IκB/IKK Remmers | IκB/IKK Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
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| S4907 | SC-514 | Le SC-514 (GK 01140) est un inhibiteur de l'IKK-2 oralement actif et compétitif de l'ATP avec une IC50 de 3-12 μM, bloque l'expression génique dépendante de NF-κB, n'inhibe pas les autres isoformes d'IKK ou d'autres sérine-thréonine et tyrosine kinases. |
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| S1681 | Mesalazine (5-ASA) | Mesalazine (5-ASA) est un inhibiteur spécifique de l'activité de l'IKK induite par le TNFα, utilisé pour traiter les maladies inflammatoires de l'intestin. |
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| S7442 | WS6 | WS6 est un inducteur de la prolifération des cellules β via la modulation de la protéine de liaison Erb3-1 (EBP1) et de la voie de l'IκB kinase. |
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| S7697 | LY2409881 | LY2409881 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'IKK2 avec un IC50 de 30 nM, >10 fois plus sélectif que l'IKK1 et d'autres kinases courantes. |
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| S7691 | PS-1145 | PS-1145 est un inhibiteur spécifique de IKK avec un IC50 de 88 nM. |
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| S3615 | Dehydrocostus Lactone | La Dehydrocostus lactone (DHE), une lactone sesquiterpène naturelle, inhibe l'activité de l'IKKβ, la phosphorylation et la dégradation d'IκBα, le recrutement des coactivateurs p300 et la translocation nucléaire de p50/p65 NF-κB, ainsi que leur activité de liaison à l'ADN sur le promoteur de COX-2. Elle possède des propriétés anti-inflammatoires, anti-ulcéreuses, immunomodulatrices et antitumorales. |
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| S3612 | Rosmarinic acid | Rosmarinic acid (RA, Rosemary acid) est un composé hydroxylé d'origine naturelle. Il a la capacité de bloquer la fixation du complément, d'inhiber l'activité de la lipoxygénase et de la cyclooxygénase et d'inhiber l'expression de CCL11 et CCR3 en supprimant l'activité de l'IKK-β dans la signalisation d'activation de NF-κB. |
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| S8935 | BAY-985 | BAY-985 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de TBK1/IKKε. Ce composé montre une puissance élevée envers TBK1 (IC50 = 2 nM, essai ATP faible ; 30 nM, essai ATP élevé) et IKKε (IC50 = 2 nM), ainsi qu'une puissance élevée dans l'essai mécanistique pIRF3 (IC50 = 74 nM), et un effet antiprolifératif sur les cellules SK-MEL-2 (IC50 = 900 nM). |
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| S7851 | AZD3264 | AZD3264 est un nouvel inhibiteur de l'IKK2. |
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| S7441 | WS3 | WS3 est un inducteur de la prolifération des cellules β via la modulation de la protéine 1 de liaison à Erb3 (EBP1) et de la voie IκB kinase. |
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| S7736 | MLN120B | MLN120B (ML120B) est un inhibiteur puissant, sélectif, réversible et compétitif de l'ATP de l'IkappaB kinase beta (IKKβ) avec une IC50 de 45 nM pour l'IKKβ recombinante. Ce composé n'inhibe pas les autres isoformes d'IKK à une IC50 inférieure à 50 μM. |
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| S0425 | TBK1/IKKε-IN-2 | TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496) est un double inhibiteur de TBK1 et IKKε. |
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| E3305 | Sophora Flower Extract | Sophora Flower Extract est extrait des fleurs séchées de Sophora japonica (Huaihua), qui est utilisé en Chine, au Japon et en Corée pour traiter l'hématémèse et les hémorroïdes saignantes. | ||
| E2507 | BI605906 | Le BI605906 est un inhibiteur sélectif de l'IKKβ avec une IC50 de 380 nM lors d'un test à 0,1 mM d'ATP, supprimant la phosphorylation et l'activation de l'IKKβ, et modulant la signalisation NF-κB. Ce composé bloque également le récepteur du facteur de croissance 1 de type insuline (IGF1), avec une IC50 de 7,6 μM. Il bloque efficacement la dégradation de l'IκB dépendante du TNF-α et réduit l'expression des cytokines pro-inflammatoires, y compris l'IL-6, l'IL-1β et les ligands du motif C-X-C CXCL1/2. | ||
| E0944 | IMD-0560 | IMD-0560 est un inhibiteur de la NF-κB kinase (IKK) qui peut supprimer la production de cytokines et de chimiokines inflammatoires. | ||
| E7464 | BMS-345541 hydrochloride | Le chlorhydrate de BMS-345541 est un inhibiteur sélectif des sous-unités catalytiques de l'I kappa B kinase (IKK) avec une IC50 de 0,3 μM pour l'IKK-2 et de 4 μM pour l'IKK-1 IC50. Le BMS-345541 se lie à un site allostérique de l'IKK. | ||
| E1798 | HOIPIN-8 | HOIPIN-8 est un puissant inhibiteur du complexe d'assemblage de chaînes d'ubiquitine linéaires (LUBAC) et de la signalisation NF-κB avec une valeur IC50 de 11 nM. Il constitue un outil puissant pour étudier les fonctions physiologiques et cellulaires du LUBAC. | ||
| S2913 | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) est un inhibiteur de NF-κB, qui inhibe la phosphorylation de IκBα induite par le TNFα avec une IC50 de 10 μM dans les cellules tumorales. BAY 11-7082 inhibe la protéase spécifique de l'ubiquitine USP7 et USP21 avec une IC50 de 0,19 μM et 0,96 μM, respectivement. BAY 11-7082 induit l'apoptose et l'arrêt en phase S dans les cellules de cancer gastrique. |
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| S1274 | BX-795 | Le BX-795 est un inhibiteur puissant et spécifique de PDK1 avec une IC50 de 6 nM, 140 et 1600 fois plus sélectif pour PDK1 que pour PKA et PKC dans les essais sans cellules, respectivement. Parallèlement, par rapport à GSK3β, une sélectivité plus de 100 fois supérieure a été observée pour PDK1. Le BX-795 module l'autophagy via l'inhibition de ULK1. Le BX-795 est également un puissant inhibiteur de TBK1 qui bloque à la fois TBK1 et IKKε avec des valeurs d'IC50 de 6 nM et 41 nM, respectivement. |
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| S3648 | Amlexanox | Amlexanox est un immunomodulateur anti-inflammatoire antiallergique et également un inhibiteur des protéines kinases TBK1 et IKK-ε. |
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| E0796 | NF-κB-IN-1 | Le NF-κB-IN-1 est un puissant inhibiteur de la voie de signalisation NF-κB, qui agit en inhibant directement l'inhibitory κB kinase (IKK). |
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| S6386 | MRT67307 |
MRT67307 (IKKε/TBK1 Inhibitor II) inhibe IKKε et TBK1 avec des valeurs d'IC50 de 160 nM et 19 nM à 0,1 mM d'ATP in vitro, mais n'inhibe pas IKKα ou IKKβ même à 10 μM. Ce composé est également un inhibiteur très puissant de ULK1 et ULK2 avec des IC50 de 45 et 38 nM, respectivement. Il peut bloquer l'autophagie dans les cellules. |
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| S3168 | cis-Resveratrol | Le cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) est l'isomère Cis du Resveratrol. Le Resveratrol est un composé phénolique naturel aux propriétés antioxydantes, anti-inflammatoires, cardioprotectrices et anticancéreuses. Le Resveratrol est un inhibiteur du pregnane X receptor (PXR) et un activateur de Nrf2 et de SIRT1 et peut induire l'apoptosis. Le Resveratrol inhibe également un large spectre de cibles, notamment la 5-Lipoxygenase (LOX), la cyclooxygenase (COX), l'IKKβ, les DNA polymerases α et δ avec des IC50 respectives de 2,7 μM, <1 μM, 1 μM, 3,3 μM et 5 μM. |
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| S9417 | Homoplantaginin | L'Homoplantaginin (Hispidulin-7-glucoside), un flavonoïde majeur d'une médecine traditionnelle chinoise, Salvia plebeia, possède des propriétés anti-inflammatoires et antioxydantes. Ce composé inhibe l'expression de l'ARNm du TNF-α et de l'IL-6, ainsi que la phosphorylation de l'IKKβ et du NF-κB. |
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| S3607 | Sarsasapogenin | La Sarsasapogénine (SAR, Parigénine) est une sapogénine stéroïdienne. Elle peut provoquer la génération de reactive oxygen species et activer les voies de signalisation de la unfolded protein response (UPR). Ce composé inhibe puissamment l'activation de NF-κB et MAPK, ainsi que la phosphorylation d'IRAK1, TAK1 et IκBα dans les macrophages stimulés par le LPS. |
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| S1321 | Urolithin B | L'Urolithin B inhibe l'activité du NF-κB en réduisant la phosphorylation et la dégradation de l'IκBα. Ce composé supprime la phosphorylation de JNK, ERK et Akt, et améliore la phosphorylation de l'AMPK. C'est également un régulateur de la masse musculaire squelettique. |
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| S0949 | Cucurbitacin IIb | La Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-désacétyl hemslecin A) inhibe la phosphorylation de STAT3, JNK et Erk1/2, augmente la phosphorylation de IκB et NF-κB, bloque la translocation nucléaire de NF-κB et diminue les niveaux d'ARNm de IκBα et TNF-α. Ce composé présente une activité anti-inflammatoire et induit l'apoptose. Il est isolé de Hemsleya amabilis. | ||
| S6714 | INH14 | INH14 est un inhibiteur de l'activation de NF-κB médiée par TLR2 avec des valeurs d'IC50 de 8,975 μM et 3,598 μM pour IKKα et IKKβ, respectivement. | ||
| S3298 | Caulophylline (N-Methylcytisine) | La Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) est un alcaloïde quinolizidine tricyclique doté d'activités anti-inflammatoires. Elle se lie aux nicotinic acetylcholine receptors (nAChR) des ganglions optiques de calmar avec un Kd de 50 nM. Ce composé réduit significativement l'activité de la myéloperoxydase (MPO) et bloque l'activation de NF-κB en inhibant la phosphorylation de IκB et IKK. | ||
| S9184 | Forsythoside B | Le Forsythoside B est un glycoside phényléthanoïde isolé des feuilles de Lamiophlomis rotata Kudo, une plante médicinale populaire chinoise. Ce composé possède de puissants effets neuroprotecteurs et a des propriétés anti-inflammatoires, antioxydantes et antiseptiques. Il pourrait inhiber le TNF-alpha, l'IL-6, l'IκB et moduler le NF-κB. |
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