Name: Mesalazine (5-ASA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1681
Rating: 5 (6 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Overige IκB/IKK Inhibitoren	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	153.14	Formule	C₇H₇NO₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	89-57-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Mesalamine, 5-Aminosalicylic acid			Smiles	C1=CC(=C(C=C1N)C(=O)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 31 mg/mL (202.42 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (522.39 mM) Verwarmd met 50°C waterbad; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (16.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	IKK
In vitro	Mesalamine remt het enzym 3-hydroxysteroïddehydrogenase, betrokken bij de omkeerbare omzetting tussen DHP en THP, en kan daarom de lokale werking van DHP en THP in de hersenen beïnvloeden. Mesalamine, een ontstekingsremmend aminosalicylaat, remt dosisafhankelijk IL-1-gestimuleerde NF-kappaB-afhankelijke transcriptie zonder IkappaB-afbraak of nucleaire translocatie en DNA-binding van de transcriptioneel actieve NF-kappaB-eiwitten, RelA, c-Rel of RelB, te voorkomen. Mesalamine blijkt IL-1-gestimuleerde RelA-fosforylering te remmen. Mesalamine verhoogt de celadhesie, gemeten door celadhesie-assay en transcellulaire-resistentiemeting. Mesalaminebehandeling herstelt de membraneuze expressie van adhesiemoleculen E-cadherin en β-catenin. Mesalamine of sulfasalazine (2 mM), maar niet sulfapyridine, vermindert significant de expressie van het TC22-transcript en vermindert significant de expressie van TC22-eiwit op een dosisafhankelijke en reversibele manier. Mesalamine induceert membraneuze expressie van E-cadherin en verhoogt intercellulaire adhesie. Mesalamine-activiteit moduleert E-cadherin-glycosylatie en verhoogt zowel mRNA- als eiwitniveaus van GnT-III en zijn activiteit zoals gedetecteerd door verhoogde E4-lectine-reactiviteit. Mesalamine (0,1-1 mM) vertoont aanzienlijke remming van peroxynitriet-gemedieerde luminol-chemiluminescentie op een dosisafhankelijke manier, wat suggereert dat Mesalamine in staat is om peroxynitriet direct te vangen. Mesalamine remt alleen bij hogere concentratie (1 mM) het hydroxylradicaaladduct terwijl Electron paramagnetic resonance (EPR)-spectra verschuiven.
In vivo	5-ASA oefent krachtige antineoplastische effecten uit die worden gemedieerd via PPARγ in een aberrant crypt muismodel.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10473604/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23146664/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19369484/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24184502/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23529546/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34447797/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23843037/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05992142	Completed	Ulcerative Colitis	Belgian Inflammatory Bowel Disease Research and Development (BIRD) VZW\|Ferring Pharmaceuticals	January 17 2023	Phase 4
NCT04499495	Completed	Ulcerative Colitis	Ferring Pharmaceuticals	October 25 2021	--
NCT05213234	Recruiting	Ulcerative Colitis	Rush University Medical Center\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	July 9 2021	Not Applicable
NCT02277223	Withdrawn	Ulcerative Colitis	Schneider Children''s Medical Center Israel	March 1 2020	Phase 3
NCT03415711	Terminated	Ulcerative Colitis	VSL Pharmaceuticals\|Actial Farmaceutica S.r.l.	April 28 2017	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Mesalazine (5-ASA) IκB/IKK remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 153.14