uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

RG 13022 EGFR remmer

Name: RG 13022
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2115
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S2115

RG 13022 (Tyrphostin RG13022) remt de autofosforylatiereactie van de EGF receptor in immunoprecipitaten met een IC50 van 4 µM.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 266.29

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S211501 DMSO]53 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.28%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
HPLC
SDS
Datasheet

99.28

Gerelateerde doelwitten	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overige EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	266.29	Formule	C₁₆H₁₄N₂O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	136831-48-6	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Tyrphostin RG13022			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C=C(C#N)C2=CN=CC=C2)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 53 mg/mL (199.03 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (Cell-free assay) 4 μM
In vitro	RG-13022 remt de autofosforylatie van de EGF-receptor in HER 14-cellen na een nacht incubatie. De IC50 van RG-13022 is 5 µM. RG-13022 remt de kolonieformatie en DNA-synthese door HER 14-cellen, die gestimuleerd worden door 50 ng/mL EGF, op een dosisafhankelijke manier. De IC50 voor RG-13022 is 1 µM voor HER 14-kolonieformatie en 3 µM voor HER 14-DNA-synthese. RG-13022 onderdrukt ook de kolonieformatie en DNA-synthese door EGF-gestimuleerde MH-85-cellen op een dosisafhankelijke manier. De IC50 voor RG-13022 op MH-85-cellen is 7 µM voor kolonieformatie en 1,5 µM voor DNA-synthese..
In vivo	RG-13022 (400 µg/muis/dag) remt de tumorgroei van MH-85 significant. Door een langzamere tumorgroei vertonen MH-85 tumor-dragende dieren die injecties met RG-13022 krijgen minder cachexie en hypercalciëmie, eten meer voedsel en zijn actiever dan onbehandelde MH-85 tumor-dragende dieren. Als gevolg van de onderdrukking van de tumorgroei verlengt RG-13022 de levensduur van MH-85 tumor-dragende dieren. Toediening van mAb108 i.p. (1 mg/muis/dag) op 1, 5 en 10 dagen na MH-85 inoculatie van RG-13022 (400 µg/muis/dag) gedurende 14 dagen remt de MH-85 groei in naakte muizen sterk..
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1651159/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):