The 70 kDa ribosomal protein S6 kinase (p70 S6K) is a serine/threonine kinase. Two members of S6K family are named as S6K1 and S6K2, respectively. As the downstream target of PI3K/Akt/mTOR signaling pateway, S6K could be activated in response to many stimulus such as growth factors, cytokines and nutrients. [show the full text]
S6 Kinase remmers (S6 Kinase Inhibitors)
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1421 | Staurosporine (STS) | Staurosporine (STS) is een krachtige PKC remmer voor PKCα, PKCγ en PKCη met een IC50 van 2 nM, 5 nM en 4 nM, minder krachtig voor PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) en weinig actief voor PKCζ (1086 nM) in celvrije assays. Deze verbinding vertoont ook remmende activiteiten op andere kinasen, zoals PKA, PKG, S6K, CaMKII, enz. Fase 3. |
|
|
| S2163 | PF-4708671 | PF-4708671 is een celdoorlaatbare remmer van p70 ribosomaal S6 kinase (S6K1-isoform) met Ki/IC50 van 20 nM/160 nM in celvrije assays, 400-voudig grotere selectiviteit voor S6K1 dan S6K2, en respectievelijk 4- en >20-voudige selectiviteit voor S6K1 dan MSK1 en RSK1/2. Deze verbinding induceert autofagie. Het is de eerste S6K1-specifieke remmer die werd gerapporteerd. |
|
|
| S2843 | BI-D1870 | BI-D1870 is een ATP-competitieve remmer van S6 ribosome voor RSK1/2/3/4 met een IC50 van respectievelijk 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM in celvrije assays; 10- tot 100-voudige selectiviteit voor RSK dan MST2, GSK-3β, MARK3, CK1 en Aurora B. Deze verbinding vertoont antikankereigenschappen, waaronder de generatie van reactive oxygen species (ROS) en een toename van endoplasmatisch reticulum (ER) stress en autophagy. |
|
|
| S7698 | LY2584702 | LY2584702 is een selectieve, ATP-competitieve p70S6K-remmer met een IC50 van 4 nM. |
|
|
| S7704 | LY2584702 Tosylate | LY2584702 Tosylate is een selectieve, ATP-competitieve p70S6K-remmer met een IC50 van 4 nM. Fase 1. |
|
|
| S7870 | LJH685 | LJH685 is een krachtige pan-RSK-remmer met een IC50 van respectievelijk 6 nM, 5 nM en 4 nM voor RSK1, RSK2 en RSK3. |
|
|
| S7871 | LJI308 | LJI308 is een potente, en pan-RSK (p90 ribosomale S6 kinase) remmer met een IC50 van respectievelijk 6 nM, 4 nM en 13 nM voor RSK1, RSK2 en RSK3. |
|
|
| S0385 | S6K-18 | S6K-18 is een zeer selectieve remmer van ribosomaal proteïne S6 kinase bèta-1 (S6K1, p70S6K, p70-S6K). |
|
|
| S3940 | 3'-Hydroxypterostilbene | 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) is een van de actieve bestanddelen van Sphaerophysa salsula en Pterocarpus marsupium, die nuttig kunnen zijn bij de behandeling van verschillende soorten hematologische maligniteiten. Deze verbinding, een natuurlijke pterostilbeen-analoog, remt effectief de groei van menselijke darmkankercellen (IC50's van respectievelijk 9,0, 40,2 en 70,9 5M voor COLO 205-, HCT-116- en HT-29-cellen) door apoptose en autofagie te induceren. Het remt de PI3K/Akt/mTOR/p70S6K- en p38 MAPK-routes en activeert de ERK1/2-, JNK1/2 MAPK-routes. |
|
|
| E1754 | BRD7389 | BRD7389 is een remmer van RSK-familiekinasen met IC50 van respectievelijk 1,5 μM, 2,4 μM en 1,2 μM voor RSK1, RSK2 en RSK3. Deze verbinding verhoogt ook de β-cel-specifieke genexpressie in primaire menselijke eilandjescellen. | ||
The 70 kDa ribosomal protein S6 kinase (p70 S6K) is a serine/threonine kinase. There are two highly homologous members in S6K family, which are named as S6K1 and S6K2, respectively. Both S6Ks belong to the AGC family of serine/threonine kinases and they could be activated in response to many stimulus, like growth factors, insulin and cytokines. In turn, S6Ks phosphorylate its substrates including the ribosomal protein S6, elF4B, and SKAR. It was found that the activity of S6Ks could be controlled by mammalian target of rapamycin (mTOR) [2]. And then, direct phosphorylation of S6K1 by mTOR was confirmed [3; 4]. Therefore, the activity of S6K presented sensitive to rapamycin [8]. However, the sensitivity of S6Ks to rapamycin was found always changing. S6Ks became insensitive to rapamycin when the site T412 was phosphorylated [9]. Until recently, raptor has been proved to be responsible for T412 phosphorylation [6]. Besides, S6K−/− animals showed short-lived and were much smaller than wild type animals. A study suggested that this phenomenon was due to the control of S6K on cell growth rather than proliferation [5]. To date, S6Ks are also related to many serious diseases. For example, S6K1 showed overexpression in breast cancer patients [1]. With the understanding of the importance of S6K in human diseases, the demand for S6K-specific inhibitors increased rapidly. Fortunately, a novel inhibitor specific for S6K1, PF-4708671, was developed to facilitate the study of the functions of S6K1, at the same time, and S6K2 [7].
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.