Home MAPK p38 MAPK Remmer Losmapimod

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Losmapimod p38 MAPK Remmer

Cat.Nr.: S7215

Losmapimod is een selectieve, potente en oraal actieve p38 MAPK-remmer met pKi van respectievelijk 8,1 en 7,6 voor p38α en p38β. P38 MAPKs zijn betrokken bij celต่าง, apoptose en autofagie. Fase 3.
Losmapimod p38 MAPK Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 383.46

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.98%
99.98

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
PBMC Function assay 1 h Inhibition of p38alpha-dependent TNFalpha production in human PBMC preincubated for 1 hr before LPS challenge by ELISA, IC50=0.1 μM 19772287
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 383.46 Formule

C22 H26 F N3 O2

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 585543-15-3 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen GW856553X, GSK-AHAB Smiles CC1=C(C=C(C=C1F)C(=O)NC2CC2)C3=NC=C(C=C3)C(=O)NCC(C)(C)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 76 mg/mL (198.19 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 76 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
p38α
(Cell-free assay)
8.1(pKi)
p38β
(Cell-free assay)
7.6(pKi)
In vitro

Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB) is a selective, potent, and orally active p38 MAPK inhibitor.
Kinase Assay
In vitro test
Remming van p38α en p38β wordt bepaald door gebruik te maken van een ligand-verplaatsingsfluorescentiepolarisatietest.
In vivo

In spontaneously hypertensive stroke-prone rats (SHR-SP), Losmapimod significantly improves survival, endothelial-dependent and -independent vascular relaxation, and indices of renal function, and subsequently attenuates dyslipidemia, hypertension, cardiac remodeling, plasma renin activity (PRA), aldosterone, and interleukin-1beta (IL-1beta).

Referenties

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2025-11-10)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT05397470 TERMINATED
Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy (FSHD)
Fulcrum Therapeutics
 2022-06-16 PHASE3
NCT04264442 TERMINATED
Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy (FSHD)
Fulcrum Therapeutics
 2020-02-13 PHASE2
NCT04004000 TERMINATED
Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy 1
Fulcrum Therapeutics
 2019-08-23 PHASE2
NCT05002231 COMPLETED
Healthy Adult Subjects
Fulcrum Therapeutics
 2021-08-19 PHASE1
NCT04511819 TERMINATED
COVID-19
Fulcrum Therapeutics
 2020-08-28 PHASE3
NCT04003974 COMPLETED
Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy (FSHD)
Fulcrum Therapeutics
 2019-08-09 PHASE2