uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

FR 180204 ERK remmer

Name: FR 180204
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7524
Rating: 5 (50 reviews)

Cat.Nr.S7524

FR 180204 is een ATP-competitieve, selectieve ERK-remmer met een Ki van respectievelijk 0,31 μM en 0,14 μM voor ERK1 en ERK2. Het is 30 keer minder potent tegen de verwante kinase p38 en slaagde er niet in om kinases (MEK1, MKK4, IKK , PKC , Src, Syc en PDGF ) te remmen bij minder dan 30 μM.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 327.34

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S752401 DMSO]65 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 100.00%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

100.00

Gerelateerde doelwitten	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Overige ERK Inhibitoren	Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) SCH772984 LY3214996 (Temuterkib) XMD8-92 VX-11e AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 Senkyunolide I MK-8353 (SCH900353)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	327.34	Formule	C₁₈ H₁₃ N₇	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	865362-74-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C2=NN3C=CC=CC3=C2C4=CC5=C(NN=C5N=N4)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL (198.57 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.250mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.270mg/ml (0.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	ERK1/ERK2-selective inhibitor
Targets/IC₅₀/Ki	ERK2 (Cell-free assay) 0.14 μM(Ki) ERK1 ( Cell-free assay) 0.31 μM(Ki)
In vitro	In AP-1-getransfecteerde cellen remt FR180204 dosisafhankelijk de AP-1-transactivatie met een IC50 van 3,1 μM. FR 180204 remt de spontane groei van mesothelioomcellen.
Kinase Assay	ERK-test
Kinase Assay	Nunc-Immuno MaxiSorp-platen worden gecoat met een 20 μg/ml MBP-oplossing in fosfaatgebufferde zoutoplossing (PBS). Na wassen met PBS met 0,05% Tween 20 (T-PBS) wordt blokkeerbuffer (T-PBS met 3% BSA) aan elke put toegevoegd en worden de platen gedurende 10 min bij kamertemperatuur geïncubeerd. Na wassen met T-PBS worden chemische verbindingen, ATP en recombinant ERK2 verdund in testverdunningsbuffer (20 mM Mops, pH 7,2, 25 mM β-glycerolfosfaat, 5 mM EGTA, 1 mM natriumorthovanadaat, 1 mM dithiothreitol en 50 μg/ml BSA) aan elke put toegevoegd. Voertuiggroepen (met 0,1% DMSO) en kinase-onttrekkingsgroepen worden gebruikt voor de controle en basale bepalingen. Na incubatie gedurende 1 uur bij kamertemperatuur worden de platen tweemaal gewassen met T-PBS. Anti-fosfo MBP-antilichaam (0,2 μg/ml) wordt aan elke put toegevoegd en de platen worden gedurende 1 uur bij kamertemperatuur geïncubeerd. Na wassen worden anti-muis HRP-geconjugeerde polyklonale antilichamen toegevoegd en worden de platen gedurende 30 min geïncubeerd. SuperSignal chemiluminescent substraat wordt gebruikt voor de meting van HRP-activiteit volgens de instructies van de fabrikant. Prism 4.0-software wordt gebruikt voor de Lineweaver–Burk-plotanalyse, IC50- en Ki-bepalingen.
In vivo	Bij muizen met collageen-geïnduceerde artritis vermindert FR180204 (100 mg/kg, i.p., tweemaal daags) de ernst van de symptomen en het gewichtsverlies significant. In een muismodel van denguevirus (DENV)-infectie beperkt FR180204 hepatocytenapoptose, vermindert DENV-geïnduceerde leverbeschadiging en verbetert klinische parameters.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16139248/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17123065/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22613967/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24704674/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):