uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

MLN120B IκB/IKK remmer

Name: MLN120B
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7736
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S7736

MLN120B (ML120B) is een potente, selectieve, reversibele en ATP-competitieve remmer van IkappaB kinase beta (IKKβ) met een IC50 van 45 nM voor recombinant IKKβ. Deze verbinding remt geen andere IKK-isoformen bij een IC50 onder 50 μM.

MLN120B IκB/IKK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 366.80

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S773601 DMSO]73 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.99%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.99

Gerelateerde doelwitten	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Overige IκB/IKK Inhibitoren	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	366.80	Formule	C₁₉H₁₅ClN₄O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	783348-36-7	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	ML120B			Smiles	COC1=C(NC(=O)C2=CC=CN=C2C)C3=C(C=C1Cl)C4=C([NH]3)C=NC=C4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 73 mg/mL (199.01 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.910mg/ml (2.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.360mg/ml (0.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	recombinant IKKβ 45 nM
In vitro	MLN120B, een ontstekingsremmende verbinding, is een NF-κB-routeblokker die IKK2 remt en toont een remmend effect op LPS-geïnduceerde NF-κB-activering. De IC50-waarde van deze verbinding is respectievelijk 1,4, 14,8 of 27,3 μM voor NF-kB2-luc2, IL8-luc2 of TNF-AIP3-luc2 reporter getransfecteerde cellen, wat aangeeft dat IKK2-remming de transcriptionele activiteit van de NF-kB2-promotor het meest effectief beïnvloedt.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup><sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
In vivo	Er werden significant verlaagde niveaus van de pro-inflammatoire chemokine MIP-1β en verhoogde niveaus van de anti-inflammatoire cytokine IL-10 gedetecteerd in de BAL van met MLN120B voorbehandelde muizen in tegenstelling tot LPS-behandelde positieve controles.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16525037/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21966423/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):