CNX-2006 EGFR remmer

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S720601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]29 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.72%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.72

Gerelateerde doelwitten	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overige EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	545.53	Formule	C₂₆H₂₇F₄N₇O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1375465-09-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=C(C=CC(=C1)NC2CN(C2)CCF)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC(=CC=C4)NC(=O)C=C)C(F)(F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (183.3 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 29 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	mutant EGFR <20 nM
In vitro	CNX-2006 is een nieuwe irreversibele EGFR tyrosinekinaseremmer, die specifiek activerende mutaties van EGFR en de T790M-mutatie remt, terwijl het een zeer zwakke remming heeft bij wild-type EGFR. In in vitro modellering van verworven resistentie leidt continue behandeling met deze verbinding op medicijngevoelige EGFR-mutante cellen langzamer tot resistentie dan erlotinib. Dosisverhoging met deze chemische stof leidt tot differentiële effecten in verschillende lijnen, maar selecteert niet voor T790M-gemedieerde resistentie. Resistente cellen tegen dit middel vertonen een verhoogde expressie van EMT-markers en MMP9.
Kinase Assay	Groeiremmingstests
Kinase Assay	Menselijke EGFR-mutante longadenocarcinoomcellijnen worden behandeld met deze verbinding in standaard groeiremmingstests.
In vivo	CNX-2006 is effectief in het H1975 (EGFR L858R/T790M) xenograftmodel.
Referenties	[1] http://www.clovisoncology.com/files/AACR_2013_Jing_CNX-2006_poster_2101A.pdf [2] http://www.clovisoncology.com/files/AACR_2013_Galvani_CNX-2006_poster_3244.pdf

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 545.53