| S8251 |
Necrosulfonamide
|
Necrosulfonamide is een zeer specifieke en krachtige necrose-remmer en blokkeert mixed lineage kinase domain-like protein (MLKL).
|
-
Cell Death Differ, 2026, 10.1038/s41418-026-01742-5 10.1038/s41571-023-00798-3 10.1158/0008-5472.CAN-24-1607 10.1126/scitranslmed.abk2756 10.1038/s41580-024-00703-5 10.1038/s4
-
Cell Death Discov, 2026, 12(1)167
-
Nature, 2025, 647(8090):735-746
|
|
| S7343 |
URMC-099
|
URMC-099 is een oraal biologisch beschikbare, hersenpenetrerende mixed lineage kinase (MLK)-remmer met een IC50 van respectievelijk 19 nM, 42 nM, 14 nM en 150 nM voor MLK1, MLK2, MLK3 en DLK, en remt ook de LRRK2-activiteit met een IC50 van 11 nM. Deze verbinding remt ook ABL1 met een IC50 van 6,8 nM. Het induceert autophagy.
|
-
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, August 05, 2020, 8(2):e000494
-
Scientific Reports, April 02, 2024, 14(1):7739
-
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82
|
|
| E1395 |
GW806742X
|
GW806742X is een krachtige remmer van MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein) en bindt aan het MLKL pseudokinase domein met een Kd van 9,3 μM. Deze verbinding vertraagt de MLKL-membraantranslocatie en remt necroptose.
|
-
Commun Biol, 2025, 8(1):573
-
BMC Oral Health, 2025, 25(1):941
-
Journal of Oncology, 2022, 2390078
|
|
| E2378 |
GNE-3511
|
GNE-3511 is een dual leucine zipper kinase (DLK)-remmer met een Ki van <0,5 nM.
|
|
|
| S8032 |
PRT062607 (P505-15) HCl
|
PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl is een nieuwe, zeer selectieve Syk-remmer met een IC50 van 1 nM in celvrije assays, >80-voudig selectiever voor Syk dan Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 en Zap70.
|
-
Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270
-
Scientific Reports, 2024, 7739
-
Sci Rep, 2024, 14(1):7739
|
|
| S2805 |
LY364947
|
LY364947 (HTS 466284) is een potente ATP-competitieve remmer van TGFβR-I met een IC50 van 59 nM in een celvrije test, en toont een 7-voudige selectiviteit over TGFβR-II.
|
-
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
-
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
-
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
|
|
| S3238 |
Resibufogenin
|
Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), een bestanddeel van huachansu met een antikankereffect, veroorzaakt necroptose door opregulatie van receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) en fosforylering van mixed lineage kinase domain-like protein op Ser358. Deze verbinding oefent een cytotoxisch effect uit door accumulatie van reactive oxygen species (ROS) te induceren. Het induceert apoptosis en caspase-3 en caspase-8 activiteit. Deze chemische stof verhoogt de Bax/Bcl-2 expressie en onderdrukt de eiwitexpressie van cyclin D1, cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β en β-catenin.
|
-
bioRxiv, 2025, 2025.07.17.665404
-
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
-
Phytomedicine, 2022, 102:154182
|
|