Name: PS-1145
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7691
Rating: 5 (4 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S769101 DMSO]64 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.82%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.82

Gerelateerde doelwitten	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Overige IκB/IKK Inhibitoren	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	322.75	Formule	C₁₇H₁₁ClN₄O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	431898-65-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC(=CN=C1)C(=O)NC2=CC(=CC3=C2NC4=C3C=CN=C4)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL (198.29 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.070mg/ml (3.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21.3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	IKK 88 nM
In vitro	PS-1145 blokkeert TNFalpha-geïnduceerde NF-κB-activering door remming van IκBalpha-fosforylering en blokkeert het beschermende effect van IL-6 tegen Dex-geïnduceerde apoptose. Deze verbinding remt ook parakriene MM-celgroei en IL-6-secretie in BMSC's, getriggerd door MM-celadhesie. In menselijke primaire CD4(+) T-cellen heft het celproliferatie op en belemmert het de activering van NF-κB- en AP-1-transcriptiefactoren door betrokkenheid van CD3- en CD28-coreceptor.
Kinase Assay	Kinase-assay
Kinase Assay	PS-1145 wordt opgelost in DMSO en bewaard bij –20 °C tot gebruik. De K_i-waarde van deze verbinding tegen het IKK-complex wordt bepaald door Km , ATP te meten tegen verschillende vaste concentraties van de remmer. Kortom, gedeeltelijk gezuiverd IKK-complex verkregen uit ongestimuleerde HeLa S3-cellen wordt geactiveerd met behulp van het katalytische domein van MEKK1, uitgedrukt in sf9. Kinase-activiteit wordt beoordeeld met behulp van een gebiotinyleerd IκBα-peptide (250 μM, RHDSGLDSMKD, Km ,peptide = 30 μM, Km , ATP = 10 μM) en fosfo-[Ser32]-fosfoantilichamen in een ELISA-formaat met geschikte standaardcurve voor kwantificering. Voor deze Ki-meting van de verbinding wordt het geactiveerde IKK-complex eerst 1 uur bij 25 °C voor-geïncubeerd in verschillende vaste concentraties van de remmer (0,1–1 μM). Vervolgens wordt de schijnbare Km-meting voor MgATP uitgevoerd bij elke discrete remmerconcentratie.
In vivo	Bij mannelijke Wistar-ratten met een door 7,12-dimethylbenz[α]anthraceen geïnduceerde huidtumor, versterkt PS-1145 (50 mg/kg, i.v.) de apoptose van tumorcellen door p53 op te reguleren, caspasen te activeren en NF-κB- en VEGF-factor neer te reguleren, en induceert zo de tumorprogressie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11872748/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22331067/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26148342/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PS-1145 IκB/IKK remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 322.75