Name: Amlexanox
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3648
Rating: 5 (17 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.93%

99.93

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Overige Immunology & Inflammation related Inhibitoren	Cl-amidine Bestatin (Ubenimex) Bindarit (AF 2838) Tranilast Tempol Sinomenine GI254023X (GI4023) ATP Geniposidic acid CORM-3

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
ARPE-19 cells	Function assay	1 μM		Inhibition of TBK1 by Amlx (1 µM) reduces HG-induced mitophagic flux
HCT-116	Function assay	100 μM	48 h	Amlexanox stimulates expression from a NMD reporter vector.
PC3	Function assay	20 nM, 100 nM, 1μM and 5 μM		leads to dosage-dependent downregulation of EMT-inducing transcriptional factors Zeb1 and N-cadherin, and upregulation of epithelial-specific protein E-cadherin
DU145	Function assay	20 nM, 100 nM, 1μM and 5 μM		leads to dosage-dependent downregulation of EMT-inducing transcriptional factors Zeb1 and N-cadherin, and upregulation of epithelial-specific protein E-cadherin
U87	Proliferation assay	0-300 μM	24, 48, 72 and 96 h	The IC50 values for 72 h of amlexanox treatment were approximately 140 μM in U87 cells.
U251	Proliferation assay	0-300 μM	24, 48, 72 and 96 h	The IC50 values for 72 h of amlexanox treatment were approximately 120 μM in U251 cells.
NIH 3T3 cells	Function assay	1 mM or 0.375 mM	24 h	Cells exhibited a dramatic change in their morphology that included a larger and more flattened phenotype and often displayed long processes that are stable for at least 10 days
HUVEC	Function assay	1 mM or 0.375 mM	24 h	modify cell morphology
Swiss 3T3	Function assay	1 mM	10-360 min	Amlexanox was able to stimulate the tyrosine phosphorylation of cortactin in a rapid and sustained manner.
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	298.29	Formule	C₁₆H₁₄N₂O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	68302-57-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	CHX-3673, Amoxanox, AA-673			Smiles	CC(C)C1=CC2=C(C=C1)OC3=NC(=C(C=C3C2=O)C(=O)O)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL (197.79 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.100mg/ml (7.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.100mg/ml (7.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	TBK1 IKK-ε
In vitro	Dosis-responsrelatie van amlexanox-remming van IKK-ɛ- en TBK1-activiteit, zoals bepaald door MBP-fosforylering, met een IC50 van ongeveer 1-2 μM. Deze verbinding blokkeert ook de activiteit van TBK1 bij ongeveer dezelfde concentraties, maar heeft geen effect op IKK-α of IKK-β en blokkeert bij deze concentraties geen andere kinasen uit een breed panel dat de meeste kinasefamilies vertegenwoordigt. Remming van IKK-ɛ of TBK1 door deze chemische stof is competitief voor zijn substraat ATP, wat aangeeft dat het in de ATP-bindingsplaats met de enzymen interageert. Het verhoogt de fosforylering van TBK1 bij Ser172 in 3T3-L1-adipocyten en blokkeert polyinosinisch:polycytidylzuur (poly I:C)-gestimuleerde fosforylering van interferon-responsfactor-3 (IRF3), een vermeend substraat van IKK-ɛ en TBK1.
In vivo	Behandeling van obese muizen met amlexanox verhoogt het energieverbruik door verhoogde thermogenese, wat leidt tot gewichtsverlies, verbetert de insulinegevoeligheid en vermindert steatose.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23396211/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	IKKε / TBK1 / IKKβ MMP2 / MMP9 IKBKE / MST1 / MST2 / p-MST / LAST1 / LAST2 / p-YAP1 / YAP1 / Axl / c-Myc / Cyr61 p-p65 / p-IκBα / S100A13		23396211
Growth inhibition assay	Cell viability		29048430

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Amlexanox Immunology & Inflammation related modulator

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 298.29