PD 169316

Catalogusnr.S5183 Batch:S518302

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H13FN4O2
Molecuulgewicht 360.34 CAS-nr. 152121-53-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 14 mg/mL (38.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.700mg/ml (1.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.200mg/ml (0.56mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving PD 169316 is een potente, selectieve en celpermeabele p38 MAP kinase-remmer met een IC50 van 89 nM. PD169316 heft signalering geïnitieerd door zowel TGFbeta als Activin A op. PD169316 vertoont antivirale activiteit tegen Enterovirus71.
Doelen
TGF-β Activin A Enterovirus71 p38 MAPK
(Cell-free assay)
89 nM
In vitro

Inhibitie van de P38-kinaseactiviteit met 0,5 μM PD169316 verandert de proliferatiesnelheid en de mate van apoptose significant; de effecten van 0,2 μM PD169316 zijn niet significant. Het niveau van P-STAT1 (Tyr701) neemt af met 0,5 μM PD169316, wat waarschijnlijk te wijten is aan P38-inhibitie.
In Vivo

PD169316 (intramusculaire injectie elke dag gedurende 14 opeenvolgende dagen) vertoont antivirale activiteit in een zuigelingenmuismodel.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    KBU cells

  • Concentraties

    0.2 μM, 0.5 μM

  • Incubatietijd

    1 h

  • Methode

    KBU cells are exposed to 12 ppm G. pps alone or with 1 h-pre-exposure to P38 inhibitor PD169316 and analyzed for proliferation (MTT), apoptosis (Ann V) and changes in the level of modifications of proteins involved in the SAPK/JNK and P38 signaling pathways.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34048499/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28545002/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14521923/

Sellecks PD 169316 Is geciteerd door 2 Publicaties

Pregnancy-to-lactation transition remodels mammary adipocytes via p38 MAPK-dependent adipogenesis [ J Dairy Sci, 2025, S0022-0302(25)00833-1] PubMed: 41130403
Cytotoxicity of Gymnopilus purpureosquamulosus extracts on hematologic malignant cells through activation of the SAPK/JNK signaling pathway [ PLoS One, 2021, 16(5):e0252541] PubMed: 34048499

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.