Name: Rociletinib (CO-1686)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7284
Rating: 5 (37 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	VEGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overige EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) Genistein Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) WZ4002 PD153035 HCl

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Formulering	Activiteitsbeschrijving
NCI-H1975	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of 62 nM
HCC827	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of 187 nM
HCC827-EPR	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of 180 nM
PC9	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of 211 nM
A431	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of >4331 nM
NCI-H1299	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of >2000 nM
NCI-H358	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of >2000 nM
NCI-H1975	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=32 nM
HCC827	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=7 nM
HCC827-EPR	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=20 nM
PC9	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=26 nM
A431	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=547 nM
NCI-H1299	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=4275 nM
NCI-H358	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=1806 nM
PC-9 (exon 19del)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=84 nM
H3255 (L858R)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=35 nM
PC-9ER (exon 19del+T790M)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=37 nM
H1975 (L858R+T790M)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=23 nM
BID007 (A763_Y764insFQEA)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=1278 nM
Ba/F3 (FQEA)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=673 nM
Ba/F3 (HH)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=1730 nM
Ba/F3 (ASV)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=5290 nM
Ba/F3 (FQEA)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=262 nM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	555.55	Formule	C₂₇H₂₈F₃N₇O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1374640-70-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	AVL-301			Smiles	CC(=O)N1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC(=CC=C4)NC(=O)C=C)C(F)(F)F)OC

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (180.0 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (L858R/T790M) (Cell-free assay) 21.5 nM(Ki) EGFR (wt) (Cell-free assay) 303.3 nM(Ki)
In vitro	Rociletinib (CO-1686) inhibits p-EGFR with IC50 ranging from 62 to 187 nM in mutant EGFR–expressing cells, while it inhibits EGFR phosphorylation with IC50 of > 2,000 nM in the three WT EGFR–expressing cells. This compound selectively inhibits growth of NSCLC cells expressing mutant EGFR with GI50 ranging from 7 to 32 nM, and induces apoptosis. CO-1686–resistant NSCLC cell lines exhibit signs of epithelial-mesenchymal transition and increased sensitivity to AKT inhibitors.
Kinase Assay	Onderzoek naar inhibitiekinetiek
Kinase Assay	Recombinant humaan wild-type en T790M/L858R dubbel mutant EGFR, beide N-terminaal GST-getagd, worden gebruikt in de assay voor Rociletinib (CO-1686). De Omnia continue afleesassay wordt uitgevoerd zoals beschreven door de leverancier.
In vivo	Rociletinib (CO-1686) causes dose-dependent and significant tumor growth inhibition in all EGFR-mutant models as well as human EGFRL858R- and EGFRL858R/T790M-expressing transgenic mice.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24065731/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2016-05-17)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02705339	WITHDRAWN	Carcinoma, Non-Small-Cell Lung; Non-Small Cell Lung Cancer; Nonsmall Cell Lung Cancer	Washington University School of Medicine	2016-05	PHASE2
NCT02147990	TERMINATED	Non-small Cell Lung Cancer	Clovis Oncology, Inc.	2014-06-16	PHASE2
NCT01526928	TERMINATED	Locally Advanced or Metastatic Non Small Cell Lung Cancer	Clovis Oncology, Inc.	2012-03-27	PHASE1; PHASE2
NCT02322281	TERMINATED	Non-small Cell Lung Cancer	Clovis Oncology, Inc.	2015-02	PHASE3
NCT02630186	TERMINATED	Non-small Cell Lung Cancer	Clovis Oncology, Inc.	2016-02-24	PHASE1; PHASE2
NCT02186301	TERMINATED	Non-Small Cell Lung Cancer	Clovis Oncology, Inc.	2014-11	PHASE2; PHASE3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rociletinib (CO-1686) EGFR Remmer

Moleculair gewicht: 555.55

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Oplosbaarheid (Solubility)

Molariteitscalculator

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

Rociletinib (CO-1686) EGFR Remmer

Moleculair gewicht: 555.55

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Oplosbaarheid (Solubility)

Molariteitscalculator

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)