uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Emvododstat (PTC299) VEGFR remmer

Name: Emvododstat (PTC299)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1078
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.E1078

Emvododstat (PTC299) is een post-transcriptionele remmer van pathogene VEGF en dihydroorotaat dehydrogenase (DHODH), die de VEGFA mRNA-translatie en abnormale celproliferatie remt. In HeLa-cellen remt deze verbinding de door hypoxie geïnduceerde VEGFA-eiwitproductie met een EC50 van 1,64 nM.

Emvododstat (PTC299) VEGFR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 467.34

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: E107801 DMSO]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.60%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.60

Gerelateerde doelwitten	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overige VEGFR Inhibitoren	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	467.34	Formule	C₂₅H₂₀Cl₂N₂O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1256565-36-2	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 93 mg/mL (198.99 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Dihydroorotate dehydrogenase VEGFA (in hypoxia-induced VEGFA protein inhibition assay of HeLa cells) 1.64 nM(EC50)
In vitro	Emvododstat (PTC299) remt de door hypoxie geïnduceerde VEGFA-eiwitproductie in HeLa-cellen met een EC50 van 1,64 ± 0,83 nM. Het is de meest potente remmer met een IC50 van ongeveer 1 nM, meer dan 10 tot 1000 keer potenter dan Brequinar, Vidofludimus of A77-1726 in leukemiecellen. De verminderde translatie van VEGFA mRNA door deze verbinding is gekoppeld aan de remming van de de novo pyrimidine nucleotide synthese, aangezien exogeen toegevoegd uridine, maar niet andere nucleosiden, de remming van de VEGFA-productie door Emvododstat volledig kan blokkeren.
In vivo	Bij ratten en honden heeft Emvododstat (PTC299) geen nadelige off-target effecten en geen nadelige effecten op neurologische of cardiopulmonaire orgaansystemen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35151222/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30352802/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33249060/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27310330/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03761069	Terminated	Leukemia Myeloid Acute\|AML	PTC Therapeutics	October 29 2018	Phase 1
NCT00911248	Terminated	Neurofibromatosis 2	PTC Therapeutics\|United States Department of Defense	July 31 2009	Phase 2
NCT00704821	Terminated	Advanced Cancer	PTC Therapeutics	July 3 2008	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):