ABL is a non-receptor tyrosine kinase that is distributed in both the nucleus and cytoplasm in cells. BCR is also a signalling protein that contains multiple modular domains. The Abl family has significant structural homology to the SRC tyrosine kinase family. BCR-abl fusion protein including p185 BCR-ABL, p210 BCR–ABL and p230 BCR–ABL bring new regulatory domains/motifs to ABL, such as the growth factor receptor-bound protein 2 (GRB2) SH2-binding sites. The downstream of Bcr-Abl includes Grb2, Ras, Akt, JNK, STAT, and PI3K. Bcr-Abl can also bind to different targets such as p53 and caspase3 and caspase9 processing, and BCR-ABL was found to upregulate p53, p21, and BAX, and down-regulate Bcl-2.
Bcr-Abl remmers/activatoren (Bcr-Abl Inhibitors/activators)
Isoform-selectieve producten
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib is een nieuwe, krachtige multi-target remmer van Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 en Src met een IC50 van respectievelijk 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM en 5,4 nM in celvrije assays. Ponatinib (AP24534) remt autophagy. |
|
|
| S5254 | Dasatinib hydrochloride | Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) is de hydrochloridezoutvorm van dasatinib, een remmer die gericht is op Abl, Src en c-Kit, met IC50 van <1 nM, 0.8 nM en 79 nM in celvrije assays, respectievelijk. |
|
|
| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinib is een nieuwe, krachtige en multi-gerichte remmer die zich richt op Abl, Src en c-Kit, met IC50 van respectievelijk <1 nM, 0,8 nM en 79 nM in celvrije assays. Dasatinib induceert autophagy en apoptosis met anti-tumoractiviteit. |
|
|
| S2775 | Nocodazole | Nocodazole is een snel omkeerbare remmer van microtubule polymerisatie, remt ook Abl, Abl(E255K) en Abl(T315I) met een IC50 van respectievelijk 0,21 μM, 0,53 μM en 0,64 μM in celvrije assays. Nocodazole induceert apoptosis. |
|
|
| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib is een multi-target inhibitor van tyrosine kinase met inhibitie voor v-Abl, c-Kit en PDGFR, IC50-waarden zijn respectievelijk 0,6 μM, 0,1 μM en 0,1 μM in celvrije of celgebaseerde assays. Imatinib (STI571) induceert autophagy. |
|
|
| S1026 | Imatinib (STI571) Mesylate | Imatinib Mesylate is een oraal biologisch beschikbaar mesylaatzout van Imatinib, een multi-target remmer van v-Abl, c-Kit en PDGFR met een IC50 van respectievelijk 0,6 μM, 0,1 μM en 0,1 μM in celvrije of celgebaseerde assays. Imatinib Mesylate (STI571) induceert autophagy. |
|
|
| S1033 | Nilotinib (AMN-107) | Nilotinib is een selectieve Bcr-Abl-remmer met een IC50 van minder dan 30 nM in murine myeloïde voorlopercellen. Nilotinib induceert Autophagy via AMPK-activatie. |
|
|
| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130) is een selectieve deubiquitinase (DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14 en UCH37) remmer en onderdrukt ook Bcr/Abl, tevens een JAK2-transducer (zonder invloed op 20S proteasoom) en activator van transcriptie (STAT). Deze verbinding induceert apoptose en blokkeert autophagy. |
|
|
| S5205 | Nilotinib hydrochloride | Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is de hydrochloridezoutvorm van nilotinib, een oraal biologisch beschikbare Bcr-Abl tyrosinekinaseremmer met antineoplastische activiteit. |
|
|
| S1369 | Bafetinib | Bafetinib is een potente en selectieve dubbele Bcr-Abl/Lyn-remmer met een IC50 van 5,8 nM/19 nM in celvrije assays, remt de fosforylering van de T315I-mutant niet en is minder potent voor PDGFR en c-Kit. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.