uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Daphnetin EGFR remmer

Name: Daphnetin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2554
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.Nr.S2554

Daphnetin, een natuurlijk coumarinederivaat, is een proteïnekinaseremmer en remt EGFR, PKA en PKC met een IC50 van respectievelijk 7,67 μM, 9,33 μM en 25,01 μM. Het staat ook bekend om zijn ontstekingsremmende en antioxidante activiteiten.

Daphnetin EGFR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 178.14

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.55%

99.55

Gerelateerde doelwitten	VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Overige EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	178.14	Formule	C₉H₆O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	486-35-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C2=C1C=CC(=O)O2)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 36 mg/mL (202.08 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR 7.67 μM PKA 9.33 μM PKC 25.01 μM
In vitro	Daphnetin remt niet alleen de EGF-receptor-gekatalyseerde tyrosinefosforylatie van exogeen substraat sterk, maar ook de PKA- en PKC-activiteiten. Deze verbinding remt de MCF-7 oestrogeen-responsieve humane carcinoomcellijn bij een blootstelling van 24 uur met een IC50 van 73 μM. Het verlaagt het niveau van cycline D1 zelfs bij 50 μM. Deze chemische stof beschermt de corticale neuronen tegen dexamethason-geïnduceerde vermindering van cellevensvatbaarheid op een dosisafhankelijke manier. Het remt de activiteiten van endogeen of recombinant TaPRK op een specifieke en dosisafhankelijke manier. Deze verbinding veroorzaakt een 50% remming (IC50) van de 3H-hypoxanthine-incorporatie door Plasmodium falciparum bij concentraties tussen 25 μM en 40 μM. Het remt de mitogene signalering van ERK1/ERK2.
Kinase Assay	Analyse van proteïnekinase C (PKC) en cAMP-afhankelijke proteïnekinase (PKA) activiteiten.
Kinase Assay	PKC- en PKA-activiteiten worden gedetecteerd. Kortom, 5 ml PKC of PKA wordt gemengd met 5 ml lipidebereiding die 100 mM forbol 12-myristaat 13-acetaat, 2,8 mg/ml fosfatidylserine en Triton X-100 gemengde micellen bevat voor de PKC-analyse, of 5 ml 40 mM cAMP in 50 mM Tris-HCl, pH 7,5, voor de PKA-analyse, en 5 ml daphnetin. De reactie wordt gestart door toevoeging van 10 ml PKC-substraatoplossing die 250 mM geacetyleerd myeline basisch proteïne, 100 mM ATP, 5 mM CaCl₂, 10 mM MgCl₂, 20 mM Tris-HCl, pH 7,5, of 10 ml PKA-substraatoplossing die 200 mM Kemptide, 400 mM ATP, 40 mM MgCl₂, 1 mg/ml BSA, 50 mM Tris-HCl, pH 7,5, en 20-25 mCi/ml [g-³²P] ATP bevat. Na incubatie bij 25 °C gedurende 5 minuten wordt 20 ml van elk mengsel op een stukje fosfocellulosedisc gespot dat onmiddellijk in 1% H₃PO₄ wordt geplaatst. Nadat vrij [g-³²P] ATP op de discs is verwijderd, wordt het peptide-ingebouwde ³²P op de discs geteld in een scintillatieteller.
In vivo	Daphnetin bij 140 mg/kg vermindert het baarmoedergewicht significant met 39,5%. Een toediening van 2 en 8 mg/kg van deze verbinding zou de prestaties van gestreste muizen in Morris-waterdoolhoftests en gedwongen zwemtests kunnen verbeteren. Deze chemische stof verlengt de overleving van met P. yoelli geïnfecteerde muizen significant.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10403826/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21741969/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22715971/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22827600/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1311154/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15081877/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):