uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

PD168393 EGFR remmer

Name: PD168393
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7039
Rating: 5 (6 reviews)

Cat.Nr.S7039

PD168393 is een irreversibele EGFR-remmer met een IC50 van 0,70 nM, die Cys-773 irreversibel alkyleert; deze verbinding is inactief tegen insuline, PDGFR, FGFR en PKC.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 369.22

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.02%

99.02

Gerelateerde doelwitten	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overige EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	369.22	Formule	C₁₇H₁₃BrN₄O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	194423-15-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C=CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)N=CN=C2NC3=CC(=CC=C3)Br

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL (200.42 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (8.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Preclinical compound used in the design of CI-1033.
Targets/IC₅₀/Ki	EGFR 0.70 nM
In vitro	PD 168393 wordt gedockt in de ATP-bindingsplaats van EGFR TK. Deze verbinding onderdrukt de EGF-afhankelijke receptor-autofosforylering in A431-cellen volledig gedurende continue blootstelling, met continue onderdrukking zelfs na 8 uur in compoundvrij medium. Het remt hereguline-geïnduceerde tyrosinefosforylering in MDA-MB-453-cellen met een IC50 van 5,7 nM. Deze chemische stof is inactief tegen insuline, PDGF en basale FGFR TK's, evenals PKC. Het remt EGF-gemedieerde tyrosinefosforylering in HS-27 menselijke fibroblasten met een IC50 van 1-6 nM, maar heeft weinig effect op FGF- of PDGF-gemedieerde tyrosinefosforylering. Deze verbinding vertoont snelle en potente remming van Her2-geïnduceerde tyrosinefosforylering met een IC50 van ~100 nM in 3T3-Her2-cellen. Het remt ook de fosforylering van PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenine in 3T3-Her2-cellen, behalve voor Fyb.
In vivo	PD 168393 produceert een tumorremming van 115% in A431 menselijke epidermoïde carcinoom xenograften in naakte muizen, met 50% verminderd fosfotyrosinegehalte van EGFR. Deze verbinding vertoont ook een lage plasmaconcentratie.
Referenties	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC21758/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16785428/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):