uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Icotinib (BPI-2009H) EGFR remmer

Name: Icotinib (BPI-2009H)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2922
Rating: 5 (10 reviews)

Cat.Nr.S2922

Icotinib (BPI-2009H) is een krachtige en specifieke EGFR-remmer met een IC50 van 5 nM, en het richt zich op EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) en EGFR(T790M, L858R).

Icotinib (BPI-2009H) EGFR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 391.42

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overige EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	391.42	Formule	C₂₂H₂₁N₃O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	610798-31-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C#CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC=NC3=CC4=C(C=C32)OCCOCCOCCO4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL (199.27 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR 5 nM
In vitro	Icotinib (BPI-2009H) remt de EGFR-activiteit op een dosisafhankelijke manier, met een IC50-waarde van 5 nM en volledige remming bij 62,5 nM. Het remt selectief uitsluitend de EGFR-leden, inclusief het wildtype en mutanten met remmingsdoeltreffendheden van 61-99%. Deze verbinding blokkeert EGFR-gemedieerde intracellulaire tyrosinefosforylering in menselijke epidermoïde carcinoom A431-cellen op een dosisafhankelijke manier. Ondertussen vonden we in onze proliferatieanalyse, uitgevoerd op de cellijnen A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB en Bel-7402, dat de relatieve gevoeligheid van cellijnen voor Icotinib A431 > BGC-823 > A549 > H460 > KB > HCT8 en Bel-7402 is. Het vertoont een breed spectrum aan antitumoractiviteit en is bijzonder effectief tegen tumoren die hogere niveaus van EGFR tot expressie brengen.
Kinase Assay	Biochemische kinaseassays
Kinase Assay	In de in vitro kinaseassays wordt 2,4 ng/μL EGFR-eiwit gemengd met 32 ng/μL Crk in 25 μL kinasereactiebuffer die 1 μM koud ATP en 1 μCi ³²P-γ-ATP bevat. Het mengsel wordt geïncubeerd met Icotinib (BPI-2009H) bij 0, 0,5, 2,5, 12,5 of 62,5 nM op ijs gedurende 10 min, gevolgd door incubatie bij 30 °C gedurende 20 min. Na afschrikken met SDS-samplebuffer bij 100 °C gedurende 4 min, wordt het eiwitmengsel gescheiden door elektroforese in een 10% SDS-PAGE-gel. De gedroogde gel wordt vervolgens blootgesteld aan de PhosphorImager om radioactiviteit te detecteren. Kwantificering wordt uitgevoerd met ImageQuant-software. In deze methodologie correleert het radioactieve signaal omgekeerd met de kinaseactiviteit.
In vivo	Icotinib (BPI-2009H) vertoont een antitumorale werking in verschillende typen xenografts. Bij een dosis van 120 mg/kg remt het de tumorgroei met 51,5%, 31,0% en 67,4% in respectievelijk de A431-, A549- en H460-xenografts.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22112293/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02883543	Unknown status	Non-small Cell Lung Cancer	Daping Hospital and the Research Institute of Surgery of the Third Military Medical University	June 2016	Phase 3
NCT01843647	Unknown status	Non-small-cell Lung Cancer	Betta Pharmaceuticals Co. Ltd.	April 2013	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):