p38 mapks (P38 mitogen-activated protein kinases) which include p38 isoforms α, β, γ, and δ are a member of mitogen-activated protein kinases family. p38 mapk can be activated by LPS, proinflammatory cytokines, various environmental stresses. p38 MAPK phosphorylates various substrates including MAPK-activated protein kinase 2 (MAPKAPK2). p38 MAPK which is activated in the human brain with Alzheimer’s disease plays more than one role in Alzheimer's disease (AD).
p38 MAPK Inhibitoren/Activators (p38 MAPK Inhibitors/Activators)
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1077 | SB202190 | SB202190 is een krachtige p38 MAPK-remmer die zich richt op p38α/β met een IC50 van 50 nM/100 nM in celvrije assays, soms gebruikt in plaats van SB 203580 om mogelijke rollen van SAPK2a/p38 in vivo te onderzoeken. Deze verbinding remt endotheelcel Apoptosis via inductie van Autophagy en heemoxygenase-1. Het onderdrukt significant Erastin-afhankelijke Ferroptosis. |
|
|
| S1076 | SB203580 (Adezmapimod) | Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) is een p38 MAPK-remmer met een IC50 van 0,3-0,5 μM in THP-1-cellen, 10 keer minder gevoelig voor SAPK3(106T) en SAPK4(106T) en blokkeert PKB-fosforylering met een IC50 van 3-5 μM. SB203580 induceert mitophagy en autophagy. |
|
|
| S2726 | PH-797804 | PH-797804 is een nieuwe pyridinoneremmer van p38α met een IC50 van 26 nM in een celvrije test; 4 keer selectiever dan p38β en remt JNK2 niet. Fase 2. |
|
|
| S1950 | Metformin Hydrochloride | Metformin Hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide Hydrochloride) is een zeer effectief Antihyperglycemisch middel, dat hyperglykemie in hepatocyten voornamelijk vermindert door hepatische gluconeogenese (glucoseproductie door de lever) te onderdrukken. Het bevordert ook mitophagy in mononucleaire cellen en induceert apoptose van longkankercellen door activering van de JNK/p38 MAPK pathway en GADD153. |
|
|
| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796) is een pan-p38 MAPK-remmer met een IC50 van 38 nM, 65 nM, 200 nM en 520 nM voor p38α/β/γ/δ in celvrije assays. Het bindt p38α met een Kd van 0,1 nM in THP-1-cellen, wat een 330-voudig hogere selectiviteit ten opzichte van JNK2 aantoont, een zwakke remming voor c-RAF, Fyn en Lck, en een onbeduidende remming van ERK-1, SYK, IKK2. |
|
|
| S1494 | Ralimetinib (LY2228820) dimesylate | Ralimetinib (LY2228820) dimesylate is een nieuwe en krachtige remmer van p38 MAPK met een IC50 van 7 nM in een celvrije test, en verandert de p38 MAPK-activering niet. Fase 1/2. |
|
|
| S6005 | VX-702 | VX-702 is een zeer selectieve remmer van p38 A MAPK, 14 keer hogere potentie tegen de p38 A versus p38 . |
|
|
| S7215 | Losmapimod | Losmapimod is een selectieve, potente en oraal actieve p38 MAPK-remmer met pKi van respectievelijk 8,1 en 7,6 voor p38α en p38β. P38 MAPKs zijn betrokken bij celต่าง, apoptose en autofagie. Fase 3. |
|
|
| S7741 | SB239063 | SB239063 is een potente en selectieve p38 MAPKα/β-remmer met een IC50 van 44 nM, die geen activiteit vertoont tegen de γ- en δ-kinase-isoformen. |
|
|
| S1458 | Neflamapimod (VX-745) | Neflamapimod (VX-745) is een krachtige en selectieve remmer van p38α met een IC50 van 10 nM, en vertoont een 22-voudig hogere selectiviteit versus p38β en geen remming van p38γ. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.