Home PI3K/Akt/mTOR PI3K Remmer TGX-221

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

TGX-221 PI3K Remmer

Cat.Nr.: S1169

TGX-221 is een p110β-specifieke remmer met een IC50 van 5 nM in een celvrije test, 1000-voudig selectiever voor p110β dan p110α.
TGX-221 PI3K Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 364.44

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.83%
99.83

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
HUVECs Function Assay 500 nM 1 h DMSO reduces Akt phosphorylation
DU145 Growth Inhibition Assay IC50=35.6 ± 0.12 μM
PC3 Growth Inhibition Assay IC50=18.2 ± 0.85 μM
LNCaP Growth Inhibition Assay IC50=3.98 ± 0.18 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 364.44 Formule

C21H24N4O2

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 663619-89-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC1=CN2C(=O)C=C(N=C2C(=C1)C(C)NC3=CC=CC=C3)N4CCOCC4

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 12 mg/mL (32.92 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
p110β
(Cell-free assay)
5 nM
p110δ
(Cell-free assay)
0.1 μM
In vitro
The activity of TGX-221 against different isoforms is measured in an in vitro PI3K assay using multiple preparations of recombinant p85/p110. This compound shows slow potent to p110δ with IC50 of 211 nM. Furthermore, it partially attenuates insulin-induced phosphorylation of Ser473 of PKB in J774.2 macrophage cells. This chemical inhibits platelet-ECC interaction, platelet aggregation and platelet-granulocyte binding in an extracorporeal circulation (ECC) model. A recent study shows that after treatment with this compound (0.2, 2, and 20 μM), PC3 cells show inhibition of proliferation with a significant reduction of the activity of the p110β PI3K isoform.
Kinase Assay
Lipidekinase-activiteit
IC50-waarden worden gemeten met behulp van een standaard lipidekinase-activiteit met PI als substraat. (i) 100 μM koud ATP wordt gebruikt in plaats van 10 μM, (ii) de DMSO-concentratie is 1%, en (iii) [γ-33P]ATP wordt gebruikt in plaats van [γ-32P]ATP. De TLC-platen worden gekwantificeerd met behulp van een fosforimager-scherm. De gerapporteerde IC50-waarden worden bepaald door niet-lineaire regressieanalyse op basis van ten minste drie onafhankelijke experimenten die herhaald zijn met meerdere preparaten van recombinant eiwit.
In vivo
As an anti-thrombotic agent, TGX-221 at doses 1 + 1 (49 %) and 3+3 (88 %) improves integrated blood flow over 30 minutes in a mouse model. In addition, Tail bleeding time (BT) (sec) increases with this compound at doses of 3 + 3 (median 1560) and 1 + 1 (1305) and mean renal BT (sec) also increases in all TGX-221 groups.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21396684/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15834429/

Toepassingen (Applications)

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot phospho-Zyxin / Zyxin / p-FAK / FAK p-AKT / AKT
S1169-WB2
27176481
Growth inhibition assay Cell viability
S1169-viability1
27176481