uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Tuxobertinib (BDTX-189) EGFR remmer

Name: Tuxobertinib (BDTX-189)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9786
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.S9786

BDTX-189 (Tuxobertinib) is een potente en selectieve remmer van allostere EGFR- en HER2-oncogene mutaties met een Kd van respectievelijk 0,2 nM, 0,76 nM, 13 nM en 1,2 nM voor EGFR, HER2, BLK en RIPK2. Deze verbinding vertoont antikankeractiviteit.

Tuxobertinib (BDTX-189) EGFR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 561.03

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overige EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	561.03	Formule	C₂₉H₂₉ClN₆O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	2414572-47-5	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	ClC1=C(OCC2=NC=CC=C2)C=CC(=C1)NC3=NC=NC4=C3C=C(NC(=O)C=C)C(=C4)OCCN5CCOCC5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 25 mg/mL (44.56 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.250mg/ml (2.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.310mg/ml (0.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (Cell-free assay) 0.2 nM(Kd) HER2 (Cell-free assay) 0.76 nM(Kd) RIPK2 (Cell-free assay) 1.2 nM(Kd) BLK (Cell-free assay) 13 nM(Kd)
In vitro	Tuxobertinib (BDTX-189) is een potente, selectieve, irreversibele actieveplaatsremmer van de allostere mutante oncogenenfamilie van ERBB. Het bereikt een superieur selectiviteitsprofiel in celgebaseerde assays.
In vivo	Tuxobertinib (BDTX-189) onderscheidt zich door potente, aanhoudende inactivatie van meerdere allostere ERBB-mutanten in vivo. Het bewerkstelligt dosisafhankelijke regressie van allostere HER2- en EGFR-tumoren bij goed verdragen doses.
Referenties	[1] https://s3.us-east-1.amazonaws.com/black-diamond-assets.investeddigital.com/files/2020-EORTC-Presentation-FINAL.pdf

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04209465	Terminated	Solid Tumor	Black Diamond Therapeutics Inc.	December 19 2019	Phase 1\|Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):