uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Lidocaine hydrochloride EGFR remmer

Name: Lidocaine hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4667
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.S4667

Lidocaine hydrochloride (Lidothesin, Lignocaine, Xyloneural) is een remmer van de epidermale groeifactorreceptor (EGFR) en heeft een antiproliferatief effect op menselijke tongkankercellen. Deze verbinding is een lokaal anestheticum en hartdepressivum dat wordt gebruikt als antiaritmisch middel.

Lidocaine hydrochloride EGFR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 270.8

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S466701 DMSO]54 mg/mL]false]Water]54 mg/mL]false]Ethanol]54 mg/mL]false Zuiverheid: 99.86%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.86

Gerelateerde doelwitten	VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Overige EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	270.8	Formule	C₁₄H₂₂N₂O.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	73-78-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Lidocaine HCL, Lidothesin, Lignocaine hydrochloride, Xyloneural			Smiles	CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C=CC=C1C)C.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 54 mg/mL (199.4 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 54 mg/mL

Ethanol : 54 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR
In vitro	Lidocaine hydrochloride boven 1,25 g/l vermindert de cellulaire levensvatbaarheid en veroorzaakt apoptose in HCE-cellen op een tijd- en dosisafhankelijke manier. Deze door de verbinding geïnduceerde apoptose is caspase-afhankelijk en kan verband houden met de mitochondriale route. Deze chemische stof, op het niveau van weefselconcentratie onder topische of lokale toediening, heeft ook een direct remmend effect op de activiteit van de epidermale groeifactorreceptor (EGFR), wat een potentieel doelwit is voor antiproliferatie in kankercellen.
In vivo	Intraveneuze toediening van het lokale anestheticum Lidocaine wordt al tientallen jaren gebruikt om neuropathische pijn te behandelen en verbetert aanzienlijk de postoperatieve pijn die gepaard gaat met complexe wervelkolomchirurgie en cholecystectomie. Het is algemeen bekend dat deze verbinding impulsen in perifere zenuwen blokkeert door spanningsafhankelijke natrium (Na+)-kanalen te remmen. Intraveneuze Lidocaine heeft een analgetisch effect op de mechanische schadelijke respons, vermindert de spinale schadelijke respons geïnduceerd door perifere prikkel stimuli en de frequentie van spontane excitatoire postsynaptische stromen (EPSCs) zonder hun amplitude te veranderen. Het heeft geen effect op spontane inhiberende postsynaptische stromen en produceert een uitwaartse stroom in SG-neuronen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24373304/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27188335/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16551906/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):