uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

SC-514 IκB/IKK remmer

Name: SC-514
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4907
Rating: 5 (15 reviews)

Cat.Nr.S4907

SC-514 (GK 01140) is een oraal actieve, ATP-competitieve IKK-2 remmer met een IC50 van 3-12 μM, blokkeert NF-κB-afhankelijke genexpressie, remt geen andere IKK-isoformen of andere serine-threonine- en tyrosinekinasen.

SC-514 IκB/IKK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 224.3

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S490701 DMSO]45 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.9%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.9

Gerelateerde doelwitten	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Overige IκB/IKK Inhibitoren	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl WS6 Mesalazine (5-ASA)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	224.3	Formule	C₉H₈N₂OS₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	354812-17-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	GK 01140			Smiles	C1=CSC=C1C2=CC(=C(S2)C(=O)N)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 45 mg/mL (200.62 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (17.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	IKK2 3 μM-12 μM CDK2/CyclinA 61 μM AUR2 71 μM PRAK 75 μM MSK 123 μM
In vitro	SC-514 remt het natieve IKK-complex of recombinant humaan IKK-1/IKK-2 heterodimeer en IKK-2 homodimeer op vergelijkbare wijze. Deze verbinding remt de transcriptie van NF-κB-afhankelijke IL-6-, IL-8- en COX-2-genen in IL-1β-geïnduceerde reumatoïde artritis-afgeleide synoviale fibroblasten (RASF's) met IC50's van 20, 20 en 8 μM. 100 μM van deze chemische stof blokkeert de fosforylering en afbraak van IκBα en vermindert ook het niveau van translocatie van p65 naar de kern in IL-1β-behandelde RASF's. Het remt de fosforylering en activering van het IKK-complex niet. Deze remmer induceert een vertraging, maar geen volledige blokkade, in IκBα-fosforylering en -afbraak. Behandeling met deze verbinding toont een licht vertraagde, verminderde import van p65 in de kern en een snellere export van p65 uit de kern. Het remt de fosforylering van zowel IκBα als p65 op vergelijkbare wijze.
In vivo	SC-514 is werkzaam in een acuut ontstekingsmodel, namelijk LPS-geïnduceerde serum-TNF-α-productie. Deze verbinding (50 mg/kg, i.p.) remt de TNF-α-productie in vivo met ~70%.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12813046/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):