uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) JNK remmer

Name: Tanzisertib Hydrochloride (CC-930)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8490
Rating: 5 (10 reviews)

Cat.Nr.S8490

Tanzisertib HCl (CC-930, JNK-930, JNKI-1) is kinetisch competitief met ATP bij de JNK-afhankelijke fosforylering van het eiwitsubstraat c-Jun en potent tegen alle isoformen van JNK (Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6,2 ± 0,6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM) en selectief tegen MAP-kinasen ERK1 en p38a met een IC50 van respectievelijk 0,48 en 3,4 μM.

Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) JNK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 484.9

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.43%

99.43

Gerelateerde doelwitten	ERK p38 MAPK Raf MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Overige JNK Inhibitoren	CC-90001 SP600125 JNK-IN-8 Anisomycin (Flagecidin) JNK Inhibitor IX JNK Inhibitor VIII Polyphyllin I DTP3 BI-78D3 Bentamapimod (AS602801)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
Jurkat T cells	Function assay				Inhibition of JNK-mediated GST tagged c-Jun phosphorylation in human Jurkat T cells compound treated for 30 mins prior anisomycin stimulation measured after 40 mins by fluorescence spectrophotometry, IC50=0.2 μM	22244937
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	484.9	Formule	C₂₁H₂₃F₃N₆O₂.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	2517855-91-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	JNK-930, JNKI-1			Smiles	C1CC(CCC1NC2=NC=C3C(=N2)N(C(=N3)NC4=C(C=C(C=C4F)F)F)C5CCOC5)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 97 mg/mL (200.04 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.400mg/ml (9.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.550mg/ml (1.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	JNK3 (Cell-free assay) 0.006 μM JNK2 (Cell-free assay) 0.007 μM JNK1 (Cell-free assay) 0.061 μM
In vitro	Tanzisertib HCl (CC-930) remt de vorming van phospho-cJun in menselijke PBMC's gestimuleerd door phorbol-12-myristate-13-acetate en phytohemeagglutinin (IC50 = 1 μM). Het vertoont opmerkelijke selectiviteit in een panel van 240 kinasen, waarbij EGFR de enige niet-MAP-kinase is die bij 3 μM meer dan 50% wordt geremd (IC50 = 0,38 μM). Deze verbinding remt geen enkele receptor meer dan 50% bij een concentratie van 10 μM in een panel van 75 receptoren, ionkanalen en neurotransmittertransporters. Het remt CYP P450-enzymen niet significant en wordt gemetaboliseerd door CYP 3A4 en 2D6.
In vivo	In het acute rat LPS-geïnduceerde TNFα-productie PK-PD-model remt Tanzisertib HCl (CC-930) de productie van TNFα met respectievelijk 23% en 77% bij een orale dosis van 10 en 30 mg/kg. Het wordt goed verdragen en de blootstelling is dosisproportioneel.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22244937/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01466725	Terminated	Discoid Lupus	Celgene	November 1 2011	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):