides IC50 of 56 and 52 nM for IL-1β and TNFα, respectively. This compound blocks IL-6 and IL-8 production induced by IL-1 and TNFα, and COX-2 synthesis mediated by LPS and IL-1β. At concentrations of 60 nM-20 µM, it inhibits IL-6 and VEGF secretion in bone marrow stromal cells (BMSCs), without affecting their viability. It also inhibits TNF-α-induced IL-6 secretion in BMSCs. Furthermore, it inhibits both multiple myeloma (MM) cell proliferation and IL-6 secretion in BMSCs triggered by adherence of MM cells to BMSCs, suggesting that VX-745 can inhibit paracrine multiple myeloma (MM) cell growth in the BM milieu and overcome cell adhesion-related drug resistance.
Kinase Assay	Spectrofotometrische gekoppelde enzymtest
Kinase Assay	De IC50-waarden voor Neflamapimod (VX-745) werden verkregen via spectrofotometrische gekoppelde enzymassays voor de inhibitie van p38α- en p38β-isovormen. Vaste concentraties van het enzym (15 nM p38α of p38β) werden gedurende 10 minuten bij 30 °C in DMSO geïncubeerd met de verbinding in een buffer van 0,1 M HEPES (pH 7,5), bevattende 10% glycerol, 10 mM MgCl₂, 2,5 mM fosfoenolpyruvaat, 200 µM NADH, 150 µg/mL pyruvaatkinase, 50 µg/mL lactaatdehydrogenase en 200 µM EGF-receptorpeptide (KRELVEPLTPSGEAPNQALLR). De reacties werden gestart door de toevoeging van respectievelijk 100 µM (voor p38α-assay) en 70 µM (voor p38β-assay) ATP. De reactiesnelheden werden gevolgd door de afname van de absorptie bij 340 nm te monitoren, en IC50-waarden werden berekend op basis van de snelheidsgegevens als functie van de remmerconcentratie.
In vivo	Neflamapimod (VX-745) is effective against adjuvant-induced arthritis (AA) in the rat with ED50 of 5 mg/kg. Histological scores for this compound in AA rats are 93% inhibition of bone resorption and 56% inhibition of inflammation. In the classical cartilage-induced arthritis model, it exhibits a dose-responsive decrease in severity score. In a type II collagen-induced arthritis (CIA) mice model, VX-745 (2.5, 5, and 10 mg/kg) has 27%, 31%, and 44% improvement in the inflammatory scores, respectively, when compared to vehicle-treated mice. In addition, histological scores show a 32-39% protection of bone and cartilage erosion by it.
Referenties	[1] # [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11892915/ [3] # [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12393542/ [5] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml2001455

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-07-08)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06987643	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Moderate to Severe Acute Ischaemic Stroke; Ischaemic Stroke	EIP Pharma Inc	2025-06-20	PHASE2
NCT07033481	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Nonfluent Variant Primary Progressive Aphasia (nfvPPA)	EIP Pharma Inc	2025-10-02	PHASE2
NCT06815965	COMPLETED	Dementia With Lewy Bodies (DLB)	EIP Pharma Inc	2024-10-16	PHASE2
NCT05869669	COMPLETED	Dementia With Lewy Bodies	EIP Pharma Inc	2023-05-01	PHASE2
NCT03435861	COMPLETED	Alzheimer Disease	University Hospital, Toulouse	2018-10-08	PHASE2
NCT03980938	TERMINATED	Huntington Disease	EIP Pharma Inc	2019-07-08	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Neflamapimod (VX-745) p38 MAPK Remmer

Moleculair gewicht: 436.26