Name: SBE 13 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7720
Rating: 5 (5 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S772001 DMSO]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.39%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.39

Gerelateerde doelwitten	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Overige PLK Inhibitoren	Volasertib (BI6727) BI 2536 Rigosertib (ON-01910) GSK461364 Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) CFI-400945 HMN-214 Ro3280 MLN0905 Centrinone (LCR-263)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	479.4	Formule	C₂₄H₂₈Cl₂N₂O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1052532-15-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)CCNCC2=CC(=C(C=C2)OCC3=CN=C(C=C3)Cl)OC)OC.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 95 mg/mL (198.16 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4mg/ml (8.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2mg/ml (4.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PLK1 200 pM
In vitro	SBE 13 vermindert de celproliferatie in verschillende kankercellijnen en veroorzaakt een G2/M-arrest gevolgd door apoptose. In primaire cellen beïnvloedt SBE 13 de Cell Cycle en daardoor de proliferatie van primaire cellen niet. SBE13 in combinatie met Enzastaurin vertoont een synergetische vermindering van celproliferatie en een verbeterde apoptose-inductie in HCT116(p53-/-) cellen.
Kinase Assay	Kinase assays
Kinase Assay	Om de Plk1- en Aurora A-kinaseactiviteit te bepalen, worden cellen na 13 uur vrijlating in aanwezigheid van SBE13 na een dubbele thymidineblokkade gelyseerd, en worden kinasen geïmmunoprecipiteerd uit lysaten met behulp van antilichamen zoals beschreven. Kortom, voor elke immunoprecipitatie werd 800 µg totaal eiwit geïncubeerd met respectievelijk 1,5 µg Plk1 antilichaamcocktail, 3 µg Plk2 antilichaam, 3 µg Plk3 antilichaam, of 5 µg Aurora A antilichaam, gedurende 2 uur bij 4°C op een rotator. Geïmmunoprecipiteerd eiwit wordt verzameld met behulp van Protein G Agarose kralen. De Plk1-, Plk2- en Plk3-immunoprecipitaten worden geïncubeerd met 1 µg caseïne en met 1 µCi [γ³²-P]ATP gedurende 30 min bij 37°C in kinasebuffer. De Aurora A-immunoprecipitaten worden geïncubeerd met 0,5 µl Histone en met 1 µCi [γ³²-P]ATP gedurende 60 min bij kamertemperatuur in kinasebuffer. Producten van de kinase-assays worden gefractioneerd op 10% Bis-Tris-polyacrylamidegels, en het gefosforyleerde substraat wordt gevisualiseerd door autoradiografie na een blootstelling van 12 tot 36 uur. Een gelijke hoeveelheid immunoprecipitaten wordt onderworpen aan western blot-analyse om een gelijke belading van Plk1-, Plk2-, Plk3- of Aurora A-eiwit in kinasereacties te bevestigen. Geïmmunoprecipiteerd Plk1 na 13 uur vrijlating in aanwezigheid van SBE13 wordt getest na defosforylering met λ-proteïnefosfatase en vergeleken met kinaseactiviteit van endogeen geïmmunoprecipiteerd Plk1. De activiteit van Plk1-kinase met en zonder defosforylering wordt vergeleken en de verhouding tussen gedefosforyleerde en “normale” endogeen geïmmunoprecipiteerde Plk1-kinaseactiviteit wordt berekend.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20139717/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21301227/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24810255/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SBE 13 HCl PLK remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 479.4