Name: Telatinib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2231
Rating: 5 (5 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overige VEGFR Inhibitoren	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	409.83	Formule	C₂₀H₁₆ClN₅O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	332012-40-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BAY 57-9352			Smiles	CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)COC2=NN=C(C3=C2OC=C3)NC4=CC=C(C=C4)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL (200.08 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.000mg/ml (4.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.680mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	c-Kit 1 nM VEGFR3 4 nM VEGFR2 6 nM PDGFRα 15 nM
In vitro	Telatinib heeft respectievelijk 0,66, 0,17 en 2,5 keer hogere IC50-waarden voor VEGFR3, c-Kit en PDGFRβ dan VEGFR2, terwijl Vatalanib respectievelijk 18, 20 en 16 keer hogere IC50-waarden vertoont, wat aangeeft dat deze verbinding een potentieel voordeel heeft ten opzichte van Vatalanib. Het remt VEGFR2-autofosforylering in een whole-cell assay met een IC50 van 19 nM, onderdrukt VEGF-afhankelijke proliferatie van menselijke navelstrengendotheelcellen met een IC50 van 26 nM, en blokkeert PDGF-gestimuleerde groei van menselijke aorta gladde spiercellen met een IC50 van 249 nM. Deze verbinding vertoont weinig remmende activiteit tegen de Raf kinase pathway, de epidermale groeifactorreceptor-familie, de fibroblast growth factor receptor (FGFR)-familie en de Tie-2-receptor.
In vivo	Aangezien tumorontwikkeling en metastase worden toegeschreven aan een gedereguleerde VEGFR-signaalroute, remt Telatinib-behandeling de tumorgroei en metastase significant door de VEGFR-signalering en vervolgens tumorangiogenese te blokkeren. Naast de significante remming van tumorangiogenese, induceert deze verbindingbehandeling een significante afname van endotheelafhankelijke en endotheelonafhankelijke vasodilatatie, evenals een vermindering van de capillaire dichtheid, wat leidt tot een toename van de systolische en diastolische bloeddruk. Toediening van dit middel als enig middel vertoont een potente antitumoractiviteit in meerdere humane tumorxenograftmodellen, waaronder MDA-MB-231 borstkanker, Colo-205 darmkanker, DLD-1 darmkanker en H460 niet-kleincellige longkanker, evenals pancreas- en prostaatcarcinoom op een dosisafhankelijke manier.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18519779/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19002179/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19636022/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20233884/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Telatinib VEGFR remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 409.83