uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Quercetin Dihydrate PI3K Remmer

Name: Quercetin Dihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2347
Rating: 5 (10 reviews)

Cat.Nr.: S2347

Quercetin (Sophoretin), een polyfenolische flavonoïde die in een breed scala aan plantaardige voedingsmiddelen voorkomt, zoals appels, uien, bessen en rode wijn, wordt in veel verschillende culturen gebruikt vanwege hun effecten op het zenuwstelsel en kankerbestrijdende effecten. Quercetin Dihydrate, een natuurlijke flavonoïde, is een stimulator van recombinant SIRT1 en een PI3K-remmer met IC50's van respectievelijk 2,4 μM, 3,0 μM en 5,4 μM voor PI3K γ, PI3K δ en PI3K β.

Quercetin Dihydrate PI3K Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 338.27

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.06%

99.06

Gerelateerde doelwitten	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Overige PI3K Inhibitoren	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	338.27	Formule	C₁₅H₁₀O₇.2H₂O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	6151-25-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Sophoretin			Smiles	C1=CC(=C(C=C1C2=C(C(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O)O)O)O)O.O.O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 67 mg/mL (198.06 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	7.500mg/ml (22.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.300mg/ml (0.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	SIRT1 PI3Kγ (Cell-free assay) 2.4 μM PI3Kδ (Cell-free assay) 3.0 μM PI3Kβ (Cell-free assay) 5.4 μM
In vitro	Quercetin, een polyfenolische flavonoïde die in een breed scala aan plantaardige voedingsmiddelen voorkomt, zoals appels, uien, bessen en rode wijn, wordt in veel verschillende culturen gebruikt vanwege de effecten op het zenuwstelsel en de kankerbestrijdende effecten. De farmacologische activiteiten van Quercetin die antioxiderende/oxiderende/kinase-signaleringsroutes moduleren, kunnen in neuronen anders tot uiting komen dan in kwaadaardige cellen, wat uiteindelijk de celoverleving of celdood bevordert op een celtype- en metabolisme-specifieke manier. Terwijl de brede antioxiderende en ontstekingsremmende activiteiten van Quercetin belangrijk zijn voor neuronale overleving, zijn de oxiderende, kinase- en celcyclus-remmende, apoptose-inducerende effecten van Quercetin essentieel voor de kankerbestrijdende effecten.
In vivo	LD50: Muizen 159 mg/kg (i.g.)
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22820241/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21845161/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19686810/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06003270	Recruiting	Chronic Obstructive Pulmonary Disease\|Emphysema\|Chronic Bronchitis With Airway Obstruction	Temple University\|National Center for Complementary and Integrative Health (NCCIH)\|Quercegen Pharmaceuticals	November 1 2023	Phase 2
NCT04907253	Active not recruiting	Coronary Artery Disease	Montreal Heart Institute	June 4 2021	Phase 2
NCT04474626	Withdrawn	Sickle Cell Disease\|Sickle Cell-Beta0-Thalassemia	Jeffrey Zwicker MD\|Quercegen Pharmaceuticals\|Dana-Farber Cancer Institute	December 2020	Phase 2
NCT04063124	Completed	Alzheimer Disease	The University of Texas Health Science Center at San Antonio\|Mayo Clinic	February 14 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT03989271	Recruiting	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	Temple University\|National Institutes of Health (NIH)\|Quercegen Pharmaceuticals\|National Center for Complementary and Integrative Health (NCCIH)	October 1 2019	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):