uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Pluripotin (SC1) ERK inhibitor

Name: Pluripotin (SC1)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7752
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.Nr.S7752

Pluripotin (SC1) is een dubbele remmer van extracellulair signaal-gereguleerd kinase 1 (ERK1, MAPK3) en RasGAP die de zelfvernieuwing van embryonale stamcellen (ESC) handhaaft. Het remt ook RSK1, RSK2, RSK3 en RSK4 met een IC50 van respectievelijk 0,5 µM, 2,5 µM, 3,3 µM en 10,0 µM.

Pluripotin (SC1) ERK inhibitor Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 550.53

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S775201 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.07%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.07

Gerelateerde doelwitten	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Overige ERK Inhibitoren	Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) SCH772984 LY3214996 (Temuterkib) FR 180204 XMD8-92 VX-11e AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 Senkyunolide I

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	550.53	Formule	C₂₇H₂₅F₃N₈O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	839707-37-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)C(F)(F)F)N3CC4=CN=C(N=C4N(C3=O)C)NC5=CC(=NN5C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (181.64 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (4.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.830mg/ml (1.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	RSK1 ERK1 (Cell-free assay) 98 nM(Kd) RasGAP (Cell-free assay) 212 nM(Kd) RSK1 (Cell-free assay) 0.5 μM RSK2 (Cell-free assay) 2.5 μM RSK3 (Cell-free assay) 3.3 μM RSK4 (Cell-free assay) 10.0 μM
In vitro	Pluripotin (SC1) is een dubbelfunctionele kleine molecuulremmer van zowel ERK1 als RasGAP en dat gelijktijdige remming van beide eiwitactiviteiten vereist en voldoende is voor de effecten ervan op mES-cellen. Deze verbinding activeert Ras door remming van de RasGAP-functie. Het verbeterde de derivatie-efficiëntie en pluripotency van ES-cellen van C57BL/6. Drie soorten pluripotente stamcellen (fES-, ntES- en iPS-cellen) van de C57BL/6-achtergrond konden levensvatbare pups met hoge efficiëntie genereren wanneer ze werden gekweekt met SC1.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17088537/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25211343/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23437320/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04521231	Recruiting	B Cell Precursor Acute Lymphoblastic Leukemia	Amgen	January 4 2021	Phase 1\|Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):