PI3K Inhibiteurs | PI3K Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S2767 | 3-Methyladenine (3-MA) | Le 3-Methyladenine (3-MA) est un inhibiteur sélectif de PI3K pour Vps34 et PI3Kγ avec une IC50 de 25 μM et 60 μM dans les cellules HeLa. Il bloque de manière consistente la PI3K de classe I, tandis que la suppression de la PI3K de classe III est transitoire, et inhibe également la formation d'autophagosome. Les solutions sont instables et doivent être préparées juste avant utilisation. |
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| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Le Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) est un double inhibiteur PI3K et mTOR compétitif de l'ATP pour p110α/γ/δ/β et mTOR(p70S6K) avec des IC50 de 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Il inhibe ATR avec un IC50 de 21 nM dans la cellule 3T3TopBP1-ER, induit l'autophagy et supprime la réplication du HIV-1. Phase 2. |
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| S1065 | Pictilisib (GDC-0941) | Le Pictilisib (GDC-0941, RG7321) est un puissant inhibiteur de PI3K A/ d avec une IC50 de 3 nM dans les essais sans cellules, avec une sélectivité modeste contre p110 (11 fois) et p110 (25 fois). Le Pictilisib (GDC-0941) induit l'autophagy et l'apoptosis. Phase 2. |
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| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | La Wortmannine est le premier inhibiteur de PI3K décrit, avec un IC50 de 3 nM dans un test sans cellules, et une faible sélectivité au sein de la famille PI3K. La Wortmannine bloque la formation d'autophagosomes et inhibe puissamment DNA-PK/ATM avec un IC50 de 16 nM et 150 nM dans des tests sans cellules. La Wortmannine inhibe également l'activité de PLK1. |
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| S1038 | PI-103 | Le PI-103 est un inhibiteur multi-cible de PI3K pour p110α/β/δ/γ avec une IC50 de 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM dans des essais sans cellules, moins puissant pour mTOR/DNA-PK avec une IC50 de 30 nM/23 nM. Ce composé induit l'apoptose dans le lymphome à cellules T murines. |
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| S1169 | TGX-221 | TGX-221 est un inhibiteur p110β-spécifique avec un IC50 de 5 nM dans un essai sans cellules, 1000 fois plus sélectif pour p110β que p110α. |
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| S1072 | ZSTK474 | ZSTK474 inhibe les isoformes de classe I de PI3K avec une IC50 de 37 nM dans un essai sans cellules, principalement PI3Kδ. Phase 1/2. |
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| S2658 | Omipalisib (GSK2126458) | Omipalisib (GSK2126458, GSK458) est un inhibiteur très sélectif et puissant de p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 avec un Ki de 0,019 nM/0,13 nM/0,024 nM/0,06 nM et 0,18 nM/0,3 nM dans les essais sans cellules, respectivement. Ce composé induit l'autophagy. Phase 1. |
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| S2802 | Copanlisib (BAY 80-6946) | Copanlisib est un puissant inhibiteur pan-classe I de PI3K avec une IC50 de 0,5, 3,7, 6,4 et 0,7 nM dans des essais sans cellules pour PI3Kα/β/γ/δ, respectivement. Phase 3.Ce produit a une faible solubilité, des expériences sur animaux sont disponibles, les expériences sur cellules doivent être choisies avec soin! |
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| S2636 | A66 | A66 est un inhibiteur puissant et spécifique de p110α avec un IC50 de 32 nM dans un essai sans cellules, >100 fois plus sélectif pour p110α que pour les autres isoformes de PI3K de classe I. |
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| S2743 | PF-04691502 | Le PF-04691502 (PF4691502) est un double inhibiteur PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR ATP-compétitif avec un Ki de 1,8 nM/2,1 nM/1,6 nM/1,9 nM et 16 nM dans des essais acellulaires, peu d'activité contre Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 ou JNK. Ce composé induit l'apoptose. Phase 2. |
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| S7028 | IPI-145 (Duvelisib) | Duvelisib (IPI-145, INK1197) est un inhibiteur de PI3K δ/γ nouveau et sélectif avec des Ki et IC50 de 23 pM/243 pM et 1 nM/50 nM dans des essais acellulaires, hautement sélectif pour PI3K δ/γ par rapport aux autres protéines kinases. Phase 3. |
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| S1205 | PIK-75 HCl | Le PIK-75 HCl est un inhibiteur de p110α avec une IC50 de 5,8 nM (200 fois plus puissant que p110β), des mutants spécifiques d'isoforme au niveau de Ser773, et inhibe également puissamment DNA-PK avec une IC50 de 2 nM dans les tests sans cellules. |
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| S1268 | IC-87114 | IC-87114 est un inhibiteur sélectif de PI3Kδ avec une IC50 de 0,5 μM dans un essai sans cellules, 58 fois plus sélectif pour PI3Kδ que PI3Kγ, et plus de 100 fois plus sélectif que PI3Kα/β. |
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| S1410 | AS-605240 | AS-605240 inhibe sélectivement PI3Kγ avec une IC50 de 8 nM, plus de 30 fois et 7,5 fois plus sélectif pour PI3Kγ que PI3Kδ/β et PI3Kα dans des tests sans cellules, respectivement. |
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| S7103 | Taselisib (GDC 0032) | Taselisib (GDC 0032, RG7604) est un puissant inhibiteur de PI3K épargnant l'isoforme β de nouvelle génération, ciblant PI3Kα/δ/γ avec un Ki de 0,29 nM/0,12 nM/0,97nM, >10 fois plus sélectif que PI3Kβ. |
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| S7980 | VPS34-IN1 | Vps34-IN1 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de Vps34 avec un IC50 de 25 nM in vitro, qui n'inhibe pas significativement les isoformes des PI3K de classe I et de classe II. Vps34-IN1 module l'Autophagy. |
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| S2696 | Apitolisib (GDC-0980) | Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390) est un puissant inhibiteur de PI3K de classe I pour PI3Kα/β/δ/γ avec un IC50 de 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM dans les essais sans cellules, respectivement. Il agit également comme un inhibiteur de mTOR avec un Ki de 17 nM dans un essai sans cellules, et est hautement sélectif par rapport aux autres kinases de la famille PIKK. Ce composé active simultanément l'autophagy et l'apoptosis dans les cellules cancéreuses pancréatiques. Phase 2. |
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| S1187 | PIK-90 | PIK-90 est un inhibiteur de PI3Kα/γ/δ avec un IC50 de 11 nM/18 nM/58 nM respectivement, moins puissant sur PI3Kβ. |
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| S2628 | Gedatolisib (PKI-587) | Gedatolisib (PKI-587) est un double inhibiteur très puissant de PI3Kα, PI3Kγ et mTOR avec une IC50 de 0,4 nM, 5,4 nM et 1,6 nM dans les tests sans cellules, respectivement. Ce composé est actuellement en phase 2. |
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| S8330 | Eganelisib (IPI-549) | Puissant inhibiteur de PI3K-γ avec une sélectivité >100 fois supérieure aux autres kinases lipidiques et protéiques, Eganelisib (IPI-549) a une IC50 biochimique pour PI3K-γ de 16 nM. |
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| S1462 | AZD6482 | AZD6482 (KIN-193) est un inhibiteur de la PI3Kβ avec une IC50 de 10 nM, 8, 87 et 109 fois plus sélectif pour la PI3Kβ que pour la PI3Kδ, la PI3Kα et la PI3Kγ dans les essais sans cellules. Phase 1. |
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| S7356 | HS-173 | Le HS-173 est un puissant inhibiteur de la PI3Kα avec une IC50 de 0,8 nM. |
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| S2671 | AS-252424 | AS-252424 est un nouvel inhibiteur puissant de PI3Kγ avec une IC50 de 30 nM dans un essai sans cellules, présentant une sélectivité 30 fois supérieure pour PI3Kγ que pour PI3Kα, et une faible activité inhibitrice envers PI3Kδ/β. |
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| S7694 | AZD8186 | AZD8186 est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3K et PI3K avec une IC50 de 4 nM et 12 nM, respectivement. Phase 1. |
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| S8002 | GSK2636771 | GSK2636771 est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale et sélectif de PI3Kβ avec une sélectivité >900 fois supérieure à PI3Kα/PI3Kγ et >10 fois supérieure à PI3Kδ. Sensible aux lignées cellulaires nulles pour PTEN. |
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| S7016 | VS-5584 (SB2343) | Le VS-5584 (SB2343) est un inhibiteur double PI3K/mTOR puissant et sélectif pour mTOR, PI3Kα/β/δ/γ avec une IC50 de 3,4 nM et 2,6-21 nM, respectivement. Ce composé est en phase 1. |
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| S7645 | Pilaralisib (XL147) | Le Pilaralisib (XL147) est un inhibiteur sélectif et réversible de classe I de la PI3K pour PI3Kα/δ/γ avec une IC50 de 39 nM/36 nM/23 nM dans des essais acellulaires, et est moins puissant pour la PI3Kβ. Il a atteint les essais cliniques de phase 1/2. |
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| S1360 | GSK1059615 | Le GSK1059615 est un double inhibiteur de PI3K /β/δ/γ (réversible) et de mTOR avec des IC50 de 0,4 nM/0,6 nM/2 nM/5 nM et 12 nM, respectivement. Phase 1. |
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| S7018 | CZC24832 | CZC24832 est le premier inhibiteur sélectif de PI3Kγ avec une IC50 de 27 nM, présentant une sélectivité 10 fois supérieure à PI3Kβ et >100 fois supérieure à PI3Kα et PI3Kδ. |
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| S1352 | TG100-115 | Le TG100-115 est un inhibiteur de PI3Kγ/δ avec une IC50 de 83 nM/235 nM, ayant peu d'effet sur PI3Kα/β. Phase 1/2. |
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| S7646 | Voxtalisib (XL765) | Voxtalisib (SAR245409, XL765) est un double inhibiteur de mTOR/PI3K, principalement pour p110γ avec une IC50 de 9 nM ; ce composé inhibe également DNA-PK et mTOR. Phase 1/2. |
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| S2749 | BGT226 (NVP-BGT226) maleate | Le maléate de BGT226 (NVP-BGT226) est un nouvel inhibiteur de classe I de PI3K/mTOR pour PI3K R / R / R avec une IC50 de 4 nM/63 nM/38 nM. Phase 1/2. |
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| S8322 | Samotolisib (LY3023414) | Samotolisib (LY3023414, GTPL8918) est un inhibiteur compétitif de l'ATP oral des isoformes de classe I PI3K, mTOR et DNA-PK. |
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| S2681 | AS-604850 | AS-604850 est un inhibiteur sélectif de PI3Kγ, compétitif de l'ATP, avec un IC50 de 250 nM, une sélectivité plus de 80 fois supérieure pour PI3Kγ que pour PI3Kδ/β, et 18 fois plus sélectif pour PI3Kγ que pour PI3Kα. |
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| S8674 | GO-203 TFA | GO-203 est un inhibiteur peptidique de la dimérisation de MUC1-C, pénétrant les cellules, à base de D-aminoacides, et de ce fait de sa fonction oncogène. |
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| S2347 | Quercetin Dihydrate | La Quercetin (Sophoretin), un flavonoïde polyphénolique présent dans une grande variété d'aliments d'origine végétale, tels que les pommes, les oignons, les baies et le vin rouge, est utilisée dans de nombreuses cultures différentes pour ses effets sur le système nerveux et ses effets anticancéreux. La Quercetin Dihydrate, un flavonoïde naturel, est un stimulateur de la SIRT1 recombinante et un inhibiteur de la PI3K avec des IC50 de 2,4 μM, 3,0 μM et 5,4 μM pour respectivement la PI3K γ, la PI3K δ et la PI3K β. |
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| S8456 | VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) | VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, analogue de PIK-III) est un inhibiteur puissant et sélectif de VPS34 avec une CI50 de 15 nM. |
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| S8194 | umbralisib (TGR-1202) | umbralisib (TGR-1202, Rp-5264), un nouvel inhibiteur de PI3Kδ de nouvelle génération, inhibe l'activité de PI3Kδ dans les essais enzymatiques et cellulaires avec des valeurs IC50 et EC50 de 22,2 et 24,3 nM, respectivement. |
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| S1523 | Voxtalisib (XL765) Analogue | Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue est un double inhibiteur de mTOR/PI3K, principalement pour p110γ avec une IC50 de 9 nM; il inhibe également la DNA-PK et mTOR. Phase 1/2. |
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| S2739 | PKI-402 | PKI-402 est un puissant inhibiteur double pan-PI3K/mTOR ciblant PI3Kα/β/γ/δ et mTOR avec une IC50 de 2 nM/7 nM/16 nM/14 nM et 3 nM, respectivement; ce composé est également puissant contre les mutants PI3Kα E545K et H1047R. |
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| S7813 | AMG319 | AMG319 est un inhibiteur puissant et sélectif de la PI3Kδ avec une IC50 de 18 nM, >47 fois plus sélectif que les autres PI3K. Phase 2. |
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| S8738 | Bimiralisib (PQR309) | Bimiralisib (PQR309) est un nouvel inhibiteur double PI3K/mTOR pénétrant le cerveau, avec une activité antilymphome in vitro et in vivo. Il présente une excellente sélectivité par rapport aux kinases lipidiques liées à PI3K, aux kinases protéiques et aux cibles non apparentées. |
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| S7937 | Nemiralisib | Nemiralisib, également connu sous le nom de GSK-2269557, est un inhibiteur puissant et sélectif de la PI3Kδ (pKi = 9,9). |
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| S2699 | CH5132799 | Le CH5132799 (MEN1611, PA799) inhibe les PI3K de classe I, en particulier PI3Kα avec une IC50 de 14 nM ; ce composé est moins puissant pour PI3Kβδγ, tout en étant sensible dans les lignées cellulaires avec des mutations PIK3CA. Phase 1. |
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| S8163 | Paxalisib (GDC-0084) | Paxalisib (GDC-0084, RG7666) est un inhibiteur de PI3K et mTOR qui pénètre le cerveau, avec des valeurs Kiapp de 2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM et 70 nM pour PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ et mTOR. |
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| S8581 | Serabelisib (TAK-117) | Le Serabelisib (TAK-117, INK-1117, MLN-1117) est un inhibiteur oral puissant et sélectif de l'isoforme PI3Kα (IC50 de 21 nmol/L contre PI3Kα). Il a démontré une sélectivité > 100 fois supérieure par rapport aux autres membres de la famille PI3K de classe I (PI3Kβ/γ/δ) et mTOR, ainsi qu'un degré élevé de sélectivité contre de nombreuses autres kinases. |
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| S2227 | PIK-294 | PIK-294 est un inhibiteur très sélectif de p110δ avec une IC50 de 10 nM, 1000, 49 et 16 fois moins puissant pour PI3Kα/β/γ, respectivement. |
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| S2870 | TG100713 | TG100713 est un inhibiteur pan-PI3K contre PI3Kγ, PI3Kδ, PI3Kα et PI3Kβ avec une IC50 de 50 nM, 24 nM, 165 nM et 215 nM, respectivement. |
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| S8589 | SF2523 | SF2523 est un inhibiteur très sélectif et puissant de PI3K avec des valeurs d'IC50 de 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM et 280 nM pour PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 et mTOR, respectivement. |
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| S7798 | GNE-317 | GNE-317 est un puissant inhibiteur de PI3K pénétrant le cerveau. |
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| S7966 | AZD8835 | AZD8835 est un nouvel inhibiteur mixte de PI3Kα et PI3Kδ avec une IC50 de 6,2 nM et 5,7 nM, respectivement, et également avec une sélectivité contre PI3Kβ (IC50=431 nM) et PI3Kγ (IC50=90 nM). |
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| S8157 | GDC-0326 | GDC-0326 est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kα avec une valeur Ki de 0,2 nM ; remarquablement sélectif par rapport aux autres isoformes de classe I dans les essais enzymatiques. |
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| E2384 | (E)-Akt inhibitor-IV | (E)-Akt inhibitor-IV est un inhibiteur de PI3K-Akt, avec une puissante cytotoxicité. |
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| S7623 | PI-3065 | Le PI-3065 est un inhibiteur sélectif de la p110δ avec une IC50 de 15 nM, >70 fois plus sélectif que les autres membres de la famille PI3K. |
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| S8693 | Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) | Le Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (composé 7n) est un inhibiteur de PI3Kδ avec une IC50 de 0,9 nM et une sélectivité >1000 fois supérieure contre les autres isoformes de classe I de PI3K [PI3K α/γ/β=3670/1460/21300 nM]. |
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| E0785 | YS-49 | YS-49 est un activateur de PI3K/Akt (une cible en aval de RhoA), pour réduire l'activation de RhoA/PTEN dans les cellules traitées au 3-méthylcholanthrène, il inhibe la prolifération des VSMC stimulée par l'angiotensine II (Ang II) via l'induction de l'hème oxygénase (HO)-1. C'est aussi un alcaloïde composé d'isoquinoléine, qui a une forte action inotrope positive par l'activation des récepteurs β-adrénergiques cardiaques. |
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| S2682 | CAY10505 | Le CAY10505 est le déhydroxyl de l'AS-252424, qui est un inhibiteur de PI3Kγ avec une IC50 de 33 nM. |
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| E8308New | Alpelisib hydrochloride | Le chlorhydrate d'Alpelisib est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kα avec une CI50 de 0,005 μM, 1,2 μM, 0,29 μM, 0,25 μM pour p110α, p110β, p110δ, p110γ, respectivement. Il présente une bonne efficacité dans l'inhibition de la croissance des tumeurs pilotées par PI3Ka et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer. |
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| S8560 | Seletalisib (UCB-5857) | Seletalisib (UCB-5857) est un nouvel inhibiteur de petite molécule de PI3Kδ avec une valeur IC50 de 12 nM, et il montre une sélectivité significative pour PI3Kδ par rapport aux autres isoformes de PI3K de classe I (entre 24 et 303 fois). |
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| S8752 | leniolisib (CDZ 173) | Le Leniolisib (CDZ 173) est un inhibiteur sélectif puissant de PI3Kδ avec des valeurs de CI50 biochimiques de 0,244, 0,424, 2,23 et 0,011 μM pour PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ et PI3Kδ, respectivement. |
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| S5978 | Gallein | La Gallein (pyrogallol phtaléine) est un inhibiteur de l'interaction de la sous-unité protéine G βγ (complexe G bêta-gamma, Gβγ) avec la PI3 kinase. Ce composé inhibe les effets de la β-ionone et présente une activité anti-tumorale. Il peut être utilisé comme colorant biologique. |
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| S5818 | acalisib (GS-9820) | Acalisib (GS-9820, CAL-120) est un inhibiteur p110δ hautement sélectif et puissant (IC50 = 14 nM) avec une sélectivité de 114 à 400 fois supérieure aux autres enzymes PI3K de classe I et sans activité contre les membres de la famille PI3K de classe II et III ou d'autres protéines apparentées aux PI3K, y compris mTOR et DNA-PK. |
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| S7675 | PF-4989216 | Le PF-4989216 est un inhibiteur puissant et sélectif de la PI3K avec une IC50 de 2 nM, 142 nM, 65 nM, 1 nM et 110 nM pour p110 , p110 , p110 , p110 et VPS34, respectivement. |
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| S6516 | GNE-477 | Le GNE-477 est un inhibiteur double PI3K/mTOR puissant et efficace, avec une CI50 de 4 nM pour la PI3Kα et un Kiapp de 21 nM pour le mTOR. |
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| S6517 | GNE-493 | GNE-493 (composé 5) est un double inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de la pan-PI3-kinase et de mTOR avec des IC50 de 3,4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM et 32 nM pour PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ et mTOR, respectivement. |
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| S2207 | PIK-293 | Le PIK-293 est un inhibiteur de PI3K, principalement de PI3Kδ avec une IC50 de 0,24 μM, 500, 100 et 50 fois moins puissant respectivement pour PI3Kα/β/γ. |
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| E5875New | LY294002 hydrochloride | Le chlorhydrate de LY294002 est un inhibiteur puissant et spécifique de PI3K avec une IC50 de 0,5 μM, 0,97 μM et 0,57 μM pour P110α, P110β, P110δ, respectivement. Il agit également comme un bloqueur direct du canal Ca2+ de type L avec une IC50 de 20 µM. | ||
| E1076New | Linperlisib | Le Linperlisib est un inhibiteur hautement sélectif et biodisponible par voie orale de la PI3Kδ avec une valeur IC50 de 6,4 nM, tel que divulgué dans le brevet WO 2015055071 A1 (composé 10). | ||
| S4572 | Homosalate | Homosalate (HMS, salicylate d'homomenthyle) est un filtre ultraviolet organique utilisé dans la plupart des écrans solaires, mais il a été signalé comme toxique pour les organismes marins. Homosalate aggrave l'invasion des cellules trophoblastiques humaines et régule les voies de signalisation intracellulaires, notamment les voies PI3K/Akt et MAPK. | ||
| E4683 | PI3K/AKT-IN-1 | Le PI3K/AKT-IN-1 est un inhibiteur à double action de la voie PI3K/AKT avec une CI50 de 6,99 µM, 4,01 µM et 3,36 µM, respectivement pour PI3Kδ, PI3Kγ et AKT-1. Il induit également un arrêt du cycle cellulaire en phase S, une apoptose dépendante de la caspase-3, présentant un fort potentiel contre le cancer du sein et la leucémie. | ||
| S7938 | GSK2292767 | GSK2292767 est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kδ. | ||
| E2375 | PI3K/mTOR Inhibitor-2 | PI3K/mTOR Inhibitor-2 est un puissant double inhibiteur pan-PI3K/mTOR avec une activité antitumorale. | ||
| S0947 | Cafestol | Cafestol est un diterpène naturel extrait des grains de café. Il induit l'apoptose et régule une variété de médiateurs inflammatoires pour réduire l'inflammation. Ce composé inhibe la voie PI3K/Akt et peut également réduire la production de ROS dans la lignée cellulaire de leucémie HL60. | ||
| E4605New | Copanlisib dihydrochloride | Le dichlorhydrate de Copanlisib (dichlorhydrate de BAY 80-6946) est un inhibiteur sélectif et puissant de la pan-classe I PI3K. Il inhibe significativement l'activité catalytique des isoformes α, β, γ et δ de la PI3K de classe I avec une IC50 de 0,5, 3,7, 6,4 et 0,7 nM, respectivement. Le BAY 80-6946 présente une activité antitumorale puissante dans de multiples modèles tumoraux de xénogreffes dérivés de lignées cellulaires et de patients. | ||
| E1609New | NVP-CLR457 | NVP-CLR457 est un inhibiteur oralement actif, puissant et équilibré de la PI3K de classe I pan. NVP-CLR457 présente des valeurs d'IC50 de 12 ± 1,5 nM, 8,3 ± 1,0 nM, 8,3 ± 2,0 nM, 230 ± 31 nM, pour PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ. Il montre une relation PK/PD/efficacité dose-dépendante claire et démontre une activité antitumorale. | ||
| E3656 | Dichroa febrifuga Extract | L'extrait de Dichroa Febrifuga est extrait de Dichroa Febrifuga, qui peut supprimer les voies de signalisation PI3K/Akt et MAPK. | ||
| E3234 | Trichosanthis Pericarpium Extract | Trichosanthis Pericarpium Extract est extrait de Trichosanthis Pericarpium, qui peut protéger les cardiomyocytes des lésions d'hypoxie/réoxygénation en régulant la voie PI3K/Akt/NO. | ||
| E2823 | PIK-108 | Le PIK-108 est un inhibiteur sélectif allostérique et non compétitif de l'ATP p110β/p110δ. | ||
| E4765New | TYM-3-98 | TYM-3-98 est un inhibiteur sélectif de PI3Kδ avec une CI50 de 7,1 nM. Il bloque la voie de signalisation PI3Kδ/AKT, induit l'apoptose dans les lymphomes à cellules B et supprime efficacement la croissance des tumeurs de xénogreffe in vivo. | ||
| E2366 | IHMT-PI3Kδ-372 | L'IHMT-PI3Kδ-372 est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphatidylinositol 3-kinase δ (PI3Kδ) avec une IC50 de 14 nM dans le test biochimique. | ||
| S8672 | Tenalisib | Tenalisib est un double inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kδ/γ avec des valeurs IC50 de 24,5 nM et 33,2 nM pour PI3Kδ et PI3Kγ, respectivement. Sa sélectivité par rapport aux isoformes α et β est respectivement supérieure à 300 fois et 100 fois. | ||
| E5809 | Dactolisib Tosylate | Le Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate, NVP-BEZ 235 Tosylate) est un dérivé imidazo[4,5-c]quinoléine et un double inhibiteur de PI3K/mTOR avec des valeurs d'IC50 de 4, 75, 7 et 5 nM pour PI3Kα, β, γ et δ, respectivement. Il bloque mTORC1/mTORC2 et démontre une activité antitumorale potentielle dans les modèles expérimentaux de cancer. | ||
| E2391 | α-Linolenic acid | L'α-Linolenic acid, un acide gras essentiel isolé à partir d'huiles de graines, affecte le processus thrombotique par la modulation de la signalisation PI3K/Akt et possède des propriétés anti-arythmiques. | ||
| S8917 | P110δ-IN-1 | Le P110δ-IN-1 est un inhibiteur oral, puissant et sélectif de la Phosphatidylinositol 3-Kinase (PI3K) P110δ avec une CI50 de 0,6 nM dans un essai cellulaire. | ||
| E5889New | PI3K/Akt/mTOR-IN-2 | Le PI3K/Akt/mTOR-IN-2 est un inhibiteur spécifique de la voie de signalisation PI3K/Akt/mTOR. Il présente une activité anticancéreuse efficace avec une valeur IC50 de 2,29 μM et peut induire l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose des cellules cancéreuses. | ||
| S3575 | Zandelisib | Zandelisib (ME-401; PWT-143) est un inhibiteur oralement biodisponible de la phosphatidylinositide 3-kinase (PI3K). Il inhibe sélectivement l'isoforme delta de PI3K (p110δ) et prévient l'activation de la voie de signalisation PI3K/AKT avec une IC50 de 3,5 nM. Il agit comme un agent antinéoplasique. | ||
| E3410 | Tripterygium wilfordii Extract | Tripterygium wilfordii Extract est extrait de Tripterygium wilfordii, dont le constituant efficace peut induire l'autophagie via l'inhibition de la voie de signalisation PI3K/Akt/mTOR. | ||
| S7335 | IPI-3063 | IPI-3063 est un inhibiteur puissant et sélectif de la p110δ avec une IC50 biochimique de 2,5 ± 1,2 nM et les valeurs d'IC50 pour les autres isoformes de PI3K de classe I (p110α, p110β, p110γ) sont au moins 400 fois plus élevées. | ||
| E0121 | Parsaclisib (INCB050465) |
Parsaclisib (INCB050465, INCB-50465, IBI376) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de PI3Kδ(PI3K delta) avec une IC50 de 1 nM à 1 mM d'ATP dans un essai biochimique et une sélectivité d'environ 20 000 fois pour PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ et 57 autres kinases. |
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| E1579 | UCL-TRO-1938 | UCL-TRO-1938 est un puissant activateur allostérique de PI3Kα. Ce composé peut induire la prolifération cellulaire et a des effets cardioprotecteurs et de régénération neuronale. | ||
| E1834 | iMDK | iMDK est un puissant inhibiteur de PI3K. Il inhibe également le facteur de croissance MDK (également connu sous le nom de midkine ou MK). L'utilisation de ce composé en association avec un inhibiteur de MEK supprime la croissance tumorale du cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC), y compris le NSCLC KRAS-mutant et le NSCLC squameux. | ||
| E2401 | SPP-86 | SPP-86, un inhibiteur puissant et sélectif perméable aux cellules de la tyrosine kinase RET (rearranged during transfection) avec une IC50 de 8 nM, inhibe la signalisation phosphatidylinositide 3-kinases (PI3K)/Akt et MAPK induite par RET, et inhibe également la phosphorylation de l'œstrogène récepteur α (ERα) induite par RET dans les cellules MCF7. | ||
| S5383 | Erucic acid | Erucic acid (acide cis-13-docosénoïque) est un acide gras monoinsaturé oméga-9 utilisé comme huile minérale et comme précurseur du carburant biodiesel. | ||
| E5872New | BBO-10203 | BBO-10203 inhibe PI3Kα et KRASG12C en se liant de manière covalente à la Cys242 dans le domaine de liaison au RAS de PI3Kα. Il inhibe les états KRASG12C liés au GTP et au GDP, avec des valeurs IC50 et EC50 de 0,031 nM et 0,02 nM respectivement. Ce composé interfère avec l'interaction RAS-PI3Kα, supprimant l'activation de PI3Kα dépendante du RAS. Il diminue les niveaux de pERK, inhibe la prolifération cellulaire et provoque l'arrêt en phase G1 et l'apoptose. BBO-10203 a des applications potentielles dans la recherche sur le cancer du sein, le cancer colorectal et le cancer du poumon non à petites cellules. | ||
| E3017 | Poria Cocos Extract | Poria Cocos Extract est extrait de Poria cocos, qui peut stimuler l'aquaporine-3 via la voie de signalisation PI3K/Akt/mTOR. | ||
| S2638 | NU7441 (KU-57788) | NU7441 (KU-57788) est un inhibiteur de DNA-PK très puissant et sélectif avec une IC50 de 14 nM. Il inhibe également mTOR et PI3K avec une IC50 de 1,7 μM et 5 μM respectivement dans des essais acellulaires, et réduit la fréquence de NHEJ tout en augmentant le taux de HDR suite au clivage de l'ADN médiatisé par Cas9. |
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| S2893 | NU7026 | NU7026 (LY293646) est un puissant inhibiteur de DNA-PK avec une IC50 de 0,23 μM dans les tests sans cellules, 60 fois plus sélectif pour DNA-PK que PI3K et inactif contre ATM et ATR. Ce composé améliore l'arrêt cellulaire G2/M et l'apoptose. |
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| S2298 | Fisetin | Fisetin (Fustel) est un puissant composé activateur de sirtuines (STAC) et un agent qui module les sirtuins. |
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| S1362 | Rigosertib (ON-01910) | Le Rigosertib (ON-01910) est un inhibiteur non compétitif de l'ATP de la PLK1 avec une IC50 de 9 nM dans un essai sans cellules, montrant une sélectivité 30 fois supérieure contre Plk2 et aucune activité contre Plk3. Il inhibe la voie PI3K/Akt, active les signaux de stress oxydatif et induit l'apoptose dans diverses cellules cancéreuses. Ce composé est en phase 3. |
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| S2759 | Fimepinostat (CUDC-907) | Le Fimepinostat (CUDC-907) est un double inhibiteur de PI3K et HDAC ciblant PI3Kα et HDAC1/2/3/10 avec des valeurs d'IC50 de 19 nM et 1,7 nM/5 nM/1,8 nM/2,8 nM, respectivement. Ce composé induit un arrêt du cycle cellulaire et l'apoptosis dans les cellules de cancer du sein. Phase 1. |
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| S7683 | PIK-III | PIK-III (VPS34-IN2), un inhibiteur sélectif de l'activité enzymatique de VPS34, inhibe l'autophagy et la lipidation de novo de LC3 et conduit à la stabilisation des substrats d'autophagy. Les valeurs de l'IC50 pour VPS34 et PI(3)Kδ sont respectivement de 0,018 μM et 1,2 μM. |
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| S1219 | YM201636 | YM201636 est un inhibiteur sélectif de PIKfyve avec une IC50 de 33 nM, moins puissant envers p110α et insensible à Fabl (orthologue de levure). Ce composé supprime la croissance du cancer du foie via l'induction de l'autophagy. |
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| S8045 | KU-0060648 | KU-0060648 est un double inhibiteur de DNA-PK et PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ avec une IC50 de 8,6 nM et 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM respectivement, et une inhibition moindre de PI3Kγ avec une IC50 de 0,59 μM. |
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| S8596 | Autophinib | Autophinib est un puissant inhibiteur d'Autophagy avec un nouveau chimiotype avec des valeurs IC50 de 90 et 40 nM pour l'Autophagy dans un test d'Autophagy induite par la famine et un test d'Autophagy induite par la rapamycine. La valeur IC50 pour Vps34 est de 19 nM in vitro. |
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| S8132 | Deguelin | La Deguelin, un produit naturel isolé de plantes de la famille Mundulea sericea, est un inhibiteur de PI3K/AKT. |
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| S9190 | Oroxin B | L'Oroxin B (Hypocrétine-2), un des flavonoïdes isolés de la médecine traditionnelle chinoise Oroxylum indicum (L.) Vent, induit sélectivement un stress du RE suppresseur de tumeurs dans les cellules de lymphome malin et possède une activité antioxydante. Ce composé inhibe significativement la prolifération et induit l'apoptosis, ce qui peut être fortement associé à l'inhibition des voies de signalisation COX-2/VEGF et PTEN/PI3K/AKT dans les cellules SMMC-7721; il pourrait potentiellement être utilisé comme un nouvel agent thérapeutique pour le cancer du foie. Les niveaux d'expression de COX-2, VEGF, PI3K et p-AKT sont régulés à la baisse, tandis que PTEN est régulé à la hausse après le traitement par ce produit chimique. |
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| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), un composant de huachansu avec un effet anticancéreux, déclenche la nécroptose en régulant à la hausse la receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) et en phosphorylant la mixed lineage kinase domain-like protein au niveau de Ser358. Ce composé exerce un effet cytotoxique en induisant l'accumulation de reactive oxygen species (ROS). Il induit l'apoptosis et l'activité des caspase-3 et caspase-8. Ce produit chimique augmente l'expression de Bax/Bcl-2 et supprime l'expression des protéines cyclin D1, cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β et β-catenin. |
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| S3220 | Trigonelline | La Trigonelline (Trigenolline) est un alcaloïde végétal et un composant majeur du café et du fenugrec avec des effets anti-dégranulation, antidiabétiques, antioxydants, anti-inflammatoires et neuroprotecteurs. Ce composé inhibe les voies de signalisation intracellulaires médiées par le FcεRI, telles que la phosphorylation de PLCγ1, PI3K et Akt. Il inhibe également la formation de microtubule dans les cellules RBL-2H3. |
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| S6541 | MTX-211 | MTX-211 est un double inhibiteur de première classe de PI3K et EGFR kinase. |
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| S3785 | Notoginsenoside R1 | Le Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) est l'ingrédient principal ayant une activité cardiovasculaire dans le Panax notoginseng. Il inhibe la surexpression de PAI-1 induite par le TNF-α via les kinases régulées par le signal extracellulaire (ERK1/2) et les voies de signalisation de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/protéine kinase B (PKB). |
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| S3294 | Demethyl-Coclaurine | La Demethyl-Coclaurine (Higenamine, Norcoclaurine), le composant clé de l'herbe chinoise racine d'aconit, est un agoniste du récepteur adrénergique bêta-2 (β2-AR). Ce composé stimule la phosphorylation d'AKT et nécessite l'activation de PI3K pour l'effet anti-apoptotic dans les cardiomyocytes. |
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| S3296 | Hispidulin | L'Hispiduline (Dinatin), un ingrédient naturel actif présent dans plusieurs herbes médicinales traditionnelles chinoises, présente une activité inhibitrice contre la protéine kinase oncogène Pim-1 avec une IC50 de 2,71 μM. Ce composé induit l'apoptose par une dysfonction mitochondriale et l'inhibition de la voie de signalisation P13k/Akt dans les cellules cancéreuses HepG2. Il exerce des effets anti-ostéoporotiques et d'atténuation de la résorption osseuse via l'activation de la voie de signalisation AMPK. |
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| S0817 | SKI-V | SKI V est un inhibiteur non compétitif et puissant de la sphingosine kinase non lipidique avec un IC50 de 2 μM pour GST-hSK. Ce composé inhibe également PI3K avec un IC50 de 6 μM pour hPI3k. Il diminue la formation du second messager mitogène sphingosine-1-phosphate (S1P) et induit l'apoptose avec une activité antitumorale. |
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| S6885 | Ailanthone | Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone), un composant naturel anti-carcinome hépatocellulaire (HCC) dans Ailanthus altissima, induit un arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 en diminuant l'expression des cyclins et CDKs et en augmentant l'expression de p21 et p27. Ce composé déclenche des DNA damage caractérisés par l'activation de la voie ATM/ATR. Il induit l'apoptosis qui est médiatisée par les mitochondries et implique la voie de signalisation PI3K/AKT dans les cellules Huh7. Ce produit chimique est également un puissant inhibiteur à la fois du Androgen Receptor (AR-FL) pleine longueur et des variants d'épissage AR tronqués constitutivement actifs (AR-Vs, AR1-651) avec un IC50 de 69 nM et 309 nM, respectivement. |
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| E2947 | Recilisib | Recilisib (ON01210, EX-RAD) est un radioprotecteur qui active l'activité d'AKT et de PI3K dans les cellules. Il a été étudié comme médicament prophylactique (utilisation avant l'exposition aux rayonnements) et thérapeutique (après l'exposition aux rayonnements). | ||
| S3224 | Cinobufagin | La Cinobufagin (Cinobufagine), un ingrédient actif du Venenum Bufonis, inhibe le développement tumoral. Ce composé augmente ATM et Chk2 et diminue CDC25C, CDK1 et cyclin B. Il inhibe PI3K, AKT et Bcl-2 tout en augmentant les niveaux de caspase-9 et caspase-3 clivées. Ainsi, ce produit chimique induit un arrêt du cycle cellulaire en phase G2/M et l'apoptosis. | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside C est un glycoside cardiaque ayant une activité antivirale et antitumorale. Ce composé induit un arrêt du cycle cellulaire G2/M et induit l'autophagy et l'apoptosis en atténuant les voies de signalisation MAPK, Wnt, JAK-STAT et PI3K/AKT/mTOR. | ||
| S3243 | Zeaxanthin | La Zeaxanthin, un alcool caroténoïde, participe au cycle de la xanthophylle, active la voie intrinsèque de l'apoptose qui induit l'apoptose sur les cellules de mélanome uvéal avec une valeur IC50 de 40,8 µM. | ||
| E4864 | Pentamidine | Pentamidine (MP-601205) est un médicament diamidine aromatique, un antagoniste de TLR4. Il inhibe également la voie de signalisation PI3K/AKT et réduit l'expression de MMP-2 et MMP-9. Il présente des activités anti-protozoaires, anti-inflammatoires et anti-tumorales et est utilisé comme agent pour le traitement de la trypanosomiase africaine, de la leishmaniose résistante à l'antimoine et de la pneumonie à Pneumocystis carinii. | ||
| E3106 | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract est extrait du rhizome de Dioscorea nipponica, dont le composant principal diminue la phosphorylation dans l'IGF-1R, ce qui inhibe à son tour la phosphorylation et l'activation des voies de signalisation PI3K-AKT et Rap1-MEK, favorisant l'apoptose cellulaire et la rémission de la maladie de Graves. | ||
| E0020 | Lupenone | Lupenone (Lup-20(29)-en-3-one, lupeone) est un composé isolé présentant des activités anti-oxydantes, anti-inflammatoires et anti-diabétiques. Ce composé peut protéger les cellules SH-SY5y contre l'Apoptosis related neuronale induite par la METH via la voie PI3K/Akt. | ||
| S3309 | Solasodine | La Solasodine (Purapuridine, Solancarpidine, Solasodin, Salasodine, Salasdine) est un composé chimique alcaloïde toxique que l'on trouve dans les plantes de la famille des Solanaceae. Ce composé réduit le niveau d'ARNm de la métalloprotéinase matricielle-2 (MMP-2), de la MMP-9 et de l'inducteur extracellulaire de la métalloprotéinase matricielle (EMMPRIN), mais augmente l'expression de la protéine riche en cystéine induisant la réversion avec des motifs kazal (RECK). Il régule à la baisse le microRNA-21 (miR-21) oncogène, connu pour cibler RECK. Ce produit chimique réduit également les voies de signalisation PI3K/Akt et régule à la baisse l'expression de miR-21. | ||
| S9054 | Pectolinarin | La Pectolinarin est un composé majeur du Cirsium setidens doté d'une activité anti-inflammatoire. Ce composé inhibe la sécrétion d'IL-6 et d'IL-8, ainsi que la production de PGE2 et de NO. Il induit également l'apoptose via l'inactivation de la voie PI3K/Akt. | ||
| S8948 | SRX3207 | Le SRX3207 est un double inhibiteur oralement actif de Syk-PI3K avec des IC50 de 39,9 nM, 31200 nM, 3070 nM, 3070 nM, 244 nM, 388 nM, 9790 nM pour Syk, Zap70, BRD41, BRD42, PI3K alpha, PI3K delta, PI3K gamma, respectivement. Ce composé bloque l'immunosuppression tumorale et augmente l'immunité anti-tumorale. | ||
| E6051New | niclosamide ethanolamine | Le niclosamide ethanolamine (Niclosamide-olamine, BAY2353 olamine) est un découpleur mitochondrial léger, un agent anthelminthique et un inhibiteur très puissant de la voie de signalisation STAT3 avec une IC50 de 0,25 μM. Il améliore les niveaux d'insuline, le poids corporel et l'atrophie musculaire, inhibe la constriction artérielle, supprime la signalisation PI3K-mTORC1 pour bloquer la prolifération des fibroblastes, inhibe l'EMT induite par le TGF-β1 et l'accumulation de l'ECM via l'axe mTORC1-4EBP1, active l'autophagie non canonique pour sensibiliser les fibroblastes à l'apoptose, et confère une néphroprotection dans des modèles de maladie rénale diabétique et non diabétique induite par l'adriamycine. | ||
| E4680 | MTX-531 | MTX-531 (NSC827271) est un inhibiteur de première classe, puissant et sélectif de l'EGFR et de la PI3Kα avec une IC50 de 14,7 nM et 6,4 nM, respectivement. Il pourrait jouer un rôle dans le traitement du carcinome épidermoïde de la tête et du cou (HSNCC), des cancers du poumon épidermoïdes et de certains cancers du sein triple-négatifs induits par EGFR/PI3K. | ||
| S1273 | Amarogentin |
L'Amarogentin (AG), un glycoside secoiridoïde principalement extrait des racines de Swertia et Gentiana, présente des activités antioxydantes, antitumorales et antidiabétiques. Ce composé est un agoniste pour le récepteur du goût amer TAS2R1 et inhibe dans les cellules LAD-2 la production de TNF-α nouvellement synthétisé induite par la substance P. Il induit l'apoptosis dans les cellules cancéreuses gastriques humaines (SNU-16) via l'arrêt du cycle cellulaire en G2/M et la voie de signalisation PI3K/Akt. Cette substance chimique interagit avec la sous-unité α2 de la AMP-activated protein kinase (AMPK) et active la kinase trimérique avec une CE50 de 277 pM. |
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| E4702 | SRX3177 | Le SRX3177 est un puissant triple inhibiteur ciblant CDK4/6, PI3K et BRD4, avec des valeurs d'IC50 de 33 nM pour BRD4 BD1, 89 nM pour BRD4 BD2, 79 nM pour PI3Kα, 83 nM pour PI3Kδ, 3,18 μM pour PI3Kγ, <2,5 nM pour CDK4 et 3,3 nM pour CDK6. En inhibant simultanément ces voies clés, ce composé perturbe la signalisation des cellules cancéreuses et présente des effets cytotoxiques significatifs dans les tumeurs. | ||
| S3241 | Loureirin A | Loureirin A est un flavonoïde extrait de la résine rouge des herbes de Dracaena cochinchinensis, connue sous le nom de Sang de Dragon. Ce composé inhibe l'activation des plaquettes par une altération de la signalisation PI3K/Akt. Il inhibe également la phosphorylation d'Akt. |
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