uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Dehydrocostus Lactone IκB/IKK remmer

Name: Dehydrocostus Lactone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3615
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.Nr.S3615

Dehydrocostus lactone (DHE), een natuurlijk sesquiterpeenlacton, remt de activiteit van IKKβ, IκBα-fosforylatie en -degradatie, de rekrutering van coactivator p300 en de nucleaire translocatie van p50/p65 NF-κB, en hun DNA-bindende activiteit op de COX-2-promotor. Het heeft ontstekingsremmende, anti-ulcus-, immunomodulerende en antitumorale eigenschappen.

Dehydrocostus Lactone IκB/IKK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 230.30

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Overige IκB/IKK Inhibitoren	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	230.30	Formule	C₁₅H₁₈O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	477-43-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C=C1CCC2C(C3C1CCC3=C)OC(=O)C2=C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 46 mg/mL (199.73 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.3mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.32mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	IKKβ COX2
In vitro	Dehydrocostus lactone kan de PGE2-synthese in vitro remmen. Het vermindert significant de expressie van COX-2, maar niet die van COX-1. Na behandeling met DHE worden de glioblastoom (U118, U251 of U87) cellen significant geremd in hun vitaliteit, proliferatie en migratie. Tegelijkertijd induceert DHE ook mitochondriën-gemedieerde apoptose door de afgifte van cytochroom c in het cytosol te bevorderen, wat de caspase-signaalroute activeert. DHE onderdrukt significant de COX-2-expressie door de fosforylering van IKKβ te remmen via targeting van de ATP-bindingsplaats, waardoor NF-κB-binding en p300-rekrutering aan de COX-2-promotor worden opgeheven. DHE onderdrukt de clonogene en migrerende capaciteit van glioblastoomcellen en induceert apoptose via de mitochondriale route.
In vivo	Dehydrocostus lactone onderdrukt de groei van colorectale kanker xenografts getransplanteerd door de darmkankercellijn colo205 in athymische muizen. Het remmende effect is dosisafhankelijk. DHE kan de bloed-hersenbarrière (BBB) passeren. Behandeling met DHE remt merkbaar het neoplastische gewicht en volume zonder de opmerkelijke bijwerkingen in het xenograft naakte muizenmodel, en deze effecten kunnen worden gemedieerd door remming van de IKKβ/NF-κB/COX-2-signaalroute.
Referenties	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/64/7_Supplement/230.1 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28670490/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05337254	Completed	Migraine\|Migraine With Aura\|Migraine Without Aura	Satsuma Pharmaceuticals Inc.	March 5 2021	Phase 1
NCT03874832	Completed	Migraine With Aura\|Migraine Without Aura\|Migraine	Satsuma Pharmaceuticals Inc.	September 11 2018	Phase 1
NCT03451162	Completed	Breast Cancer	Genentech Inc.	April 17 2018	Phase 1
NCT01468558	Completed	Healthy	Allergan\|MAP Pharmaceuticals Inc. a wholly owned subsidiary of Allergan	July 2010	Phase 1
NCT02862886	Completed	Pregnancy	Centre Hospitalier Universitaire Dijon	July 2010	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):